藥理：
Ara-A是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成DNA.Ara-A進(jìn)入細(xì)胞后經(jīng)磷酸化作用，最后生成具有生物活性的Ara-ATP它能與脫氧ATP競(jìng)爭(zhēng)性地與DNA多聚酶結(jié)合，從而抑制病毒的復(fù)制。Ara-A對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、帶狀皰疹病毒的作用最為顯著，其他如EB病毒、巨細(xì)胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。
藥動(dòng)學(xué)
靜脈滴注Ara-A后，在血液和細(xì)胞內(nèi)很快脫氨生成阿糖次黃嘌呤核苷（Ara-Hx），其抗病毒的活性較弱。靜脈滴注Ara-A10mg/kg，30min后，可測(cè)得Ara-Hx的血藥峰濃度為3～6mg/L，而Ara-A為0.2～0.4mg/L.由于Ara-A快速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，所以從Ara-A的血藥濃度并不能估價(jià)臨床療效。Ara-A在腎、肝、脾中濃度高，但腦、骨骼肌和腦脊液中分布少；Ara-Hx在腦脊液中濃度約為血藥濃度的1/3左右。主要經(jīng)腎排泄，Ara-Hx占41.6％～52.8％，Ara-A則為1％～3％，糞便中均不能測(cè)出。蛋白結(jié)合率20％～30％，Ara-A與Ara-Hx的血漿半減期分別為0.17±0.12h及3.5h.
[藥理作用]本品為抗病毒藥。本品能阻擾病毒DNA的早期合成，在體內(nèi)能脫氨失活，轉(zhuǎn)為阿糖次黃嘌呤核苷，這是顯示療效的代謝產(chǎn)物。
適應(yīng)癥：
用于單庖疹性腦炎、新生兒?jiǎn)伟捳罡腥荆ㄈ缙つw粘膜感染、局限性中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染和播散性單皰疹感染）和帶狀皰疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、嬰兒先天性巨細(xì)胞病毒感染和免疫缺陷者巨細(xì)胞病毒感染。局部用藥用于單純皰疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。
用于治療單純皰疹腦炎，可降低病死率，減少后遺癥。治療新生兒?jiǎn)渭儼捳罡腥?、皮疹常?日內(nèi)得到控制、早期用藥則預(yù)后較良好，但目前本品已為毒性較低的阿昔洛韋所取代。局部用藥可治療皰疹性角膜炎。也有報(bào)道以Ara-A多周期間歇應(yīng)用治療慢性乙型肝炎，或與皮質(zhì)激素合用，或與干擾素聯(lián)合可望提高療效。
用法用量：
1.成人與小兒常用量腎功能正常者單純皰疹性腦炎，每日按體重靜滴15mg/kg，療程10天。帶狀皰疹每日10mg/kg，療程5天。免疫缺陷者水痘感染每日10mg/kg，療程5—7天。
2.新生兒?jiǎn)渭儼捳罡腥久咳粘Ｓ昧?，靜滴15mg/kg，療程10一14天。
3.腎功能不全者應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整劑量腎小球?yàn)V過(guò)率每分鐘低于10ml者可用常用劑量的75％。
4.局部眼用3％眼膏用于單純皰疹性角膜炎的治療，每次向結(jié)膜囊內(nèi)涂1cm長(zhǎng)眼膏，每3小時(shí)一次，一日5次，10一14天為一療程。嚴(yán)重病例的療程可更長(zhǎng)。用藥后待角膜上皮形成，還應(yīng)繼續(xù)用藥5—7天，每日3次，以防復(fù)發(fā)。
[制劑與規(guī)格]阿糖腺苷注射液1ml：200mg（相當(dāng)于187.4mg無(wú)水品），內(nèi)含殺菌劑氯化芐甲乙氧胺和磷酸鹽緩沖劑。
阿糖腺苷眼膏3％（相當(dāng)于無(wú)水品2.8％）
（1）單純皰疹病毒性腦炎1日量為15mg/kg，按200mg藥物、500ml輸液（預(yù)熱至35—40℃）的比率配液，作連續(xù)靜脈滴注，療程為10日。
（2）帶狀皰疹10mg／kg，連用5日，用法如上。
[制劑]注射液（混懸液）：200mg（1ml）；1000mg（5ml）。加入輸液中滴注用。注射用單磷酸阿糖腺苷：每瓶200mg.
