藥物分析:卡比多巴

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俗稱:α-甲基多巴肼,α-methyldopa hydrazlne,mk-486,lodosyn
    藥物簡(jiǎn)介
    【性狀】結(jié)晶性固體。熔點(diǎn)約210℃(同時(shí)分解)。
    【藥理及應(yīng)用】為外周脫羧酶抑制劑,不易進(jìn)入中樞,故僅抑制外周的左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺,使循環(huán)中左旋多巴含量增高5~10倍,因而它進(jìn)入中樞的量也增多。與左旋多巴合用時(shí)既可降低左旋多巴的外周性心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng),又可減少左旋多巴的用量??诜笪?0%~70%,與血漿蛋白結(jié)合率約36%,約有50%~60%以原形或代謝產(chǎn)物由尿中排泄。用于各種原因引起的帕金森癥。
    【用法】開始1次劑量,卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每日4次,以后每隔3~7日每日增加卡比多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每日量卡比多巴達(dá)200mg,左旋多巴達(dá)2g為限。多采用其復(fù)方制劑。如病人已先用左旋多巴,須停藥8小時(shí)以上才能再合用二藥。
    【注意】 (考試大網(wǎng)站整理)
    (1)常見副作用:?jiǎn)斡脮r(shí)極少。與左旋多巴合用時(shí),可出現(xiàn)惡心、嘔吐等,另外左旋多巴引起的不良反應(yīng)如異常不隨意運(yùn)動(dòng)精神障礙等趨于較早發(fā)生。??梢鹁褚钟簟⒚娌?、舌、上肢及手部的不自主運(yùn)動(dòng)。
    (2)妊娠期間避免使用卡比多巴和左旋多巴。
    (3)不宜和金剛烷胺、苯扎托品、丙環(huán)定、苯海索合用。
    (4)與左旋多巴合用,必要時(shí)可加服維生素b6。
    (5)青光眼、精神病患者禁用。