藥理:
雷米普利片2.5mg/片,為淡黃色至黃色帶有刻痕的異形片
雷米普利片5mg/片,為粉色帶有刻痕的異形片
主要成分及其化學名稱:雷米普利 考試大網(wǎng)站整理
分子式:C23H32N2O5
分子量:416.5
藥理毒理:
雷米普利是一個前體藥物,從胃腸道吸收后在肝臟水解生成有活性的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑-雷米普利拉,是強效和長時間作用的ACE抑制劑。服用雷米普利會導致血漿腎素活性的升高,和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因為血管緊張素Ⅱ的減少,ACE抑制劑可導致外周血管擴張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生有益的血流動力學效應(yīng)。有證據(jù)顯示,組織ACE,尤其是血管系統(tǒng)-而不是循環(huán)中的ACE,是決定血流動力學效應(yīng)的主要因素。
同激肽酶Ⅱ一樣,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也能降解緩激肽。有證據(jù)顯示,雷米普利拉引起的ACE抑制,對激肽釋放酶-激肽-前列腺素系統(tǒng)能產(chǎn)生某些效應(yīng)。有人推測這一機制參與了雷米普利的降壓和代謝作用。
高血壓患者服用雷米普利后導致臥位和立位血壓的下降。在服藥后的1-2小時內(nèi)就產(chǎn)生明顯的降壓效應(yīng);峰值效應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的3-6小時;已顯示治療劑量的降壓效應(yīng)至少可以維持24小時。
在鼠、兔和猴身上進行的生殖毒理學研究沒有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。無論雄性還是雌性鼠身上都沒有發(fā)現(xiàn)對生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠,每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利,會使后代產(chǎn)生不可逆的腎臟損害(腎盂的擴張)。
藥代動力學:
雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時之內(nèi)即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物-雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時以內(nèi)。
雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥,經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時;以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時,有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時觀察到的雷米普利拉的濃度時間曲線的長終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量,提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量,每日1次給藥,大約在4天后可達到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物-雷米普利拉以外,其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
適應(yīng)癥:
-原發(fā)性高血壓
-急性心肌梗死2-9天后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭(NYHAⅡ和Ⅲ)
用法用量:
1.單劑量和每天給藥量的劑量學
注意:在雷米普利片治療初期可能會引起血壓過度降低,尤其是患者伴有鹽和/或體液流失(如嘔吐/腹瀉,利尿治療),心衰-尤其是心肌梗死后-或嚴重高血壓。
如果可能,開始用雷米普利片治療前,應(yīng)糾正鹽和/或體液流失,減少或停用現(xiàn)正使用的利尿劑(在心衰患者,必須權(quán)衡容量負荷過重的風險)。
這些患者的治療應(yīng)當以最低單劑量開始,早晨服用1.25mg雷米普利。
首劑后,每當雷米普利片和/或利尿劑劑量增加時,這些病人應(yīng)給予醫(yī)療監(jiān)護至少8小時,以免發(fā)生難以控制的低血壓反應(yīng)。
患有惡性高血壓或心衰的患者-尤其是急性心肌梗死后-用雷米普利片治療時應(yīng)住院。
雷米普利片2.5mg/片,為淡黃色至黃色帶有刻痕的異形片
雷米普利片5mg/片,為粉色帶有刻痕的異形片
主要成分及其化學名稱:雷米普利 考試大網(wǎng)站整理
分子式:C23H32N2O5
分子量:416.5
藥理毒理:
雷米普利是一個前體藥物,從胃腸道吸收后在肝臟水解生成有活性的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑-雷米普利拉,是強效和長時間作用的ACE抑制劑。服用雷米普利會導致血漿腎素活性的升高,和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因為血管緊張素Ⅱ的減少,ACE抑制劑可導致外周血管擴張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生有益的血流動力學效應(yīng)。有證據(jù)顯示,組織ACE,尤其是血管系統(tǒng)-而不是循環(huán)中的ACE,是決定血流動力學效應(yīng)的主要因素。
同激肽酶Ⅱ一樣,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也能降解緩激肽。有證據(jù)顯示,雷米普利拉引起的ACE抑制,對激肽釋放酶-激肽-前列腺素系統(tǒng)能產(chǎn)生某些效應(yīng)。有人推測這一機制參與了雷米普利的降壓和代謝作用。
高血壓患者服用雷米普利后導致臥位和立位血壓的下降。在服藥后的1-2小時內(nèi)就產(chǎn)生明顯的降壓效應(yīng);峰值效應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的3-6小時;已顯示治療劑量的降壓效應(yīng)至少可以維持24小時。
在鼠、兔和猴身上進行的生殖毒理學研究沒有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。無論雄性還是雌性鼠身上都沒有發(fā)現(xiàn)對生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠,每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利,會使后代產(chǎn)生不可逆的腎臟損害(腎盂的擴張)。
藥代動力學:
雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時之內(nèi)即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物-雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時以內(nèi)。
雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥,經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時;以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時,有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時觀察到的雷米普利拉的濃度時間曲線的長終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量,提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量,每日1次給藥,大約在4天后可達到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物-雷米普利拉以外,其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
適應(yīng)癥:
-原發(fā)性高血壓
-急性心肌梗死2-9天后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭(NYHAⅡ和Ⅲ)
用法用量:
1.單劑量和每天給藥量的劑量學
注意:在雷米普利片治療初期可能會引起血壓過度降低,尤其是患者伴有鹽和/或體液流失(如嘔吐/腹瀉,利尿治療),心衰-尤其是心肌梗死后-或嚴重高血壓。
如果可能,開始用雷米普利片治療前,應(yīng)糾正鹽和/或體液流失,減少或停用現(xiàn)正使用的利尿劑(在心衰患者,必須權(quán)衡容量負荷過重的風險)。
這些患者的治療應(yīng)當以最低單劑量開始,早晨服用1.25mg雷米普利。
首劑后,每當雷米普利片和/或利尿劑劑量增加時,這些病人應(yīng)給予醫(yī)療監(jiān)護至少8小時,以免發(fā)生難以控制的低血壓反應(yīng)。
患有惡性高血壓或心衰的患者-尤其是急性心肌梗死后-用雷米普利片治療時應(yīng)住院。

