☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)1：液體藥劑概述
1.液體藥劑的概念
液體藥劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系，可供內(nèi)服或外用，通常是以不同的分散方法和不同的分散程度將固體、液體或氣體藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中而制成，其理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、藥效甚至毒性等均與藥物粒子分散度的大小有密切關(guān)系。
2.液體藥劑的優(yōu)點(diǎn)
（1）藥物的分散度大，吸收快，同相應(yīng)固體劑型能較迅速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度；
（2）能減少某些固體藥物如溴化物、碘化物、水合氯醛等，由于局部濃度過(guò)高而引起胃腸道的刺激作用；
（3）給藥途徑廣泛，可以內(nèi)服，也可以外用，液體制劑能夠深入腔道，適于腔道用藥；
（4）易于分劑量，服用方便，特別適用于兒童與老年患者；
（5）油或油性藥物制成乳劑后易服用，吸收好。
3.液體藥劑的缺點(diǎn)
（1）藥物化學(xué)穩(wěn)定性問(wèn)題；
（2）物理穩(wěn)定性問(wèn)題主要針對(duì)非均相液體制劑；
（3）液體藥劑的體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不夠方便；
（4）水性液體藥劑易霉變，常需加入防腐劑；非水溶劑具有一定藥理作用，成本高。
4.液體藥劑的質(zhì)量要求
均相液體藥劑應(yīng)是澄明溶液；非均相液體藥劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；口服的液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；外用的液體藥劑應(yīng)無(wú)刺激性；液體藥劑的濃度應(yīng)準(zhǔn)確，應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變。
5.液體藥劑的分類
（1）按分散系統(tǒng)分類。被分散微粒的大小決定分散體系的特征，詳見(jiàn)下表分類：
分散體系中微粒大小與特征
①均相液體藥劑。包括：低分子溶液劑（溶液劑），是由低分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體藥劑；高分子溶液劑，是由高分子藥物以分子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體藥劑。
②非均相液體制劑。包括：溶膠劑又稱疏水膠體溶液；乳劑，不溶性液體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系；混懸劑，不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。
（2）按給藥途徑分類
①內(nèi)服液體藥劑。如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。
②外用液體藥劑。皮膚用液體藥劑：如洗劑、搽劑等；五官科用液體藥劑：如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等；直腸、陰道、尿道用液體藥劑：如灌腸劑、灌洗劑等。
☆ ☆☆考點(diǎn)2：液體藥劑的溶劑和附加劑
1.液體藥劑的常用溶劑
（1）極性溶劑。①水。是最常用的溶劑，本身無(wú)藥理作用，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解絕大多數(shù)的無(wú)機(jī)鹽類和有機(jī)藥物，能溶 解中藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、黏液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素等。②甘油。甘油也是常用的溶劑，特別是在外用液體藥劑中應(yīng)用較多?？梢詢?nèi) 服，也可外用。甘油對(duì)刺激性有緩和作用，含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亞砜（DMSO）。有"萬(wàn)能溶劑"之稱，對(duì)皮膚和黏膜的穿透力很強(qiáng)。有較強(qiáng) 的吸濕性，對(duì)皮膚有輕度刺激性，孕婦禁用。
（2）半極性溶劑。①乙醇。是常用的溶劑，可與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分（如生物堿及其鹽 類、揮發(fā)油、樹脂、鞣質(zhì)、有機(jī)酸和色素等）。20%以上的乙醇即有防腐作用。②丙二醇。藥用規(guī)格的必須是1，2-丙二醇。丙二醇的性質(zhì)與甘油相近，但黏度 比甘油小，可作為內(nèi)服及肌內(nèi)注射液的溶劑。③聚乙二醇（PEG）。液體制劑中常用聚乙二醇300～600，能與水、乙醇、丙二醇、甘油等溶劑任意混合。分 子量不同，凝固點(diǎn)不同。
（3）非極性溶劑。①脂肪油。為常用非極性溶劑，如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。植物油不能與極性溶劑混合，而能與非極性溶劑混 合。②液體石蠟。在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤(rùn)腸通便作用?？勺骺诜苿┖筒雱┑娜軇＂鄞姿嵋阴?。在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧 劑。本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其他油溶性藥物，常作為搽劑的溶劑。
2.液體藥劑的防腐劑
（1）羥苯酯類（尼泊金類）。在酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌作用。羥苯酯類的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度則減小，對(duì)羥基苯甲酸丁酯的抗菌力，溶解度卻最小。本類防腐劑遇鐵能變色，遇弱堿或強(qiáng)酸易水解，塑料能吸附本品。
（2）苯甲酸及鹽。為常用防腐劑，在水中溶解度為0.29%，乙醇中為43%（20℃），通常配成20%醇溶液備用。未解離的苯甲酸分子抑菌作用強(qiáng)，所以在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4.用量一般為0.03%～0.1%.
（3）山梨酸。對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02%～0.04%（pH＜6.0），對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%～1.2%.本品起防腐作用的是未解離的分子，在pH值為4的酸性水溶液中效果較好。［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理］
（4）苯扎溴銨（新潔爾滅）。在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定，耐熱壓。作防腐劑常用濃度為0.02%～0.2%.
（5）醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）。為廣譜殺菌劑，用量為0.02%～0.05%.
（6）其他防腐劑。鄰苯基苯酚：用量為0.005%～0.2%；桉葉油：使用濃度為0.01%～0.05%；桂皮油：使用濃度為0.01%；薄荷油：使用濃度為0.05%.
