鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛的抑制作用，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥等效應(yīng)。一般講鎮(zhèn)靜和催眠并無(wú)嚴(yán)格的區(qū)別，常因劑量不同產(chǎn)生不同效果。小劑量時(shí)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，使患者安靜、減輕或消除激動(dòng)、焦慮不安等；中等劑量時(shí)，引起近似生理性睡眠；大劑量時(shí)則產(chǎn)生抗驚厥、麻醉作用。本類藥物長(zhǎng)期使用，幾乎都可產(chǎn)生耐受性和依賴性，突然停藥時(shí)可產(chǎn)生戒斷癥狀，故應(yīng)嚴(yán)格控制用藥，必須注意避免長(zhǎng)期應(yīng)用。
常用的鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥藥包括巴比妥類、苯二氮類及其它類藥物。此外，還有硫酸鎂，雖無(wú)鎮(zhèn)靜、催眠作用，但有良好的抗驚厥作用。
[概述及分類]
巴比妥類為催眠藥中主要的一類。是巴比妥酸的衍生物，具有丙二酰脲結(jié)構(gòu)類型。難溶于水。其鈉鹽則易溶于水。
依其催眠作用時(shí)間的長(zhǎng)短分類：長(zhǎng)效類，持續(xù)6-8小時(shí)，如巴比妥和苯巴比妥；中效類，4-6小時(shí)，如異戊巴比妥和戊巴比妥；短效類，2-3小時(shí)，如司可巴比妥。硫噴妥鈉作用時(shí)間更短，可作靜脈麻醉藥，屬超短效類。
[基本結(jié)構(gòu)]
巴比妥類為巴比妥酸在c5位上進(jìn)行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長(zhǎng)而有分支（如異戊巴比妥）或雙鍵（如司可巴比妥），則作用強(qiáng)而短；以苯環(huán)取代（如苯巴比妥）則有較強(qiáng)的抗驚厥作用；c2位的o被s取代（如硫噴妥），則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時(shí)間很短。
[作用特點(diǎn)]
抑制中樞神經(jīng)的深度，一般與劑量成比例。小劑量起鎮(zhèn)靜作用，中等劑量有催眠作用，大劑量起麻醉作用。服用過(guò)量可引起昏迷，嚴(yán)重的可能致死；長(zhǎng)期連用則可成癮。
[藥物相互作用]
巴比妥誘導(dǎo)肝酶促使它本身迅速破壞，同時(shí)也使其他藥物加速代謝，如香豆素類、氯丙嗪、氯霉素、多西環(huán)素、皮質(zhì)激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影響這些藥物的療效。巴比妥類使噻替哌的抑制作用加強(qiáng)，它們與酒精合用，則相互加強(qiáng)作用。這類藥物使哮喘惡化。
[藥代動(dòng)力學(xué)]
巴比妥類可促致卟啉危象。老年人應(yīng)用巴比妥類比用安定更易致血清鈣濃度明顯減低。巴比妥也增強(qiáng)膽固醇代謝，應(yīng)用苯巴妥治療嬰兒癲癇，血清中磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶爾在注射巴比妥后發(fā)生肌肉壞死，隨后可出現(xiàn)肌球蛋白血癥。
[不良反應(yīng)]
1、催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。偶可致剝脫性皮炎等嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導(dǎo)作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。
2、巴比妥類連續(xù)久服可引起習(xí)慣性。突然停藥易發(fā)生"反跳"現(xiàn)象。此時(shí)，快動(dòng)眼睡眠時(shí)間延長(zhǎng)，夢(mèng)魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮，甚至驚厥。
3、罕見(jiàn)視力受累、色覺(jué)改變、結(jié)膜炎、眼瞼下垂及復(fù)視。
