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β腎上腺素受體阻斷藥
普萘洛爾
【藥理作用】
普萘洛爾能阻斷心臟上的β1受體,拮抗兒茶酚胺的作用,使心肌收縮力下降,心率減慢,心肌耗氧量降低,使缺血心肌的血氧供應(yīng)和需求在低水平上達(dá)到平衡。心率減慢不僅使心肌耗氧量減少,而且使舒張期延長,有利于心肌的血流灌注。
此外,普萘洛爾還能改善心臟缺血區(qū)的供血,這是因?yàn)樾募『难趿拷档秃?,非缺血區(qū)阻力血管從擴(kuò)張狀態(tài)恢復(fù)正常,缺血區(qū)阻力血管仍處于擴(kuò)張狀態(tài),這樣,來自輸送血管的血液從非缺血區(qū)流向缺血區(qū),血流重新分布,使缺血區(qū)供血得到改善。
普萘洛爾可抑制游離脂肪酸生成,減少脂肪分解,增加心肌對葡萄糖的攝取,保護(hù)心肌線粒體的功能結(jié)構(gòu),保證缺血心肌的能量供應(yīng)而改善心肌代謝。
【用途】
普萘洛爾主要用于治療穩(wěn)定型心絞痛,療效肯定,能減少發(fā)作次數(shù)。不穩(wěn)定型心絞痛,也有一定療效。對兼有高血壓或心律失?;颊吒鼮檫m用。
對變異型心絞痛,普萘洛爾因能引起冠狀動(dòng)脈收縮,不宜單獨(dú)使用。普萘洛爾治療心絞痛常用量為40~80mg/日,因用藥的個(gè)體差異較大,應(yīng)從小劑量開始,逐漸增加劑量。
本類藥因抑制心肌收縮力,影響心臟的泵血功能引起心臟射血時(shí)間延長,心腔殘余血量增加,心室容積加大,從而使心室壁張力增加和心肌耗氧量提高。由于冠狀動(dòng)脈β2受體被阻斷,引起冠狀動(dòng)脈收縮,減少心肌血流量。以上作用不利于緩解心絞痛。因此普萘洛爾常與硝酸甘油或鈣拮抗藥合用,能取長補(bǔ)短,增強(qiáng)抗心絞痛作用。如硝酸甘油擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力引起的反射性交感神經(jīng)興奮,使心臟收縮力加強(qiáng)和心率加快作用,可被普萘洛爾的β受體阻斷作用減弱;普萘洛爾因β受體阻斷作用引起的冠狀動(dòng)脈收縮,可被鈣拮抗藥減弱。
β腎上腺素受體阻斷藥
普萘洛爾
【藥理作用】
普萘洛爾能阻斷心臟上的β1受體,拮抗兒茶酚胺的作用,使心肌收縮力下降,心率減慢,心肌耗氧量降低,使缺血心肌的血氧供應(yīng)和需求在低水平上達(dá)到平衡。心率減慢不僅使心肌耗氧量減少,而且使舒張期延長,有利于心肌的血流灌注。
此外,普萘洛爾還能改善心臟缺血區(qū)的供血,這是因?yàn)樾募『难趿拷档秃?,非缺血區(qū)阻力血管從擴(kuò)張狀態(tài)恢復(fù)正常,缺血區(qū)阻力血管仍處于擴(kuò)張狀態(tài),這樣,來自輸送血管的血液從非缺血區(qū)流向缺血區(qū),血流重新分布,使缺血區(qū)供血得到改善。
普萘洛爾可抑制游離脂肪酸生成,減少脂肪分解,增加心肌對葡萄糖的攝取,保護(hù)心肌線粒體的功能結(jié)構(gòu),保證缺血心肌的能量供應(yīng)而改善心肌代謝。
【用途】
普萘洛爾主要用于治療穩(wěn)定型心絞痛,療效肯定,能減少發(fā)作次數(shù)。不穩(wěn)定型心絞痛,也有一定療效。對兼有高血壓或心律失?;颊吒鼮檫m用。
對變異型心絞痛,普萘洛爾因能引起冠狀動(dòng)脈收縮,不宜單獨(dú)使用。普萘洛爾治療心絞痛常用量為40~80mg/日,因用藥的個(gè)體差異較大,應(yīng)從小劑量開始,逐漸增加劑量。
本類藥因抑制心肌收縮力,影響心臟的泵血功能引起心臟射血時(shí)間延長,心腔殘余血量增加,心室容積加大,從而使心室壁張力增加和心肌耗氧量提高。由于冠狀動(dòng)脈β2受體被阻斷,引起冠狀動(dòng)脈收縮,減少心肌血流量。以上作用不利于緩解心絞痛。因此普萘洛爾常與硝酸甘油或鈣拮抗藥合用,能取長補(bǔ)短,增強(qiáng)抗心絞痛作用。如硝酸甘油擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力引起的反射性交感神經(jīng)興奮,使心臟收縮力加強(qiáng)和心率加快作用,可被普萘洛爾的β受體阻斷作用減弱;普萘洛爾因β受體阻斷作用引起的冠狀動(dòng)脈收縮,可被鈣拮抗藥減弱。