3.液體藥劑的矯味與著色
（1）矯味劑。①甜味劑。包括天然的和合成的兩大類。天然的甜味劑蔗糖和單糖漿應(yīng)用最廣泛，具有芳香味的果汁糖漿如橙皮糖漿、甘草糖漿及桂皮糖漿 等，不但能矯味，也能矯臭。甘油、山梨醇、甘露醇等也可作甜味劑。常用量為0.025%～0.05%.合成的甜味劑有糖精鈉，常用量為0.03%.②芳香 劑。在制劑中有時(shí)需要添加少量香料和香精以改善制劑的氣味。這些香料與香精稱為芳香劑。香料分天然香料和人造香料兩大類。③膠漿劑。膠漿劑具有黏稠緩和的 性質(zhì)，可以干擾味蕾的味覺(jué)而能矯味，如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。④泡騰劑。將有機(jī)酸與碳酸氫鈉一起，遇水后由于產(chǎn)生大 量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾，起矯味作用。對(duì)鹽類的苦味、澀味、咸味有所改善。
（2）著色劑。①天然色素。常用的有植物性和礦物性色素，作食品和內(nèi)服制劑的著色劑。植物性色素：紅色的有蘇木、甜菜紅、胭脂紅等。黃色的有姜 黃、胡蘿卜素等。藍(lán)色的有松葉蘭。綠色的有葉綠酸銅鈉鹽。棕色的有焦糖等。礦物性的如氧化鐵（棕紅色）。②合成色素。大多數(shù)毒性比較大，用量不宜過(guò)多。我 國(guó)批準(zhǔn)的內(nèi)服合成色素有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅和日落黃，通常配成1%貯備液使用，用量不得超過(guò)萬(wàn)分之一。外用色素有品紅、亞甲藍(lán)、蘇丹黃G等。
☆☆☆考點(diǎn)3：溶液劑、糖漿劑和芳香水劑
1.溶液劑
溶液劑是藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑，可以口服，也可外用。根據(jù)需要，溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、甜味劑、著色劑等附加劑。
（1）制備方法。包括溶解法和稀釋法。溶解法的制備過(guò)程是：藥物的稱量→溶解→濾過(guò)→質(zhì)量檢查→包裝。稀釋法系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。
（2）制備時(shí)應(yīng)注意的問(wèn)題。有些易溶性藥物溶解緩慢，藥物在溶解過(guò)程中應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施；易氧化的藥物溶解時(shí)，應(yīng)將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時(shí)應(yīng)先加適量抗氧劑，以減少藥物氧化損失；對(duì)易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入，以免因制備過(guò)程而損失。
2.糖漿劑
（1）概念。糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿，濃度為85%（g/ml）或64.7%（g/g）?？勺鞒C味劑、助懸劑用。
（2）特點(diǎn)。糖漿劑中的蔗糖和芳香劑的矯味作用使藥劑易于服用，尤其受兒童歡迎；低濃度的糖漿劑易被微生物污染，需添加防腐劑如苯甲酸、尼泊金等；糖漿劑中蔗糖濃度高時(shí)滲透壓大，可抑制微生物的生長(zhǎng)繁殖。
（3）質(zhì)量要求。糖漿劑含糖量應(yīng)符合規(guī)定。糖漿劑應(yīng)澄清，在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑，允許含少 量輕搖即散的沉淀。糖漿劑中必要時(shí)可添加適量的乙醇、甘油和其他多元醇作穩(wěn)定劑。如需加入色素時(shí)，應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定，并避免對(duì)檢驗(yàn)產(chǎn)生干擾。
（4）分類。根據(jù)用途不同分為：?jiǎn)翁菨{，不含任何藥物，供制備合成藥糖漿，可作為矯味劑、助懸劑；矯味糖漿，如橙皮糖漿、姜糖漿等，主要用于矯味，也可作助懸劑；藥物糖漿，如磷酸可待因糖漿等，主要用于疾病的治療。
（5）制備方法。包括熱溶法、冷溶法和混合法三種。
3.芳香水劑
芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液，芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油。用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液，稱為濃芳香水劑。
芳香水劑應(yīng)澄明，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。芳香水劑濃度一般都很低?？勺鞒C味、矯臭和作分散劑使用。純揮發(fā)油和化 學(xué)藥物多用溶解法和稀釋法制備，含揮發(fā)性成分的藥材多用蒸餾法制備。也可制成濃芳香水劑，臨用時(shí)加以稀釋。芳香水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大 量配制和久貯。
☆ 考點(diǎn)4：溶膠劑和高分子溶液劑
1.溶膠劑的概念
溶膠劑系指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻液體分散體系，屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。又稱疏水膠體溶液。
2.溶膠的構(gòu)造和性質(zhì)
（1）溶膠具有雙電層構(gòu)造。溶膠劑中的微粒具有帶相反電荷的吸附層和擴(kuò)散層，稱為雙電層，雙電層之間的電位差稱為ζ電位。ζ電位愈高，微粒間斥力愈大，溶膠也就愈穩(wěn)定。ζ電位降低至25mV以下時(shí)，溶膠產(chǎn)生聚結(jié)不穩(wěn)定性。
（2）光學(xué)性質(zhì)。溶膠粒子大小在1～100nm之間，小于光波波長(zhǎng)，可引起光散射。當(dāng)強(qiáng)光線通過(guò)溶膠劑時(shí)從側(cè)面可見(jiàn)到圓錐形光束，稱為丁鐸爾效應(yīng)。
（3）電學(xué)性質(zhì)。荷電的溶膠粒子在電場(chǎng)作用下可發(fā)生電泳現(xiàn)象。
（4）動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有不規(guī)則的運(yùn)動(dòng)，這種運(yùn)動(dòng)稱為布朗運(yùn)動(dòng)。布朗運(yùn)動(dòng)增加了動(dòng)力穩(wěn)定性。
（5）穩(wěn)定性。溶膠劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)，主要表現(xiàn)為有聚結(jié)不穩(wěn)定性和動(dòng)力不穩(wěn)定性。
3.溶膠劑的制備
（1）分散法。分散法就是把藥物的粗大粒子分散達(dá)到溶膠粒子的分散范圍。包括：機(jī)械分散法、膠溶法、超聲分散法。
（2）凝聚法。包括物理凝聚法及化學(xué)凝聚法。
4.高分子溶液劑
高分子溶液劑系指高分子藥物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。高分子溶液劑以水為溶劑，則稱為親水性高分子溶液劑，或稱膠漿劑。以非水溶劑制備的高分子溶液劑，稱為非水性高分子溶液劑。高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)。
（1）高分子溶液的性質(zhì)。高分子水溶液中高分子化合物結(jié)構(gòu)的某些基團(tuán)因解離而帶電，有的帶正電，有的帶負(fù)電。某些高分子化合物所帶電荷受溶液pH 值的影響。蛋白質(zhì)分子中含有羧基和氨基，在水溶液中隨pH值不同可帶正電或負(fù)電。當(dāng)溶液的pH值＞等電點(diǎn)時(shí)，蛋白質(zhì)帶負(fù)電荷，pH值＜等電點(diǎn)時(shí)，蛋白質(zhì)帶 正電。在等電點(diǎn)時(shí)，高分子化合物不帶電，這時(shí)高分子溶液的許多性質(zhì)發(fā)生變化，如黏度、滲透壓、溶解度、電導(dǎo)等都變?yōu)樽钚≈?。高分子溶液的這種性質(zhì)，在藥劑 學(xué)中有重要用途。
（2）高分子溶液的制備。制備過(guò)程包括有限溶脹和無(wú)限溶脹。有限溶脹水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中，使高分子空隙間充滿了水分子，體積 膨脹；無(wú)限溶脹是在有限溶脹的基礎(chǔ)上，高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。高分子所需溶脹的條件各不相同，明膠、瓊脂、阿拉伯膠、西黃芪膠、羧甲 基纖維素鈉等在熱水中溶脹較快，淀粉需加熱至60℃～70℃；甲基纖維素需冷水；胃蛋白酶、蛋白銀等可將其撒于水面，待其自然溶脹后再攪拌。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)5：表面活性劑
