藥物分析 賽樂特

字號:

理化特性:
    『成分』鹽酸帕羅西汀paroxetine HCl(妊娠分級:C)
    『性狀』本藥為白色、橢圓形、雙面凸起的薄膜包衣片。
    『類別』抗抑郁藥(Antidepressants)
    藥理作用:
    本藥是強力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑,它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小,體外放射性配體結(jié)合試驗表明,鹽酸帕羅西汀和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和性。
    適應(yīng)癥:
    各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。強迫性神經(jīng)癥、社交焦慮癥。
    用法用量:
    一般劑量為20mg/日。早餐時頓服,服用2-3周后根據(jù)病人的反應(yīng),可以10mg/次的量遞增,每日量可達(dá)60mg,治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。
    注意事項:
    使用本藥治療過程中抽搐的發(fā)病率<0.1%,癲癇及有躁狂病史患者慎用。
    停藥時需逐漸減量,不宜驟停。
    『禁忌』對本藥過敏者。
    不良反應(yīng):
    偶見輕度口干、惡心、厭食、便秘、頭痛、頭暈、震顫、乏力、失眠和性功能障礙。偶有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、體位性低血壓、罕見錐體外系反應(yīng)、肝功異常、低鈉血癥。迅速停藥而引起的綜合征狀如睡眠障礙、激惹或焦慮、惡心、出汗、意識模糊也有報道。
    過量處理:
    可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩燥、出汗和嗜睡,但無驚厥。無特殊的解毒藥,可按其它抗抑郁藥物過量的常規(guī)方法處理。早期服用活性碳能延緩本藥的吸收。
    相互作用:
    本藥與色氨酸之間可能出現(xiàn)相互作用,發(fā)生血清相關(guān)的反應(yīng),表現(xiàn)為激越、意識模糊、震顫。
    肝臟藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑可影響本藥的代謝和藥代動力學(xué)性質(zhì)。與這些藥物合用時,本藥的劑量調(diào)整應(yīng)視臨床反應(yīng)(療效及安全性)而定。
    服用本藥的患者應(yīng)避免飲酒。
    服用本藥前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑,即使在停用單胺氧化酶抑制劑2周后,開始服用本藥時也應(yīng)慎重,劑量應(yīng)逐漸增加。
    本藥和鋰鹽合用時應(yīng)慎重。
    與苯妥英納、其它抗驚厥藥物合用時,會降低本藥的血藥濃度,增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
    本藥和華法令可能有藥代動力學(xué)方面的相互作用,使得凝血酶原時間改變而增加出血。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人,慎服本藥。
    本藥抑制肝臟細(xì)胞色素P450同功酶CYP2D6,從而導(dǎo)致合并用藥時,由此種同功酶代謝的那些藥物的血漿濃度升高,其臨床意義尚未確定。由這些同功酶代謝的藥物有:三環(huán)類抗抑郁藥(如去甲替林、阿米替林、丙米嗪),Ic型抗心律失常藥(如普羅帕酮、氟尼卡)。
    儲藏:
    25℃以下貯存。有效期3年。
    劑型規(guī)格:
    薄膜包衣片:20mg×10片