藥理：
本品是第二代抗組胺藥——外周H1受體拮抗藥，是目前的既能抑制組胺介質(zhì)的早期過敏反應(yīng)，又能抑制炎細(xì)胞向過敏反應(yīng)部位移行，從而抑制后期過敏反應(yīng)的抗組胺藥。本品對(duì)嗜酸細(xì)胞（Eos）向皮膚組織的浸潤(rùn)具有強(qiáng)大的抑制能力，還沒有其他抗組胺藥具有這一功效（Eos在過敏反應(yīng)，特別是在由細(xì)胞介質(zhì)的IgE依賴性速發(fā)性過敏反應(yīng)中具有重要作用）。本品還能抑制脫顆粒及嗜堿細(xì)胞的聚集。
[藥理作用]本品系羥嗪（安太樂）在人體內(nèi)的代謝物，為抗變態(tài)反應(yīng)藥，具有長(zhǎng)效的選擇性的強(qiáng)抗H1受體活性，而無鎮(zhèn)靜副作用。
在體內(nèi)外測(cè)定了本品與腦受體結(jié)合的情況，并與特非那定作了比較。兩藥對(duì)豚鼠腦H1受體實(shí)際上等效，但本品對(duì)H1受體的選擇性較特非那定高。兩者對(duì)脲鼠肺和腦的IC50相近。
外周給藥后研究了腦H1受體被占據(jù)的情況，大鼠給予特非那定30mg/kg后占據(jù)腦H1受體70％，而給予本品30mg/kg占據(jù)約30％。
兩藥給予10mg/kg時(shí)均不明顯占據(jù)Hl受體。（考試大網(wǎng)站整理）
體內(nèi)研究表明本品具有抗組胺活性，能抑制組胺誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮（IC50＝0.9μg/ml）和組胺誘導(dǎo)的人支氣管收縮（IC50＝0.4μg/ml）；但高濃度的本品（達(dá)147μg／ml）并不抑制卡巴碳酰膽堿誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮。本品較高濃度（IC50＝180μg／ml）能抑制IgE誘導(dǎo)的人嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒，以及P物質(zhì)誘導(dǎo)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞脫顆粒（IC50＝140μg／ml），但是并不顯示典型抗H1藥物的鐘形濃度-效應(yīng)曲線。
以各種過敏模型研究了本品的抗變態(tài)反應(yīng)活性。豚鼠口服本品有抗過敏性休克的作用（ID50＝4.6mg/g），靜脈注射后能抑制過敏性支氣管痙攣（ID50＝0.3mg/kg）。本品也能減輕猴的皮膚過敏反應(yīng)，如蛔蟲變應(yīng)原的皮膚反應(yīng)和P物質(zhì)誘發(fā)的皮膚風(fēng)團(tuán)和潮紅反應(yīng)。
對(duì)豚鼠由組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，本品的LD50為0.09ng/kg；而對(duì)5-羥色胺誘導(dǎo)的支氣管痙攣，其作用僅為其1／40，對(duì)乙酰膽堿誘導(dǎo)的支氣痙攣則無效。
本品10mg的作用相當(dāng)于特非那定60mg（3片）。本品起效比阿司咪唑快。
本品抑制組胺介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)“早”期，并進(jìn)一步減少與變態(tài)反應(yīng)“晚”期相關(guān)的炎癥細(xì)胞移行及介質(zhì)釋放。
本品基本上不被代謝。
適應(yīng)癥：
適用于慢性特發(fā)性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、寒冷性蕁麻疹、遲發(fā)性、壓力性蕁麻疹、日光性蕁麻疹以及異位性皮炎、嗜酸性膿泡性毛囊炎。
用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼的過敏性疾病，包括慢性特發(fā)性蕁麻疹、常年性變應(yīng)性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結(jié)膜炎及哮喘。
用法用量：
口服，12歲以上，每日1片（10mg）。
[劑型與規(guī)格]包衣片；10mg／片。
[商品名]仙特敏，Zyrtec（比利時(shí)聯(lián)合化工業(yè)團(tuán)藥品部）。
禁用慎用：
妊娠期和授乳期婦女禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品。腎功能低下者宜減量。
不良反應(yīng)：
700多例的研究表明本品耐受性良好，不良反應(yīng)總發(fā)生率與安慰劑類似。偶見輕微的鎮(zhèn)靜作用或口腔粘膜干燥等。
大量應(yīng)用可引起心律失常。