1.表面活性劑的概念及構(gòu)造
表面活性劑是能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)，其分子結(jié)構(gòu)具有雙親性：一端為親油的非極性烴鏈，烴鏈長(zhǎng)度一般在8個(gè)碳原子以上；另一端為親水的極性基團(tuán)，如羧酸、磺酸、氨基或胺基及它們的鹽，也可是羥基、酚氨基、醚鍵等。因此，表面活性劑具有很強(qiáng)的表面活性。
2.表面活性劑的種類
（1）陰離子表面活性劑。起表面活性作用的是陰離子。①肥皂類。高級(jí)脂肪酸的鹽，通式為：RCOO-M+，如硬脂酸鈉、硬脂酸鈣等。②硫酸化物。 主要是硫酸化油和高級(jí)脂肪醇硫酸酯類，通式為：ROSO3-M+，如十二烷基硫酸鈉、十六醇硫酸鈉等。③磺酸化物。脂肪族磺酸化物、烷基芳磺酸化物和烷基 磺酸化物等。通式為：RSO3-M+.常用的有二辛基琥珀酸磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉等。
（2）陽(yáng)離子表面活性劑。起表面活性作用的是陽(yáng)離子，通式為：[RNH3+]X-或[R1R2N+R3R4]X，常用的有苯扎氯銨（潔爾滅）和苯扎溴銨（新潔爾滅）等。
（3）兩性離子表面活性劑。分子結(jié)構(gòu)中具有正、負(fù)離子基團(tuán)，在不同pH值介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽(yáng)離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。卵磷脂及合成的氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑。
（4）非離子表面活性劑。在水中不解離，親水基團(tuán)是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，親油基團(tuán)是長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇以及烷基或芳基等。非離子 表面活性劑廣泛用于外用制劑、口服制劑和注射劑，個(gè)別品種也用于靜脈注射劑。①脂肪酸甘油酯。HLB值為3～4，是W/O型乳劑的輔助乳化劑。②蔗糖脂肪 酸酯（蔗糖酯）。為O/W型乳化劑、分散劑。③脂肪酸山梨坦（商品名為司盤）。HLB值從1.8～3.8，是常用的W/O型乳化劑；在W/O型乳劑中與吐 溫配合使用。④聚山梨酯（商品名為吐溫）。為O/W型乳化劑，是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤(rùn)濕劑。⑤聚氧乙烯脂肪酸酯（商品名為賣澤）。為O/W型 乳化劑。⑥聚氧乙烯脂肪醇醚（商品名為芐澤）。常用作增溶劑及O/W型乳化劑。⑦聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆，商品名普朗尼克F68）。HLB值 為0.5～30，為O/W型乳化劑。
3.表面活性劑的特性
（1）形成膠束。在水溶液中的表面活性劑相互聚集，形成親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍的膠束。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度（CMC）。
（2）親水親油平衡值（HLB）。表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值。HLB值在3～8的表面活性劑適合用 作W/O型乳化劑，HLB值在8～16的表面活性劑，適合用作O/W型乳化劑。作為增溶劑的HLB值在13～18，作為潤(rùn)濕劑的HLB值在7～9等。
（3）增溶作用。表面活性劑的增溶作用為膠束增溶。
4.表面活性劑的應(yīng)用
表面活性劑常用于油的乳化；難溶藥物的增溶；懸濁液的分散與助懸；增加藥物的穩(wěn)定性；促進(jìn)藥物的吸收；固體有潤(rùn)濕、起泡與消泡、去垢等作用。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)6：乳劑
1.乳劑的概念
乳劑系指一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體分散體系。形成液滴的液體稱為分散相、內(nèi)相或非連續(xù)相，另一種液 體則稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。乳劑中一相為水或水性溶液則稱為水相，用W表示，另一相與水不混溶的相稱為油相，用O表示。乳劑液滴大小一般在 0.1～10μm之間，這時(shí)乳劑形成乳白色不透明的液體。［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整 理］
2.乳劑的類型
乳劑分為水包油型（O/W），其中油為分散相，水為分散介質(zhì)；油包水型（W/O），其中水為分散相，油為分散介質(zhì)。乳劑的類型主要取決于乳化劑的種類、性質(zhì)及相體積比。
3.乳劑的組成
為得到穩(wěn)定的乳劑，除水相、油相外，還必須加入第三種物質(zhì)，這種物質(zhì)稱為乳化劑，即乳劑由水相、油相和乳化劑組成，三者缺一不可。
4.乳劑的特點(diǎn)
（1）乳劑中的液滴的分散度很大，藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快，有利于提高生物利用度；
（2）油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確，而且使用方便，如魚肝油；
（3）水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，并可加入矯味劑；
（4）外用乳劑能改善對(duì)皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；
（5）靜脈注射乳劑注射后分布較快、藥效高、有靶向性。
5.乳化劑
（1）乳化劑的基本要求。應(yīng)具備較強(qiáng)的乳化能力；應(yīng)有一定的生理適應(yīng)能力，無(wú)毒，無(wú)刺激性，可口服、外用或注射給藥；受其他成分的影響小，如酸、堿、輔助乳化劑等，乳化劑應(yīng)不受這些成分的影響。
（2）乳化劑的種類。通常根據(jù)乳化劑性質(zhì)不同可分為以下3類：
①表面活性劑類乳化劑。分為陰離子型乳化劑和非離子型乳化劑。
②天然乳化劑。親水性強(qiáng)，黏度大，多形成O/W型乳劑。包括阿拉伯膠、西黃芪膠、明膠和卵黃。
③固體微粒乳化劑。形成O/W型乳劑的有：氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化劑有：氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等。
④輔助乳化劑。增加乳劑黏度從而增加乳劑穩(wěn)定性的附加劑。
（3）乳劑的形成條件。降低表面張力；加入適宜的乳化劑；形成牢固的乳化膜及有適當(dāng)?shù)南囿w積比。其中乳化膜有3種類型：?jiǎn)畏肿訉尤榛?、多分子層乳化膜、固體微粒乳化膜。
6.乳劑的制備方法
（1）油中乳化劑法（干膠法）。先將阿拉伯膠分散于油中，研均，按比例加水，用力連續(xù)研磨制成初乳，再加水將初乳稀釋至全量，混勻，即得。
（2）水中乳化劑法（濕膠法）。先將乳化劑分散于水中，再將油加入，用力攪拌使成初乳，加水將初乳稀釋至全量，混勻，即得。
（3）新生皂法。當(dāng)油水兩相混合時(shí)，在兩相面界生成新生態(tài)皂類乳化劑，再攪拌制成乳劑。本法適用于乳膏劑的制備。
（4）兩相交替加入法。向乳化劑中每次少量交替地加入水或油，邊加邊攪拌，即可形成乳劑。天然膠類、固體微粒乳化劑等可用本法制備乳劑。
（5）機(jī)械法。將油相、水相、乳化劑混合后用乳化機(jī)械制成乳劑。乳化機(jī)械主要有以下幾種：攪拌乳化裝置、乳勻機(jī)、膠體磨、超聲波乳化裝置。
7.乳劑的變化
（1）分層（乳析）。系指乳劑在放置過(guò)程中出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。分層主要原因是由于分散相和分散介質(zhì)之間存在著密度差。乳劑的界面膜沒(méi)有破壞，分層是個(gè)可逆過(guò)程。
（2）絮凝。乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象稱為絮凝。絮凝狀態(tài)仍保持乳滴及其乳化膜的完整性。乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在是產(chǎn)生絮凝的主要原因，絮凝狀態(tài)進(jìn)一步發(fā)展會(huì)引起乳滴的合并。
（3）轉(zhuǎn)相。是指乳劑類型的改變，如由O/W型轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型或由W/O型轉(zhuǎn)變?yōu)镺/W型。轉(zhuǎn)相主要是由于乳化劑的性質(zhì)改變而引起的。
