藥物分析:甲芬那酸

字號(hào):

俗稱:撲濕痛,甲滅酸,penstel
    藥物簡(jiǎn)介
    【分子式成分】 化學(xué)名為2-[(2,3-二甲苯基)氨基]苯甲酸。分子式:c15h15no2。分子量:241.29
    【藥理毒理】 本品為非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎作用,其抗炎作用較強(qiáng)。
    急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口ld50為780mg/kg,小鼠經(jīng)口ld50為630mg/kg。
    【藥 動(dòng) 學(xué)】 口服后迅速吸收,tmax約2h,67%由腎排出,25%由膽汁、糞便排出。t1/2為2h。
    口服1g后血藥濃度 2~4小時(shí)達(dá)高峰,峰值為 10μg/ml。一日口服4次,2日可達(dá)穩(wěn)態(tài)(血漿濃度為20μg/ml)。由肝臟生物轉(zhuǎn)化,t1/2為2小時(shí)。67%由腎排出,25%由膽汁、糞便排出。
    【適 應(yīng) 證】 輕度及中等度疼痛,如牙科、產(chǎn)科或矯形科手術(shù)后的疼痛,以及軟組織運(yùn)動(dòng)性損傷引起的肌肉、骨骼疼痛和痛經(jīng)、血管性頭痛等。
    【不良反應(yīng)】 常見胃腸道反應(yīng),偶見過(guò)敏性皮疹、胃腸潰瘍等。
    其它:精神抑郁、頭暈、頭痛、易激惹、視力模糊、多汗、氣短、睡眠困難等,過(guò)敏性皮疹少見。
    【相互作用】?。╨)飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酸氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。
    (2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí),藥效不增強(qiáng),而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。
    (3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。
    (4)與呋塞米同用時(shí),后者的排鈉和降壓作用減弱。
    (5)與維拉帕米、硝苯地平同用時(shí),本品的血藥濃度增高。
    (6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。
    (7)本品可增強(qiáng)口服抗糖尿病藥的作用。
    (8)本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。
    (9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時(shí)宜減少本品劑量。
    (10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
    【用法用量】 口服,成人首劑0.5g,以后0.25g/6h,兒童每次按體重5mg/kg,3次/日。連續(xù)用藥不得超過(guò)1周。
    【藥物過(guò)量】  藥物過(guò)量可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,出現(xiàn)驚厥、昏迷。解救應(yīng)及時(shí)洗胃或催吐,靜脈輸液和或給予利尿劑。同時(shí)還應(yīng)給予其他療法,如血液透析。
    【注意事項(xiàng)】 孕婦禁用,化療患者及老人慎用,宜于飯后或與食物同服,用藥期間如出現(xiàn)腹瀉及皮疹等應(yīng)及時(shí)停藥。
    對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者禁用;炎性腸病禁用;活動(dòng)性消化性潰瘍者禁用。
    (1)交叉過(guò)敏:對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者對(duì)本品可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者,本品也可引起支氣管痙攣。
    (2)本品宜于飯后或與食物同服,以減少對(duì)胃腸道的刺激。
    (3)本品不宜長(zhǎng)期應(yīng)用,一般每次用藥療程不應(yīng)超過(guò)7天。 (考試大網(wǎng)站整理)
    (4)用藥期間一旦出現(xiàn)腹瀉及皮疹,應(yīng)及時(shí)停藥。
    (5)應(yīng)用化療的腫瘤患者應(yīng)慎用,因可增加胃腸及腎臟毒性及抑制血小板功能。
    (6)對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查的干擾:血清尿素氮和鉀濃度可升高,凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng),血清轉(zhuǎn)氨酶可增高。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】  不宜應(yīng)用。
    【兒童用藥】  尚無(wú)14歲以下兒童的安全性和療效的臨床資料。
    【老年患者用藥】  老年人易引起毒副反應(yīng),開始用量宜小。