4、偶見(jiàn)皮疹，可出現(xiàn)發(fā)泡性損害。梁昌黎報(bào)告苯巴比妥引起皮炎1例，停藥后恢復(fù)；另1例重復(fù)多次用藥發(fā)生剝脫性皮炎，因肝脾受損害死亡。樊毓麟報(bào)告苯巴比妥引起剝脫性皮炎5例，服藥總量為0.72～1.29g，多數(shù)患者發(fā)熱，出現(xiàn)皮疹并有粘膜及肝臟損害；3例表淺淋巴結(jié)腫大；5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而發(fā)生剝脫性皮炎。
[注意事項(xiàng)]
急性間歇性卟啉癥禁用這類藥物，因可誘發(fā)危象。嚴(yán)重肺功能不全者相對(duì)禁用此藥。顱壓增高患者用苯巴比妥是危險(xiǎn)的，初始是顱壓下降，以后則突然增高而招致死亡。肝壞死患者的巴比妥的t1／z明顯延長(zhǎng)，如必須用此藥時(shí)，應(yīng)調(diào)減劑量。腎病、肝炎或老年人不需調(diào)整劑量。
習(xí)慣用此藥者突然停藥是危險(xiǎn)的，在早期可出現(xiàn)恐懼、肌肉無(wú)力、震顫、體位性虛脫、睡眠障礙、食欲不振。在停藥3～8天后可發(fā)生痙攣及譫妄。危險(xiǎn)的是誤診為癲癇而再給巴比妥類藥物。
[婦女用藥]
尚未見(jiàn)有致畸者的報(bào)告，但因其抑制作用，反對(duì)妊娠婦女使用此藥。如在近產(chǎn)期或授乳期服用此藥，嬰兒將出現(xiàn)鎮(zhèn)靜狀態(tài)。
[老年人用藥]
老年人往往有不同程度的入睡困難、夜間常醒或次晨早醒等失眠現(xiàn)象，對(duì)此處理，理論上宜用長(zhǎng)效的苯巴比妥。但臨床經(jīng)驗(yàn)表明，老年人失眠避免使用包括苯巴比妥在內(nèi)的巴比妥類藥物，其原因如下：
第一、有些老年人對(duì)巴比妥類藥物的耐受性差，?？梢饑?yán)重的嗜睡，精神不振。
第二、患有慢性阻塞性肺疾患（肺氣腫、支氣管哮喘）的老年人，常伴有較重肺功能不全，巴比妥類藥物即使是小劑量，也可導(dǎo)致嚴(yán)重缺氧及二氧化碳潴留，嚴(yán)重者可造成肺水腫或呼吸麻痹，當(dāng)屬禁忌。
第三、老年人有不同程度腎功能減退，而苯巴比妥由腎臟以原形排出，易使藥物排泄減緩，血漿半衰期延長(zhǎng)，因而老年人用巴比妥類易引起意識(shí)障礙和共濟(jì)失調(diào)等中毒癥狀。第四、少數(shù)老年人使用該類藥物后，可能出現(xiàn)一些異常反應(yīng)，即表現(xiàn)為興奮而不是抑制，如煩躁、失眠、惡夢(mèng)，甚至精神錯(cuò)亂。
綜上所述，老年人慎用或不用巴比妥類藥物為好。實(shí)際上失眠原因甚多，針對(duì)失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治療方法。比較之下，安定、硝基安定等對(duì)老年人失眠的治療更加安全有效，可以取代巴比妥類。
常用的鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥藥包括巴比妥類、苯二氮類及其它類藥物。此外，還有硫酸鎂，雖無(wú)鎮(zhèn)靜、催眠作用，但有良好的抗驚厥作用。
[概述及分類]
巴比妥類為催眠藥中主要的一類。是巴比妥酸的衍生物，具有丙二酰脲結(jié)構(gòu)類型。難溶于水。其鈉鹽則易溶于水。
依其催眠作用時(shí)間的長(zhǎng)短分類：長(zhǎng)效類，持續(xù)6-8小時(shí)，如巴比妥和苯巴比妥；中效類，4-6小時(shí)，如異戊巴比妥和戊巴比妥；短效類，2-3小時(shí)，如司可巴比妥。硫噴妥鈉作用時(shí)間更短，可作靜脈麻醉藥，屬超短效類。
[基本結(jié)構(gòu)]
巴比妥類為巴比妥酸在c5位上進(jìn)行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長(zhǎng)而有分支（如異戊巴比妥）或雙鍵（如司可巴比妥），則作用強(qiáng)而短；以苯環(huán)取代（如苯巴比妥）則有較強(qiáng)的抗驚厥作用；c2位的o被s取代（如硫噴妥），則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時(shí)間很短。
[作用特點(diǎn)]
抑制中樞神經(jīng)的深度，一般與劑量成比例。小劑量起鎮(zhèn)靜作用，中等劑量有催眠作用，大劑量起麻醉作用。服用過(guò)量可引起昏迷，嚴(yán)重的可能致死；長(zhǎng)期連用則可成癮。
[藥物相互作用]