[用法及用量]單純皰疹腦炎可用Ara-A，成人劑量為每日5～15mg/kg，分2次靜脈給藥；新生兒?jiǎn)渭儼捳罡腥?，Ara-A每日15mg/kg，分次靜滴，療程均為10日左右。Ara-A水溶性較差，易沉淀，配制之藥液濃度不超過(guò)700mg/L，持續(xù)靜滴至少12h，滴注時(shí)經(jīng)常振搖輸液瓶。已配溶液應(yīng)于48h內(nèi)用完，不應(yīng)在冰箱停放。本品不可靜脈推注或快速滴注。
[用法及用量]涂眼，適量，每日4～6次。愈后連用7日，以防復(fù)發(fā)。
如用藥7日后癥狀未見(jiàn)改善或21日內(nèi)未見(jiàn)潰瘍?nèi)嬗?，?yīng)考慮其他治療方案。
[劑型與規(guī)格]粉針劑：200mg/瓶；眼膏：3％軟膏。
Ara-A是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成DNA.Ara-A進(jìn)入細(xì)胞后經(jīng)磷酸化作用，最后生成具有生物活性的Ara-ATP它能與脫氧ATP競(jìng)爭(zhēng)性地與DNA多聚酶結(jié)合，從而抑制病毒的復(fù)制。Ara-A對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、帶狀皰疹病毒的作用最為顯著，其他如EB病毒、巨細(xì)胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。
藥動(dòng)學(xué)
靜脈滴注Ara-A后，在血液和細(xì)胞內(nèi)很快脫氨生成阿糖次黃嘌呤核苷（Ara-Hx），其抗病毒的活性較弱。靜脈滴注Ara-A10mg/kg，30min后，可測(cè)得Ara-Hx的血藥峰濃度為3～6mg/L，而Ara-A為0.2～0.4mg/L.由于Ara-A快速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，所以從Ara-A的血藥濃度并不能估價(jià)臨床療效。Ara-A在腎、肝、脾中濃度高，但腦、骨骼肌和腦脊液中分布少；Ara-Hx在腦脊液中濃度約為血藥濃度的1/3左右。主要經(jīng)腎排泄，Ara-Hx占41.6％～52.8％，Ara-A則為1％～3％，糞便中均不能測(cè)出。蛋白結(jié)合率20％～30％，Ara-A與Ara-Hx的血漿半減期分別為0.17±0.12h及3.5h.
[藥理作用]本品為抗病毒藥。本品能阻擾病毒DNA的早期合成，在體內(nèi)能脫氨失活，轉(zhuǎn)為阿糖次黃嘌呤核苷，這是顯示療效的代謝產(chǎn)物。
適應(yīng)癥：
用于單庖疹性腦炎、新生兒?jiǎn)伟捳罡腥荆ㄈ缙つw粘膜感染、局限性中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染和播散性單皰疹感染）和帶狀皰疹。也用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、嬰兒先天性巨細(xì)胞病毒感染和免疫缺陷者巨細(xì)胞病毒感染。局部用藥用于單純皰疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎。
用于治療單純皰疹腦炎，可降低病死率，減少后遺癥。治療新生兒?jiǎn)渭儼捳罡腥?、皮疹常?日內(nèi)得到控制、早期用藥則預(yù)后較良好，但目前本品已為毒性較低的阿昔洛韋所取代。局部用藥可治療皰疹性角膜炎。也有報(bào)道以Ara-A多周期間歇應(yīng)用治療慢性乙型肝炎，或與皮質(zhì)激素合用，或與干擾素聯(lián)合可望提高療效。
用法用量：
1.成人與小兒常用量腎功能正常者單純皰疹性腦炎，每日按體重靜滴15mg/kg，療程10天。帶狀皰疹每日10mg/kg，療程5天。免疫缺陷者水痘感染每日10mg/kg，療程5—7天。
2.新生兒?jiǎn)渭儼捳罡腥久咳粘Ｓ昧?，靜滴15mg/kg，療程10一14天。
3.腎功能不全者應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整劑量腎小球?yàn)V過(guò)率每分鐘低于10ml者可用常用劑量的75％。
4.局部眼用3％眼膏用于單純皰疹性角膜炎的治療，每次向結(jié)膜囊內(nèi)涂1cm長(zhǎng)眼膏，每3小時(shí)一次，一日5次，10一14天為一療程。嚴(yán)重病例的療程可更長(zhǎng)。用藥后待角膜上皮形成，還應(yīng)繼續(xù)用藥5—7天，每日3次，以防復(fù)發(fā)。
[制劑與規(guī)格]阿糖腺苷注射液1ml：200mg（相當(dāng)于187.4mg無(wú)水品），內(nèi)含殺菌劑氯化芐甲乙氧胺和磷酸鹽緩沖劑。
阿糖腺苷眼膏3％（相當(dāng)于無(wú)水品2.8％）
（1）單純皰疹病毒性腦炎1日量為15mg/kg，按200mg藥物、500ml輸液（預(yù)熱至35—40℃）的比率配液，作連續(xù)靜脈滴注，療程為10日。
（2）帶狀皰疹10mg／kg，連用5日，用法如上。
[制劑]注射液（混懸液）：200mg（1ml）；1000mg（5ml）。加入輸液中滴注用。注射用單磷酸阿糖腺苷：每瓶200mg.
[用法及用量]單純皰疹腦炎可用Ara-A，成人劑量為每日5～15mg/kg，分2次靜脈給藥；新生兒?jiǎn)渭儼捳罡腥?，Ara-A每日15mg/kg，分次靜滴，療程均為10日左右。Ara-A水溶性較差，易沉淀，配制之藥液濃度不超過(guò)700mg/L，持續(xù)靜滴至少12h，滴注時(shí)經(jīng)常振搖輸液瓶。已配溶液應(yīng)于48h內(nèi)用完，不應(yīng)在冰箱停放。本品不可靜脈推注或快速滴注。
[用法及用量]涂眼，適量，每日4～6次。愈后連用7日，以防復(fù)發(fā)。
如用藥7日后癥狀未見(jiàn)改善或21日內(nèi)未見(jiàn)潰瘍?nèi)嬗?，?yīng)考慮其他治療方案。
[劑型與規(guī)格]粉針劑：200mg/瓶；眼膏：3％軟膏。