本品是第二代抗組胺藥——外周H1受體拮抗藥，是目前的既能抑制組胺介質(zhì)的早期過敏反應(yīng)，又能抑制炎細(xì)胞向過敏反應(yīng)部位移行，從而抑制后期過敏反應(yīng)的抗組胺藥。本品對(duì)嗜酸細(xì)胞（Eos）向皮膚組織的浸潤(rùn)具有強(qiáng)大的抑制能力，還沒有其他抗組胺藥具有這一功效（Eos在過敏反應(yīng)，特別是在由細(xì)胞介質(zhì)的IgE依賴性速發(fā)性過敏反應(yīng)中具有重要作用）。本品還能抑制脫顆粒及嗜堿細(xì)胞的聚集。
[藥理作用]本品系羥嗪（安太樂）在人體內(nèi)的代謝物，為抗變態(tài)反應(yīng)藥，具有長(zhǎng)效的選擇性的強(qiáng)抗H1受體活性，而無鎮(zhèn)靜副作用。
在體內(nèi)外測(cè)定了本品與腦受體結(jié)合的情況，并與特非那定作了比較。兩藥對(duì)豚鼠腦H1受體實(shí)際上等效，但本品對(duì)H1受體的選擇性較特非那定高。兩者對(duì)脲鼠肺和腦的IC50相近。
外周給藥后研究了腦H1受體被占據(jù)的情況，大鼠給予特非那定30mg/kg后占據(jù)腦H1受體70％，而給予本品30mg/kg占據(jù)約30％。
兩藥給予10mg/kg時(shí)均不明顯占據(jù)Hl受體。（考試大網(wǎng)站整理）
體內(nèi)研究表明本品具有抗組胺活性，能抑制組胺誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮（IC50＝0.9μg/ml）和組胺誘導(dǎo)的人支氣管收縮（IC50＝0.4μg/ml）；但高濃度的本品（達(dá)147μg／ml）并不抑制卡巴碳酰膽堿誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮。本品較高濃度（IC50＝180μg／ml）能抑制IgE誘導(dǎo)的人嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒，以及P物質(zhì)誘導(dǎo)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞脫顆粒（IC50＝140μg／ml），但是并不顯示典型抗H1藥物的鐘形濃度-效應(yīng)曲線。
以各種過敏模型研究了本品的抗變態(tài)反應(yīng)活性。豚鼠口服本品有抗過敏性休克的作用（ID50＝4.6mg/g），靜脈注射后能抑制過敏性支氣管痙攣（ID50＝0.3mg/kg）。本品也能減輕猴的皮膚過敏反應(yīng)，如蛔蟲變應(yīng)原的皮膚反應(yīng)和P物質(zhì)誘發(fā)的皮膚風(fēng)團(tuán)和潮紅反應(yīng)。
對(duì)豚鼠由組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，本品的LD50為0.09ng/kg；而對(duì)5-羥色胺誘導(dǎo)的支氣管痙攣，其作用僅為其1／40，對(duì)乙酰膽堿誘導(dǎo)的支氣痙攣則無效。
本品10mg的作用相當(dāng)于特非那定60mg（3片）。本品起效比阿司咪唑快。
本品抑制組胺介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)“早”期，并進(jìn)一步減少與變態(tài)反應(yīng)“晚”期相關(guān)的炎癥細(xì)胞移行及介質(zhì)釋放。
本品基本上不被代謝。
適應(yīng)癥：
適用于慢性特發(fā)性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、寒冷性蕁麻疹、遲發(fā)性、壓力性蕁麻疹、日光性蕁麻疹以及異位性皮炎、嗜酸性膿泡性毛囊炎。
用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼的過敏性疾病，包括慢性特發(fā)性蕁麻疹、常年性變應(yīng)性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結(jié)膜炎及哮喘。
用法用量：
口服，12歲以上，每日1片（10mg）。
[劑型與規(guī)格]包衣片；10mg／片。
[商品名]仙特敏，Zyrtec（比利時(shí)聯(lián)合化工業(yè)團(tuán)藥品部）。
禁用慎用：
妊娠期和授乳期婦女禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品。腎功能低下者宜減量。
不良反應(yīng)：
700多例的研究表明本品耐受性良好，不良反應(yīng)總發(fā)生率與安慰劑類似。偶見輕微的鎮(zhèn)靜作用或口腔粘膜干燥等。
大量應(yīng)用可引起心律失常。