巴比妥誘導(dǎo)肝酶促使它本身迅速破壞，同時(shí)也使其他藥物加速代謝，如香豆素類、氯丙嗪、氯霉素、多西環(huán)素、皮質(zhì)激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影響這些藥物的療效。巴比妥類使噻替哌的抑制作用加強(qiáng)，它們與酒精合用，則相互加強(qiáng)作用。這類藥物使哮喘惡化。
[藥代動(dòng)力學(xué)]
巴比妥類可促致卟啉危象。老年人應(yīng)用巴比妥類比用安定更易致血清鈣濃度明顯減低。巴比妥也增強(qiáng)膽固醇代謝，應(yīng)用苯巴妥治療嬰兒癲癇，血清中磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶爾在注射巴比妥后發(fā)生肌肉壞死，隨后可出現(xiàn)肌球蛋白血癥。
[不良反應(yīng)]
1、催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。偶可致剝脫性皮炎等嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導(dǎo)作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。
2、巴比妥類連續(xù)久服可引起習(xí)慣性。突然停藥易發(fā)生"反跳"現(xiàn)象。此時(shí)，快動(dòng)眼睡眠時(shí)間延長(zhǎng)，夢(mèng)魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮，甚至驚厥。
3、罕見(jiàn)視力受累、色覺(jué)改變、結(jié)膜炎、眼瞼下垂及復(fù)視。
4、偶見(jiàn)皮疹，可出現(xiàn)發(fā)泡性損害。梁昌黎報(bào)告苯巴比妥引起皮炎1例，停藥后恢復(fù)；另1例重復(fù)多次用藥發(fā)生剝脫性皮炎，因肝脾受損害死亡。樊毓麟報(bào)告苯巴比妥引起剝脫性皮炎5例，服藥總量為0.72～1.29g，多數(shù)患者發(fā)熱，出現(xiàn)皮疹并有粘膜及肝臟損害；3例表淺淋巴結(jié)腫大；5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而發(fā)生剝脫性皮炎。
[注意事項(xiàng)]
急性間歇性卟啉癥禁用這類藥物，因可誘發(fā)危象。嚴(yán)重肺功能不全者相對(duì)禁用此藥。顱壓增高患者用苯巴比妥是危險(xiǎn)的，初始是顱壓下降，以后則突然增高而招致死亡。肝壞死患者的巴比妥的t1／z明顯延長(zhǎng)，如必須用此藥時(shí)，應(yīng)調(diào)減劑量。腎病、肝炎或老年人不需調(diào)整劑量。
習(xí)慣用此藥者突然停藥是危險(xiǎn)的，在早期可出現(xiàn)恐懼、肌肉無(wú)力、震顫、體位性虛脫、睡眠障礙、食欲不振。在停藥3～8天后可發(fā)生痙攣及譫妄。危險(xiǎn)的是誤診為癲癇而再給巴比妥類藥物。
[婦女用藥]
尚未見(jiàn)有致畸者的報(bào)告，但因其抑制作用，反對(duì)妊娠婦女使用此藥。如在近產(chǎn)期或授乳期服用此藥，嬰兒將出現(xiàn)鎮(zhèn)靜狀態(tài)。
[老年人用藥]
老年人往往有不同程度的入睡困難、夜間常醒或次晨早醒等失眠現(xiàn)象，對(duì)此處理，理論上宜用長(zhǎng)效的苯巴比妥。但臨床經(jīng)驗(yàn)表明，老年人失眠避免使用包括苯巴比妥在內(nèi)的巴比妥類藥物，其原因如下：
第一、有些老年人對(duì)巴比妥類藥物的耐受性差，?？梢饑?yán)重的嗜睡，精神不振。
第二、患有慢性阻塞性肺疾患（肺氣腫、支氣管哮喘）的老年人，常伴有較重肺功能不全，巴比妥類藥物即使是小劑量，也可導(dǎo)致嚴(yán)重缺氧及二氧化碳潴留，嚴(yán)重者可造成肺水腫或呼吸麻痹，當(dāng)屬禁忌。
第三、老年人有不同程度腎功能減退，而苯巴比妥由腎臟以原形排出，易使藥物排泄減緩，血漿半衰期延長(zhǎng)，因而老年人用巴比妥類易引起意識(shí)障礙和共濟(jì)失調(diào)等中毒癥狀。第四、少數(shù)老年人使用該類藥物后，可能出現(xiàn)一些異常反應(yīng)，即表現(xiàn)為興奮而不是抑制，如煩躁、失眠、惡夢(mèng)，甚至精神錯(cuò)亂。
綜上所述，老年人慎用或不用巴比妥類藥物為好。實(shí)際上失眠原因甚多，針對(duì)失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治療方法。比較之下，安定、硝基安定等對(duì)老年人失眠的治療更加安全有效，可以取代巴比妥類。