棕櫚氯霉素(B型)顆粒使用方法

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理化特性:
    本品為加矯味劑的顆粒;氣芳香,味甜。
    藥理作用:
    本品為氯霉素的棕櫚酸酯,在體外無抗菌活性,口服后在十二指腸中經(jīng)胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內(nèi)而發(fā)揮抗菌作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。
    本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
    『藥代動力學』
    本品口服后在十二指腸經(jīng)胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人體內(nèi),所以其吸收過程較氯霉素為長,達峰時間較遲,血藥峰濃度亦較低,但血藥濃度維持時間則稍長。本品的生物利用度尚不明確,曾有報道2個月至14歲小兒每日劑量60~70mg/kg,服藥后90分鐘血藥濃度為15.5~29mg/ml(平均為20.2mg/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血腦屏障進入腦脊液中。腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時可達血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者中可達50%~99%.本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環(huán),胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%~80%.藥物也可穿透血-眼屏障進入房水、玻璃體液內(nèi)達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6~1L/kg.蛋白結(jié)合率約為50%~60%.在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小時內(nèi)5%~10%的給藥量以原形由腎小球濾過排泄,80%以無活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄。口服后約有給藥量的3%由膽汁分泌排出,1%由糞便中排出。透析對氯霉素的清除無明顯影響。
    適應(yīng)癥:
    1.傷寒和其他沙門菌屬感染:為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物,由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用本品,如病情嚴重,有合并敗血癥可能時仍可選用。
    2.輕中度厭氧菌感染,如脆弱擬桿菌所致感染,尤其適用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者,可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染,以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。
    3.立克次體感染,可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。
    用法用量:
    口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服用;小兒按體重一日25~50mg/kg,分3~4次服用;新生兒一日不超過25mg/kg,分4次服用。
    注意事項:
    1.由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制,本品應(yīng)避免重復(fù)療程使用。
    2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品,如必須使用時須減量應(yīng)用并進行血藥濃度監(jiān)測,使其峰濃度在25mg/L以下,谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍,可增加引起骨髓抑制的危險。
    3.應(yīng)空腹服用,即于餐前1小時或餐后2小時服用,以期達到有效血藥濃度。
    4.在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象,長程治療者尚須查網(wǎng)織細胞計數(shù),必要時作骨髓檢查,以便及時發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制,但全血象檢查不能預(yù)測通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。
    5.對診斷的干擾:采用硫酸銅法測定尿糖時,應(yīng)用氯霉素患者可產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
    6.成人單次劑量不宜超過2g,療程不宜大于2周。