藥理：
無(wú)論是對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物或人，本品都能引起迅速、短期的催眠作用。由于左吡登能優(yōu)先與苯二氮雜卓Ⅰ型受體結(jié)合，因此能置換出與腦膜結(jié)合的 [H-3]-安定，近來(lái)有人提出本品是與特定的 ω1-受體結(jié)合。有GABA存在時(shí)，使左吡登與大腦皮質(zhì)膜的結(jié)合增加，說(shuō)明本品是以GABA-氯離子通道的超分子復(fù)合物起作用的。左吡登能與外周苯二氮雜卓ω3受體松散結(jié)合。用[H-3]-左吡登作配體進(jìn)行的放射性掃描研究證明，本品優(yōu)先與以苯二氮雜卓受體Ⅰ為主的CNS部位結(jié)合，如小腦，實(shí)際上不與ω2-受體為主的脊髓部位結(jié)合。
藥動(dòng)學(xué)
左吡登的生物利用度約為70％；分布容積0.5L／kg；考試大網(wǎng)站平均半衰期2.4小時(shí)。左吡登幾乎被完全代謝成無(wú)活性的化合物，從糞（37％）和尿中（50％）排出。約92％與蛋白結(jié)合。左吡登的藥動(dòng)學(xué)是非飽和的和線性的。它既非肝臟藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑，也非其抑制劑。其清除速度，在兒童較快，而在老年病人、肝腎疾病患者略有降低，對(duì)這些病人左吡登的劑量需作調(diào)整。此外，食物、給藥時(shí)間、種族差異、長(zhǎng)期飲酒或咖啡對(duì)左吡登的藥動(dòng)學(xué)模式無(wú)影響。
適應(yīng)癥：
適用于各種失眠癥和催眠。
用法用量：
睡前口服10～20mg.肝、腎功能障礙患者及老年人應(yīng)減量。
[制劑與規(guī)格]片劑：本品酒石酸鹽 10mg/每片。
不良反應(yīng)：
本品不良反應(yīng)除頭昏、眩暈、嗜睡、頭痛和惡心嘔吐外少見，治療期間未見特殊不良反應(yīng)。
無(wú)論是對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物或人，本品都能引起迅速、短期的催眠作用。由于左吡登能優(yōu)先與苯二氮雜卓Ⅰ型受體結(jié)合，因此能置換出與腦膜結(jié)合的 [H-3]-安定，近來(lái)有人提出本品是與特定的 ω1-受體結(jié)合。有GABA存在時(shí)，使左吡登與大腦皮質(zhì)膜的結(jié)合增加，說(shuō)明本品是以GABA-氯離子通道的超分子復(fù)合物起作用的。左吡登能與外周苯二氮雜卓ω3受體松散結(jié)合。用[H-3]-左吡登作配體進(jìn)行的放射性掃描研究證明，本品優(yōu)先與以苯二氮雜卓受體Ⅰ為主的CNS部位結(jié)合，如小腦，實(shí)際上不與ω2-受體為主的脊髓部位結(jié)合。
藥動(dòng)學(xué)
左吡登的生物利用度約為70％；分布容積0.5L／kg；考試大網(wǎng)站平均半衰期2.4小時(shí)。左吡登幾乎被完全代謝成無(wú)活性的化合物，從糞（37％）和尿中（50％）排出。約92％與蛋白結(jié)合。左吡登的藥動(dòng)學(xué)是非飽和的和線性的。它既非肝臟藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑，也非其抑制劑。其清除速度，在兒童較快，而在老年病人、肝腎疾病患者略有降低，對(duì)這些病人左吡登的劑量需作調(diào)整。此外，食物、給藥時(shí)間、種族差異、長(zhǎng)期飲酒或咖啡對(duì)左吡登的藥動(dòng)學(xué)模式無(wú)影響。
適應(yīng)癥：
適用于各種失眠癥和催眠。
用法用量：
睡前口服10～20mg.肝、腎功能障礙患者及老年人應(yīng)減量。
[制劑與規(guī)格]片劑：本品酒石酸鹽 10mg/每片。
不良反應(yīng)：
本品不良反應(yīng)除頭昏、眩暈、嗜睡、頭痛和惡心嘔吐外少見，治療期間未見特殊不良反應(yīng)。