（4）合并與破裂。乳劑的合并是指乳滴周圍的乳化膜破壞，分散相液滴合并成大液滴。合并進(jìn)一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為乳劑的破裂。
8.乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)
（1）乳劑粒徑大小的測(cè)定。常用的測(cè)定方法有：顯微鏡測(cè)定法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)定法、激光散射光譜（PCS）法和透射電鏡（17EM）法。
（2）分層現(xiàn)象的觀察。在4000r/min條件下離心15分鐘，若不分層可認(rèn)為乳劑質(zhì)量穩(wěn)定。
（3）乳滴合并速度的測(cè)定。其直線方程為：
logN=logN0－kt/2.303
式中：N為t時(shí)間的乳滴數(shù)，N0為t0時(shí)乳滴數(shù)，k為合并速度常數(shù)，t為時(shí)間。測(cè)定隨時(shí)間t變化的乳滴數(shù)N，求出合并速度常數(shù)k，用以評(píng)價(jià)乳劑穩(wěn)定性。
（4）穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定。乳劑離心前后光密度變化百分率稱為穩(wěn)定常數(shù)。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)7：混懸劑
1.混懸劑的概念
混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。分散相的微粒大小一般在0.5～10μm之間，小者也可為0.1μm，大者可達(dá)50μm或更大。
2.制成混懸劑的條件
凡難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時(shí)、藥物的劑量超過(guò)了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時(shí)、兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí)、 為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等條件下，都可以考慮制成混懸劑。但為了安全起見(jiàn)，毒、劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用。
3.混懸劑的質(zhì)量要求
藥物本身的化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定，在使用或貯存期間含量應(yīng)符合要求；混懸劑中微粒大小根據(jù)用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度應(yīng)很慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散；混懸劑應(yīng)有一定的黏度要求；外用混懸劑應(yīng)容易涂布。
4.混懸劑的物理穩(wěn)定性
混懸劑既是動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系，也是熱力學(xué)不穩(wěn)定體系?；鞈覄┪锢聿环€(wěn)定性及其影響因素如下：
（1）混懸粒子的沉降速度。微粒沉降速度服從Stokes定律：
式中：V為沉降速度（cm/s），r為微粒半徑（cm），ρ1和ρ2分別為微粒和介質(zhì)的密度（g/ml），g為重力加速度（cm/s2），η為分散介質(zhì)的黏度（泊=g/cmos，l泊=0.1Paos）。
由Stokes公式可見(jiàn)，微粒沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比，與分散介質(zhì)的黏度成反比。
（2）微粒的荷電與水化?；鞈覄┲械奈⒘＞哂须p電層結(jié)構(gòu)，即有ζ電位。微粒荷電使微粒間產(chǎn)生排斥作用，增加了穩(wěn)定性。
（3）絮凝與反絮凝。向混懸劑中加入電解質(zhì)，使ζ電位降低，以減小微粒間的電荷的排斥力。ζ電勢(shì)降低到一定程度后，混懸劑中微粒間的引力稍大于斥 力，形成疏松的絮狀聚集體，這一過(guò)程或現(xiàn)象稱為混懸劑的絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑，此時(shí)混懸劑處于比較穩(wěn)定的狀態(tài)。一般控制ζ電勢(shì)在20～25mV范 圍內(nèi)，使其恰好能產(chǎn)生絮凝作用。產(chǎn)生絮凝的混懸劑沉降速度快，有明顯的沉降面，沉降體積大，經(jīng)振搖后能迅速恢復(fù)均勻的混懸狀態(tài)。
向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)這一過(guò)程稱為反絮凝。加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。反絮凝劑所用的電解質(zhì)與絮凝劑相同。
（4）結(jié)晶增長(zhǎng)與轉(zhuǎn)型?；鞈覄┰诜胖眠^(guò)程中，小微粒的溶解度大小大微粒的溶解度，因而小微粒的數(shù)目不斷減少，大微粒不斷增大，使微粒的沉降速度加快，結(jié)果必然影響混懸劑的穩(wěn)定性。這時(shí)必須加入抵制劑阻止結(jié)晶的溶解和生長(zhǎng)，以保持混懸劑的物理穩(wěn)定性。
（5）分散相的濃度和溫度。濃度增加，混懸劑的穩(wěn)定性降低。溫度變化不僅改變藥物的溶解度和溶解速度，還能改變微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容積，從而改變混懸劑的穩(wěn)定性。
5.混懸劑的制備
混懸劑的制備方法有分散法和凝聚法。凝聚法又可分為物理凝聚法和化學(xué)凝聚法。
6.混懸劑的穩(wěn)定劑
（1）助懸劑。指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑包括低分子化合物、高分子化合物，甚至有些表面活性劑也可作助懸劑用。
①低分子助懸劑。常用的有甘油、糖漿及山梨醇等。
②高分子助懸劑。天然的高分子助懸劑如阿拉伯膠、西黃芪膠、桃膠等。合成或半合成高分子助懸劑如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羥乙基纖維素等，硅皂土及觸變膠。
（2）潤(rùn)濕劑。指能增加疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)的附加劑。如表面活性劑類物質(zhì)（聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯蓖麻油類、磷脂類、泊洛沙姆等）。
（3）絮凝劑與反絮凝劑。使混懸劑產(chǎn)生絮凝作用的附加劑稱為絮凝劑，而產(chǎn)生反絮凝作用的附加劑稱為反絮凝劑。無(wú)機(jī)鹽、有機(jī)酸無(wú)機(jī)鹽類，如檸檬酸鈉等。
7.混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)
（1）微粒大小的測(cè)定。常用于測(cè)定混懸劑粒子大小的方法有顯微鏡法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法、沉降法等。
濁度法、光散射法、漫反射法等很多方法也都可測(cè)定混懸劑的粒子大小。
（2）沉降容積比的測(cè)定。是指沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比。
F=Vu/V0=Hu/H0
F值在1～0之間，F(xiàn)愈大，混懸劑愈穩(wěn)定。
（3）絮凝度的測(cè)定。是比較混懸劑絮凝程度的重要參數(shù)，一般用下式表示：
β=F/F∞=（Vu/V0）/（V∞/V0）=Vu/V∞
F——絮凝混懸劑的沉降容積比，F(xiàn)∞——去絮凝混懸劑的沉降容積比，表示由絮凝所引起的沉降物容積增加的倍數(shù)。β值愈大，絮凝效果愈好。
（4）重新分散試驗(yàn)。優(yōu)良的混懸劑貯存后再振搖時(shí)，沉降物應(yīng)能很快重新分散。試驗(yàn)方法：將混懸劑置于100ml量筒內(nèi)，以20轉(zhuǎn)/分的速度轉(zhuǎn)動(dòng)，經(jīng)過(guò)一定時(shí)間，量筒底部的沉降物應(yīng)重新均勻分散，說(shuō)明混懸劑再分散性良好。
（5）流變學(xué)測(cè)定。用旋轉(zhuǎn)黏度計(jì)測(cè)定混懸液的流動(dòng)曲線，根據(jù)流動(dòng)曲線的形狀確定混懸液的流動(dòng)類型，以評(píng)價(jià)混懸液的流變學(xué)性質(zhì)。
☆ ☆考點(diǎn)8：其他液體藥劑
1.合劑
指含有一種或一種以上藥物成分的、以水為溶劑的內(nèi)服液體制劑（滴劑除外）。合劑中的溶劑主要是水，有時(shí)可加少量的乙醇。合劑可以是溶液型、混懸型、乳劑型的液體制劑。如小兒止咳合劑、水合氯醛合劑、復(fù)方甘草合劑等。
2.洗劑
