藥物分析:依替唑侖

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俗稱:乙噻二氮,乙替唑侖depas
    藥物簡介
    【性狀】本品為白色或微黃白色結(jié)晶性粉末,無臭、無味??扇苡诩状?、氯仿、0.1mol/l鹽酸試溶液,易溶于乙醇,略溶于醋酸乙酯、乙醚,幾乎不溶于水。熔點(diǎn)146~149℃。
    【藥理及應(yīng)用】屬苯二氮類抗焦慮藥,其抗焦慮作用比地西泮強(qiáng)3~5倍,但其作用又與地西泮不完全相同。本品可抑制腦內(nèi)去甲腎上腺素的周轉(zhuǎn)率和肌攣縮(2型),其作用機(jī)制主要是通過對(duì)大腦邊緣系統(tǒng)尤其是扁桃核,抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和催眠作用。常用的苯二氮類藥物抗肌攣縮而致的驚厥,對(duì)γ型肌攣縮強(qiáng)而對(duì)α型肌攣縮弱,本品則對(duì)γ型和α型肌攣縮均有較強(qiáng)的抑制作用,因而具有很強(qiáng)的中樞性肌松作用。
    口服可迅速自胃腸道吸收,最后自糞便及尿排出體外。經(jīng)肝臟代謝,原形藥的血漿t1/2約為3小時(shí),代謝物的t1/2為8~16小時(shí)。長期服用無蓄積作用。急性毒性較小。藥物依賴性幾乎與現(xiàn)有的苯二氮類相同。
    本品適用于治療各種原因引起的焦慮、緊張、抑郁、失眠等疾病。  考試大網(wǎng)站整理
    【用法】口服:對(duì)神經(jīng)疾患、抑郁癥患者的焦慮、緊張、抑郁,1次1mg,每日3次。對(duì)身心疾患、頸椎病、腰痛癥、肌收縮性頭痛所致的癥狀,0.5mg,每日3次。對(duì)睡眠障礙者,睡前1次服用1~3mg。老年人每日劑量1.5mg。
    【注意】
    (1)本品副作用發(fā)生率較低,長期大量應(yīng)用可出現(xiàn)依賴性。偶見譫妄、震顫、失眠、不安、興奮、頭昏、妄想、焦躁、視力模糊、alt及ast升高、呼吸困難、心悸、直立時(shí)眩暈、惡心、嘔吐、便秘、乏力、出汗、排尿困難等。罕見過敏反應(yīng)。
    (2)停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。
    (3)其它注意事項(xiàng)參見本節(jié)苯二氮類藥物項(xiàng)下。