俗稱:左多巴，larodopa，dopar，l-dopa
藥物簡介
由人工合成，亦可從豆科植物vivia·faba的種子中提取。
【性狀】白色粉末或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。
【藥理及應(yīng)用】為體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺等的前體物質(zhì)，本身并無藥理活性，通過血腦屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴脫梭酶作用轉(zhuǎn)化成da而發(fā)揮藥理作用。改善肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩效果明顯，持續(xù)用藥對震顫、流涎、姿勢不穩(wěn)及吞咽困難亦有效?？诜谖钢胁晃?，因可被胃粘膜的芳香氨酸脫羧酶代謝，在小腸經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收。空腹服后1～2小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值，若與高蛋白，高脂食物同服可影響吸收。外周循環(huán)中左旋多巴只有1％進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成da后發(fā)揮作用，血漿t1/21～3小時(shí)。循環(huán)中左旋多巴95％在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為da，如合用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴用量，使進(jìn)入中樞的量增多，并減少外周da引起的副作用。臨床應(yīng)用：①震顫麻痹。對輕、中度病情者效果較好，重度或老年病人效差。②肝昏迷?？墒共∪饲逍眩Y狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質(zhì)多巴胺異常有關(guān)，服用后，可改善中樞功能而奏效。亦有人認(rèn)為左旋多巴可提高大腦對氨的耐受性。
【用法】 （考試大網(wǎng)站整理）
（1）治療震顫麻痹 口服，開始時(shí)1日0.25～0.5g，每服2～4日增加0.125～0.5g。維持量1日3～6g，分4～6次服，連續(xù)用藥2～3周后見效。在劑量遞增過程中，如出現(xiàn)惡心等，應(yīng)停止增量，待癥狀消失后再增量。
（2）治療肝昏迷。0.3～0.4g／d，加入5％葡萄糖溶液500ml中靜滴，待完全清醒后減量至0.2g／d，繼續(xù)1～2日后停藥?；蛴帽酒?g加入生理鹽水100ml中鼻飼或灌腸。
【注意】不良反應(yīng)較多，因用藥時(shí)間較長很難避免。主要由于外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起。
（1）胃腸道反應(yīng)惡心，嘔吐，食欲不振，見于治療初期，約80％病人產(chǎn)生。用藥3個(gè)月后可出現(xiàn)不安、失眠、幻覺精神癥狀，此外尚可有體位性低血壓、心律失常及不自主運(yùn)動(dòng)等。應(yīng)注意調(diào)整劑量，必要時(shí)停藥。
（2）“開關(guān)”現(xiàn)象（患者突然多動(dòng)不安是為“開”，而后又出現(xiàn)肌強(qiáng)直運(yùn)動(dòng)不能是為“關(guān)”），見于年齡較輕病人，約在用藥后8個(gè)月左右出現(xiàn)?？刹捎脺p少劑量或靜注左旋多巴翻轉(zhuǎn)或控制這一現(xiàn)象。
（3）與維生素b6或氯丙嗪等合用療效降低。與外周多巴脫羧酶抑制劑卡比多巴等合用增加療效，減少副作用，此時(shí)可合并應(yīng)用維生素b6。
（4）禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。
（5）消化性潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常及閉角型青光眼患者禁用。
（6）可增強(qiáng)病人性功能。
藥物簡介
由人工合成，亦可從豆科植物vivia·faba的種子中提取。
【性狀】白色粉末或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。
【藥理及應(yīng)用】為體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺等的前體物質(zhì)，本身并無藥理活性，通過血腦屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴脫梭酶作用轉(zhuǎn)化成da而發(fā)揮藥理作用。改善肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩效果明顯，持續(xù)用藥對震顫、流涎、姿勢不穩(wěn)及吞咽困難亦有效?？诜谖钢胁晃?，因可被胃粘膜的芳香氨酸脫羧酶代謝，在小腸經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收。空腹服后1～2小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值，若與高蛋白，高脂食物同服可影響吸收。外周循環(huán)中左旋多巴只有1％進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成da后發(fā)揮作用，血漿t1/21～3小時(shí)。循環(huán)中左旋多巴95％在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為da，如合用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴用量，使進(jìn)入中樞的量增多，并減少外周da引起的副作用。臨床應(yīng)用：①震顫麻痹。對輕、中度病情者效果較好，重度或老年病人效差。②肝昏迷?？墒共∪饲逍眩Y狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質(zhì)多巴胺異常有關(guān)，服用后，可改善中樞功能而奏效。亦有人認(rèn)為左旋多巴可提高大腦對氨的耐受性。
【用法】 （考試大網(wǎng)站整理）
（1）治療震顫麻痹 口服，開始時(shí)1日0.25～0.5g，每服2～4日增加0.125～0.5g。維持量1日3～6g，分4～6次服，連續(xù)用藥2～3周后見效。在劑量遞增過程中，如出現(xiàn)惡心等，應(yīng)停止增量，待癥狀消失后再增量。
（2）治療肝昏迷。0.3～0.4g／d，加入5％葡萄糖溶液500ml中靜滴，待完全清醒后減量至0.2g／d，繼續(xù)1～2日后停藥?；蛴帽酒?g加入生理鹽水100ml中鼻飼或灌腸。
【注意】不良反應(yīng)較多，因用藥時(shí)間較長很難避免。主要由于外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起。
（1）胃腸道反應(yīng)惡心，嘔吐，食欲不振，見于治療初期，約80％病人產(chǎn)生。用藥3個(gè)月后可出現(xiàn)不安、失眠、幻覺精神癥狀，此外尚可有體位性低血壓、心律失常及不自主運(yùn)動(dòng)等。應(yīng)注意調(diào)整劑量，必要時(shí)停藥。
（2）“開關(guān)”現(xiàn)象（患者突然多動(dòng)不安是為“開”，而后又出現(xiàn)肌強(qiáng)直運(yùn)動(dòng)不能是為“關(guān)”），見于年齡較輕病人，約在用藥后8個(gè)月左右出現(xiàn)?？刹捎脺p少劑量或靜注左旋多巴翻轉(zhuǎn)或控制這一現(xiàn)象。
（3）與維生素b6或氯丙嗪等合用療效降低。與外周多巴脫羧酶抑制劑卡比多巴等合用增加療效，減少副作用，此時(shí)可合并應(yīng)用維生素b6。
（4）禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。
（5）消化性潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常及閉角型青光眼患者禁用。
（6）可增強(qiáng)病人性功能。