指專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑。洗劑一般輕輕涂于皮膚或用紗布蘸取敷于皮膚上應(yīng)用。分為溶液型、混懸型、乳劑型以及混合型液體制劑，其中混懸劑為多。
3.搽劑
指專供揉搽皮膚表面用的液體制劑。用乙醇和油作分散劑。起鎮(zhèn)痛、抗刺激作用的搽劑，多用乙醇為分散劑，使用時(shí)用力揉搽，可增加藥物的滲透性。起保 護(hù)作用的搽劑多用油、液體石蠟為分散劑，搽用時(shí)有潤(rùn)滑作用，無(wú)刺激性。搽劑可為溶液型、混懸型、乳劑型液體制劑。乳劑型搽劑用肥皂為乳化劑，有潤(rùn)滑、促滲 透作用，如復(fù)方地塞米松搽劑。
4.滴耳劑
指供滴入耳腔內(nèi)的外用液體制劑。以水、乙醇、甘油為溶劑。也可用丙二醇、聚乙二醇等。外耳道有炎癥時(shí)，pH值在7.1～7.8之間，所用滴耳劑為弱酸性。滴耳劑有復(fù)方硼酸滴耳液、碳酸氫鈉滴耳液等。
5.滴鼻劑
指專供滴入鼻腔內(nèi)使用的液體制劑。以水、丙二醇、液體石蠟、植物油為溶劑，多制成溶液劑，但也有制成混懸劑、乳劑使用的。滴鼻劑pH值應(yīng)為 5.5～7.5，應(yīng)與鼻黏液等滲，不改變鼻黏液的正常黏度，不影響纖毛運(yùn)動(dòng)和分泌液離子組成。如復(fù)方強(qiáng)的松龍滴鼻劑、鹽酸麻黃堿滴鼻劑等。
6.含漱劑
指用于咽喉、口腔清洗的液體制劑。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收斂和消炎。含漱劑要求微堿性，有利于除去口腔的微酸性分泌物、溶解黏液蛋白。如復(fù)方硼酸鈉溶液。
7.滴牙劑
指用于局部牙孔的液體制劑。其特點(diǎn)是藥物濃度大，往往不用溶劑或用少量溶劑稀釋。因其刺激性、毒性很大，應(yīng)用時(shí)不能直接接觸黏膜。如牙痛水。
8.灌腸劑
指經(jīng)肛門灌入直腸使用的液體制劑。按用藥目的分為3類：瀉下灌腸劑、含藥灌腸劑和營(yíng)養(yǎng)灌腸劑。
9.灌洗劑
灌洗劑主要是指清洗陰道、尿道的液體制劑。洗胃用的液體制劑亦屬灌洗劑。主要用于黏膜部位的清洗或洗除某些病理異物等。灌洗劑具有防腐、收斂、清潔等作用。一般用藥物低濃度水溶液，多在臨用前新配制，使用時(shí)應(yīng)熱至體溫。
10.涂劑
涂劑指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口、喉部黏膜的液體制劑。大多數(shù)為消毒、消炎藥物的甘油溶液。也可用乙醇、植物油等作溶劑。甘油能使藥物滯留于口腔、喉部的黏膜，有滋潤(rùn)作用，對(duì)喉頭炎、扁桃體炎等均起輔助治療作用。如復(fù)方碘涂劑。
1.液體藥劑的概念
液體藥劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系，可供內(nèi)服或外用，通常是以不同的分散方法和不同的分散程度將固體、液體或氣體藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中而制成，其理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、藥效甚至毒性等均與藥物粒子分散度的大小有密切關(guān)系。
2.液體藥劑的優(yōu)點(diǎn)
（1）藥物的分散度大，吸收快，同相應(yīng)固體劑型能較迅速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度；
（2）能減少某些固體藥物如溴化物、碘化物、水合氯醛等，由于局部濃度過(guò)高而引起胃腸道的刺激作用；
（3）給藥途徑廣泛，可以內(nèi)服，也可以外用，液體制劑能夠深入腔道，適于腔道用藥；
（4）易于分劑量，服用方便，特別適用于兒童與老年患者；
（5）油或油性藥物制成乳劑后易服用，吸收好。
3.液體藥劑的缺點(diǎn)
（1）藥物化學(xué)穩(wěn)定性問(wèn)題；
（2）物理穩(wěn)定性問(wèn)題主要針對(duì)非均相液體制劑；
（3）液體藥劑的體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不夠方便；
（4）水性液體藥劑易霉變，常需加入防腐劑；非水溶劑具有一定藥理作用，成本高。
4.液體藥劑的質(zhì)量要求
均相液體藥劑應(yīng)是澄明溶液；非均相液體藥劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；口服的液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；外用的液體藥劑應(yīng)無(wú)刺激性；液體藥劑的濃度應(yīng)準(zhǔn)確，應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變。
5.液體藥劑的分類
（1）按分散系統(tǒng)分類。被分散微粒的大小決定分散體系的特征，詳見(jiàn)下表分類：
分散體系中微粒大小與特征
①均相液體藥劑。包括：低分子溶液劑（溶液劑），是由低分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體藥劑；高分子溶液劑，是由高分子藥物以分子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體藥劑。
②非均相液體制劑。包括：溶膠劑又稱疏水膠體溶液；乳劑，不溶性液體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系；混懸劑，不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。
（2）按給藥途徑分類
①內(nèi)服液體藥劑。如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。
②外用液體藥劑。皮膚用液體藥劑：如洗劑、搽劑等；五官科用液體藥劑：如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等；直腸、陰道、尿道用液體藥劑：如灌腸劑、灌洗劑等。
☆ ☆☆考點(diǎn)2：液體藥劑的溶劑和附加劑
1.液體藥劑的常用溶劑
（1）極性溶劑。①水。是最常用的溶劑，本身無(wú)藥理作用，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解絕大多數(shù)的無(wú)機(jī)鹽類和有機(jī)藥物，能溶 解中藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、黏液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素等。②甘油。甘油也是常用的溶劑，特別是在外用液體藥劑中應(yīng)用較多?？梢詢?nèi) 服，也可外用。甘油對(duì)刺激性有緩和作用，含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亞砜（DMSO）。有"萬(wàn)能溶劑"之稱，對(duì)皮膚和黏膜的穿透力很強(qiáng)。有較強(qiáng) 的吸濕性，對(duì)皮膚有輕度刺激性，孕婦禁用。
（2）半極性溶劑。①乙醇。是常用的溶劑，可與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分（如生物堿及其鹽 類、揮發(fā)油、樹脂、鞣質(zhì)、有機(jī)酸和色素等）。20%以上的乙醇即有防腐作用。②丙二醇。藥用規(guī)格的必須是1，2-丙二醇。丙二醇的性質(zhì)與甘油相近，但黏度 比甘油小，可作為內(nèi)服及肌內(nèi)注射液的溶劑。③聚乙二醇（PEG）。液體制劑中常用聚乙二醇300～600，能與水、乙醇、丙二醇、甘油等溶劑任意混合。分 子量不同，凝固點(diǎn)不同。
（3）非極性溶劑。①脂肪油。為常用非極性溶劑，如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。植物油不能與極性溶劑混合，而能與非極性溶劑混 合。②液體石蠟。在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤(rùn)腸通便作用?？勺骺诜苿┖筒雱┑娜軇＂鄞姿嵋阴?。在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧 劑。本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其他油溶性藥物，常作為搽劑的溶劑。
2.液體藥劑的防腐劑
（1）羥苯酯類（尼泊金類）。在酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌作用。羥苯酯類的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度則減小，對(duì)羥基苯甲酸丁酯的抗菌力，溶解度卻最小。本類防腐劑遇鐵能變色，遇弱堿或強(qiáng)酸易水解，塑料能吸附本品。
（2）苯甲酸及鹽。為常用防腐劑，在水中溶解度為0.29%，乙醇中為43%（20℃），通常配成20%醇溶液備用。未解離的苯甲酸分子抑菌作用強(qiáng)，所以在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4.用量一般為0.03%～0.1%.
（3）山梨酸。對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02%～0.04%（pH＜6.0），對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%～1.2%.本品起防腐作用的是未解離的分子，在pH值為4的酸性水溶液中效果較好。［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理］
（4）苯扎溴銨（新潔爾滅）。在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定，耐熱壓。作防腐劑常用濃度為0.02%～0.2%.
（5）醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）。為廣譜殺菌劑，用量為0.02%～0.05%.
（6）其他防腐劑。鄰苯基苯酚：用量為0.005%～0.2%；桉葉油：使用濃度為0.01%～0.05%；桂皮油：使用濃度為0.01%；薄荷油：使用濃度為0.05%.
3.液體藥劑的矯味與著色
（1）矯味劑。①甜味劑。包括天然的和合成的兩大類。天然的甜味劑蔗糖和單糖漿應(yīng)用最廣泛，具有芳香味的果汁糖漿如橙皮糖漿、甘草糖漿及桂皮糖漿 等，不但能矯味，也能矯臭。甘油、山梨醇、甘露醇等也可作甜味劑。常用量為0.025%～0.05%.合成的甜味劑有糖精鈉，常用量為0.03%.②芳香 劑。在制劑中有時(shí)需要添加少量香料和香精以改善制劑的氣味。這些香料與香精稱為芳香劑。香料分天然香料和人造香料兩大類。③膠漿劑。膠漿劑具有黏稠緩和的 性質(zhì)，可以干擾味蕾的味覺(jué)而能矯味，如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。④泡騰劑。將有機(jī)酸與碳酸氫鈉一起，遇水后由于產(chǎn)生大 量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾，起矯味作用。對(duì)鹽類的苦味、澀味、咸味有所改善。
（2）著色劑。①天然色素。常用的有植物性和礦物性色素，作食品和內(nèi)服制劑的著色劑。植物性色素：紅色的有蘇木、甜菜紅、胭脂紅等。黃色的有姜 黃、胡蘿卜素等。藍(lán)色的有松葉蘭。綠色的有葉綠酸銅鈉鹽。棕色的有焦糖等。礦物性的如氧化鐵（棕紅色）。②合成色素。大多數(shù)毒性比較大，用量不宜過(guò)多。我 國(guó)批準(zhǔn)的內(nèi)服合成色素有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅和日落黃，通常配成1%貯備液使用，用量不得超過(guò)萬(wàn)分之一。外用色素有品紅、亞甲藍(lán)、蘇丹黃G等。
☆☆☆考點(diǎn)3：溶液劑、糖漿劑和芳香水劑
1.溶液劑
溶液劑是藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑，可以口服，也可外用。根據(jù)需要，溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、甜味劑、著色劑等附加劑。
（1）制備方法。包括溶解法和稀釋法。溶解法的制備過(guò)程是：藥物的稱量→溶解→濾過(guò)→質(zhì)量檢查→包裝。稀釋法系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。
（2）制備時(shí)應(yīng)注意的問(wèn)題。有些易溶性藥物溶解緩慢，藥物在溶解過(guò)程中應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施；易氧化的藥物溶解時(shí)，應(yīng)將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時(shí)應(yīng)先加適量抗氧劑，以減少藥物氧化損失；對(duì)易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入，以免因制備過(guò)程而損失。
2.糖漿劑
（1）概念。糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿，濃度為85%（g/ml）或64.7%（g/g）?？勺鞒C味劑、助懸劑用。
（2）特點(diǎn)。糖漿劑中的蔗糖和芳香劑的矯味作用使藥劑易于服用，尤其受兒童歡迎；低濃度的糖漿劑易被微生物污染，需添加防腐劑如苯甲酸、尼泊金等；糖漿劑中蔗糖濃度高時(shí)滲透壓大，可抑制微生物的生長(zhǎng)繁殖。
（3）質(zhì)量要求。糖漿劑含糖量應(yīng)符合規(guī)定。糖漿劑應(yīng)澄清，在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑，允許含少 量輕搖即散的沉淀。糖漿劑中必要時(shí)可添加適量的乙醇、甘油和其他多元醇作穩(wěn)定劑。如需加入色素時(shí)，應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定，并避免對(duì)檢驗(yàn)產(chǎn)生干擾。
（4）分類。根據(jù)用途不同分為：?jiǎn)翁菨{，不含任何藥物，供制備合成藥糖漿，可作為矯味劑、助懸劑；矯味糖漿，如橙皮糖漿、姜糖漿等，主要用于矯味，也可作助懸劑；藥物糖漿，如磷酸可待因糖漿等，主要用于疾病的治療。
（5）制備方法。包括熱溶法、冷溶法和混合法三種。
3.芳香水劑
芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液，芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油。用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液，稱為濃芳香水劑。
芳香水劑應(yīng)澄明，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。芳香水劑濃度一般都很低?？勺鞒C味、矯臭和作分散劑使用。純揮發(fā)油和化 學(xué)藥物多用溶解法和稀釋法制備，含揮發(fā)性成分的藥材多用蒸餾法制備。也可制成濃芳香水劑，臨用時(shí)加以稀釋。芳香水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大 量配制和久貯。
☆ 考點(diǎn)4：溶膠劑和高分子溶液劑
1.溶膠劑的概念
溶膠劑系指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻液體分散體系，屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。又稱疏水膠體溶液。
2.溶膠的構(gòu)造和性質(zhì)
（1）溶膠具有雙電層構(gòu)造。溶膠劑中的微粒具有帶相反電荷的吸附層和擴(kuò)散層，稱為雙電層，雙電層之間的電位差稱為ζ電位。ζ電位愈高，微粒間斥力愈大，溶膠也就愈穩(wěn)定。ζ電位降低至25mV以下時(shí)，溶膠產(chǎn)生聚結(jié)不穩(wěn)定性。
（2）光學(xué)性質(zhì)。溶膠粒子大小在1～100nm之間，小于光波波長(zhǎng)，可引起光散射。當(dāng)強(qiáng)光線通過(guò)溶膠劑時(shí)從側(cè)面可見(jiàn)到圓錐形光束，稱為丁鐸爾效應(yīng)。
（3）電學(xué)性質(zhì)。荷電的溶膠粒子在電場(chǎng)作用下可發(fā)生電泳現(xiàn)象。
（4）動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有不規(guī)則的運(yùn)動(dòng)，這種運(yùn)動(dòng)稱為布朗運(yùn)動(dòng)。布朗運(yùn)動(dòng)增加了動(dòng)力穩(wěn)定性。
（5）穩(wěn)定性。溶膠劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)，主要表現(xiàn)為有聚結(jié)不穩(wěn)定性和動(dòng)力不穩(wěn)定性。
3.溶膠劑的制備
（1）分散法。分散法就是把藥物的粗大粒子分散達(dá)到溶膠粒子的分散范圍。包括：機(jī)械分散法、膠溶法、超聲分散法。
（2）凝聚法。包括物理凝聚法及化學(xué)凝聚法。
4.高分子溶液劑
高分子溶液劑系指高分子藥物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。高分子溶液劑以水為溶劑，則稱為親水性高分子溶液劑，或稱膠漿劑。以非水溶劑制備的高分子溶液劑，稱為非水性高分子溶液劑。高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)。
（1）高分子溶液的性質(zhì)。高分子水溶液中高分子化合物結(jié)構(gòu)的某些基團(tuán)因解離而帶電，有的帶正電，有的帶負(fù)電。某些高分子化合物所帶電荷受溶液pH 值的影響。蛋白質(zhì)分子中含有羧基和氨基，在水溶液中隨pH值不同可帶正電或負(fù)電。當(dāng)溶液的pH值＞等電點(diǎn)時(shí)，蛋白質(zhì)帶負(fù)電荷，pH值＜等電點(diǎn)時(shí)，蛋白質(zhì)帶 正電。在等電點(diǎn)時(shí)，高分子化合物不帶電，這時(shí)高分子溶液的許多性質(zhì)發(fā)生變化，如黏度、滲透壓、溶解度、電導(dǎo)等都變?yōu)樽钚≈?。高分子溶液的這種性質(zhì)，在藥劑 學(xué)中有重要用途。
（2）高分子溶液的制備。制備過(guò)程包括有限溶脹和無(wú)限溶脹。有限溶脹水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中，使高分子空隙間充滿了水分子，體積 膨脹；無(wú)限溶脹是在有限溶脹的基礎(chǔ)上，高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。高分子所需溶脹的條件各不相同，明膠、瓊脂、阿拉伯膠、西黃芪膠、羧甲 基纖維素鈉等在熱水中溶脹較快，淀粉需加熱至60℃～70℃；甲基纖維素需冷水；胃蛋白酶、蛋白銀等可將其撒于水面，待其自然溶脹后再攪拌。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)5：表面活性劑
1.表面活性劑的概念及構(gòu)造
表面活性劑是能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)，其分子結(jié)構(gòu)具有雙親性：一端為親油的非極性烴鏈，烴鏈長(zhǎng)度一般在8個(gè)碳原子以上；另一端為親水的極性基團(tuán)，如羧酸、磺酸、氨基或胺基及它們的鹽，也可是羥基、酚氨基、醚鍵等。因此，表面活性劑具有很強(qiáng)的表面活性。
2.表面活性劑的種類
（1）陰離子表面活性劑。起表面活性作用的是陰離子。①肥皂類。高級(jí)脂肪酸的鹽，通式為：RCOO-M+，如硬脂酸鈉、硬脂酸鈣等。②硫酸化物。 主要是硫酸化油和高級(jí)脂肪醇硫酸酯類，通式為：ROSO3-M+，如十二烷基硫酸鈉、十六醇硫酸鈉等。③磺酸化物。脂肪族磺酸化物、烷基芳磺酸化物和烷基 磺酸化物等。通式為：RSO3-M+.常用的有二辛基琥珀酸磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉等。
（2）陽(yáng)離子表面活性劑。起表面活性作用的是陽(yáng)離子，通式為：[RNH3+]X-或[R1R2N+R3R4]X，常用的有苯扎氯銨（潔爾滅）和苯扎溴銨（新潔爾滅）等。
（3）兩性離子表面活性劑。分子結(jié)構(gòu)中具有正、負(fù)離子基團(tuán)，在不同pH值介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽(yáng)離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。卵磷脂及合成的氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑。
（4）非離子表面活性劑。在水中不解離，親水基團(tuán)是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，親油基團(tuán)是長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇以及烷基或芳基等。非離子 表面活性劑廣泛用于外用制劑、口服制劑和注射劑，個(gè)別品種也用于靜脈注射劑。①脂肪酸甘油酯。HLB值為3～4，是W/O型乳劑的輔助乳化劑。②蔗糖脂肪 酸酯（蔗糖酯）。為O/W型乳化劑、分散劑。③脂肪酸山梨坦（商品名為司盤）。HLB值從1.8～3.8，是常用的W/O型乳化劑；在W/O型乳劑中與吐 溫配合使用。④聚山梨酯（商品名為吐溫）。為O/W型乳化劑，是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤(rùn)濕劑。⑤聚氧乙烯脂肪酸酯（商品名為賣澤）。為O/W型 乳化劑。⑥聚氧乙烯脂肪醇醚（商品名為芐澤）。常用作增溶劑及O/W型乳化劑。⑦聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆，商品名普朗尼克F68）。HLB值 為0.5～30，為O/W型乳化劑。
3.表面活性劑的特性
（1）形成膠束。在水溶液中的表面活性劑相互聚集，形成親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍的膠束。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度（CMC）。
（2）親水親油平衡值（HLB）。表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值。HLB值在3～8的表面活性劑適合用 作W/O型乳化劑，HLB值在8～16的表面活性劑，適合用作O/W型乳化劑。作為增溶劑的HLB值在13～18，作為潤(rùn)濕劑的HLB值在7～9等。
（3）增溶作用。表面活性劑的增溶作用為膠束增溶。
4.表面活性劑的應(yīng)用
表面活性劑常用于油的乳化；難溶藥物的增溶；懸濁液的分散與助懸；增加藥物的穩(wěn)定性；促進(jìn)藥物的吸收；固體有潤(rùn)濕、起泡與消泡、去垢等作用。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)6：乳劑
1.乳劑的概念
乳劑系指一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體分散體系。形成液滴的液體稱為分散相、內(nèi)相或非連續(xù)相，另一種液 體則稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。乳劑中一相為水或水性溶液則稱為水相，用W表示，另一相與水不混溶的相稱為油相，用O表示。乳劑液滴大小一般在 0.1～10μm之間，這時(shí)乳劑形成乳白色不透明的液體。［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整 理］
2.乳劑的類型
乳劑分為水包油型（O/W），其中油為分散相，水為分散介質(zhì)；油包水型（W/O），其中水為分散相，油為分散介質(zhì)。乳劑的類型主要取決于乳化劑的種類、性質(zhì)及相體積比。
3.乳劑的組成
為得到穩(wěn)定的乳劑，除水相、油相外，還必須加入第三種物質(zhì)，這種物質(zhì)稱為乳化劑，即乳劑由水相、油相和乳化劑組成，三者缺一不可。
4.乳劑的特點(diǎn)
（1）乳劑中的液滴的分散度很大，藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快，有利于提高生物利用度；
（2）油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確，而且使用方便，如魚肝油；
（3）水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，并可加入矯味劑；
（4）外用乳劑能改善對(duì)皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；
（5）靜脈注射乳劑注射后分布較快、藥效高、有靶向性。
5.乳化劑
（1）乳化劑的基本要求。應(yīng)具備較強(qiáng)的乳化能力；應(yīng)有一定的生理適應(yīng)能力，無(wú)毒，無(wú)刺激性，可口服、外用或注射給藥；受其他成分的影響小，如酸、堿、輔助乳化劑等，乳化劑應(yīng)不受這些成分的影響。
（2）乳化劑的種類。通常根據(jù)乳化劑性質(zhì)不同可分為以下3類：
①表面活性劑類乳化劑。分為陰離子型乳化劑和非離子型乳化劑。
②天然乳化劑。親水性強(qiáng)，黏度大，多形成O/W型乳劑。包括阿拉伯膠、西黃芪膠、明膠和卵黃。
③固體微粒乳化劑。形成O/W型乳劑的有：氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化劑有：氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等。
④輔助乳化劑。增加乳劑黏度從而增加乳劑穩(wěn)定性的附加劑。
（3）乳劑的形成條件。降低表面張力；加入適宜的乳化劑；形成牢固的乳化膜及有適當(dāng)?shù)南囿w積比。其中乳化膜有3種類型：?jiǎn)畏肿訉尤榛?、多分子層乳化膜、固體微粒乳化膜。
6.乳劑的制備方法
（1）油中乳化劑法（干膠法）。先將阿拉伯膠分散于油中，研均，按比例加水，用力連續(xù)研磨制成初乳，再加水將初乳稀釋至全量，混勻，即得。
（2）水中乳化劑法（濕膠法）。先將乳化劑分散于水中，再將油加入，用力攪拌使成初乳，加水將初乳稀釋至全量，混勻，即得。
（3）新生皂法。當(dāng)油水兩相混合時(shí)，在兩相面界生成新生態(tài)皂類乳化劑，再攪拌制成乳劑。本法適用于乳膏劑的制備。
（4）兩相交替加入法。向乳化劑中每次少量交替地加入水或油，邊加邊攪拌，即可形成乳劑。天然膠類、固體微粒乳化劑等可用本法制備乳劑。
（5）機(jī)械法。將油相、水相、乳化劑混合后用乳化機(jī)械制成乳劑。乳化機(jī)械主要有以下幾種：攪拌乳化裝置、乳勻機(jī)、膠體磨、超聲波乳化裝置。
7.乳劑的變化
（1）分層（乳析）。系指乳劑在放置過(guò)程中出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。分層主要原因是由于分散相和分散介質(zhì)之間存在著密度差。乳劑的界面膜沒(méi)有破壞，分層是個(gè)可逆過(guò)程。
（2）絮凝。乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象稱為絮凝。絮凝狀態(tài)仍保持乳滴及其乳化膜的完整性。乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在是產(chǎn)生絮凝的主要原因，絮凝狀態(tài)進(jìn)一步發(fā)展會(huì)引起乳滴的合并。
（3）轉(zhuǎn)相。是指乳劑類型的改變，如由O/W型轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型或由W/O型轉(zhuǎn)變?yōu)镺/W型。轉(zhuǎn)相主要是由于乳化劑的性質(zhì)改變而引起的。
（4）合并與破裂。乳劑的合并是指乳滴周圍的乳化膜破壞，分散相液滴合并成大液滴。合并進(jìn)一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為乳劑的破裂。
8.乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)
（1）乳劑粒徑大小的測(cè)定。常用的測(cè)定方法有：顯微鏡測(cè)定法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)定法、激光散射光譜（PCS）法和透射電鏡（17EM）法。
（2）分層現(xiàn)象的觀察。在4000r/min條件下離心15分鐘，若不分層可認(rèn)為乳劑質(zhì)量穩(wěn)定。
（3）乳滴合并速度的測(cè)定。其直線方程為：
logN=logN0－kt/2.303
式中：N為t時(shí)間的乳滴數(shù)，N0為t0時(shí)乳滴數(shù)，k為合并速度常數(shù)，t為時(shí)間。測(cè)定隨時(shí)間t變化的乳滴數(shù)N，求出合并速度常數(shù)k，用以評(píng)價(jià)乳劑穩(wěn)定性。
（4）穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定。乳劑離心前后光密度變化百分率稱為穩(wěn)定常數(shù)。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)7：混懸劑
1.混懸劑的概念
混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。分散相的微粒大小一般在0.5～10μm之間，小者也可為0.1μm，大者可達(dá)50μm或更大。
2.制成混懸劑的條件
凡難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時(shí)、藥物的劑量超過(guò)了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時(shí)、兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí)、 為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等條件下，都可以考慮制成混懸劑。但為了安全起見(jiàn)，毒、劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用。
3.混懸劑的質(zhì)量要求
藥物本身的化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定，在使用或貯存期間含量應(yīng)符合要求；混懸劑中微粒大小根據(jù)用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度應(yīng)很慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散；混懸劑應(yīng)有一定的黏度要求；外用混懸劑應(yīng)容易涂布。
4.混懸劑的物理穩(wěn)定性
混懸劑既是動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系，也是熱力學(xué)不穩(wěn)定體系?；鞈覄┪锢聿环€(wěn)定性及其影響因素如下：
（1）混懸粒子的沉降速度。微粒沉降速度服從Stokes定律：
式中：V為沉降速度（cm/s），r為微粒半徑（cm），ρ1和ρ2分別為微粒和介質(zhì)的密度（g/ml），g為重力加速度（cm/s2），η為分散介質(zhì)的黏度（泊=g/cmos，l泊=0.1Paos）。
由Stokes公式可見(jiàn)，微粒沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比，與分散介質(zhì)的黏度成反比。
（2）微粒的荷電與水化?；鞈覄┲械奈⒘＞哂须p電層結(jié)構(gòu)，即有ζ電位。微粒荷電使微粒間產(chǎn)生排斥作用，增加了穩(wěn)定性。
（3）絮凝與反絮凝。向混懸劑中加入電解質(zhì)，使ζ電位降低，以減小微粒間的電荷的排斥力。ζ電勢(shì)降低到一定程度后，混懸劑中微粒間的引力稍大于斥 力，形成疏松的絮狀聚集體，這一過(guò)程或現(xiàn)象稱為混懸劑的絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑，此時(shí)混懸劑處于比較穩(wěn)定的狀態(tài)。一般控制ζ電勢(shì)在20～25mV范 圍內(nèi)，使其恰好能產(chǎn)生絮凝作用。產(chǎn)生絮凝的混懸劑沉降速度快，有明顯的沉降面，沉降體積大，經(jīng)振搖后能迅速恢復(fù)均勻的混懸狀態(tài)。
向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)這一過(guò)程稱為反絮凝。加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。反絮凝劑所用的電解質(zhì)與絮凝劑相同。
（4）結(jié)晶增長(zhǎng)與轉(zhuǎn)型?；鞈覄┰诜胖眠^(guò)程中，小微粒的溶解度大小大微粒的溶解度，因而小微粒的數(shù)目不斷減少，大微粒不斷增大，使微粒的沉降速度加快，結(jié)果必然影響混懸劑的穩(wěn)定性。這時(shí)必須加入抵制劑阻止結(jié)晶的溶解和生長(zhǎng)，以保持混懸劑的物理穩(wěn)定性。
（5）分散相的濃度和溫度。濃度增加，混懸劑的穩(wěn)定性降低。溫度變化不僅改變藥物的溶解度和溶解速度，還能改變微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容積，從而改變混懸劑的穩(wěn)定性。
5.混懸劑的制備
混懸劑的制備方法有分散法和凝聚法。凝聚法又可分為物理凝聚法和化學(xué)凝聚法。
6.混懸劑的穩(wěn)定劑
（1）助懸劑。指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑包括低分子化合物、高分子化合物，甚至有些表面活性劑也可作助懸劑用。
①低分子助懸劑。常用的有甘油、糖漿及山梨醇等。
②高分子助懸劑。天然的高分子助懸劑如阿拉伯膠、西黃芪膠、桃膠等。合成或半合成高分子助懸劑如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羥乙基纖維素等，硅皂土及觸變膠。
（2）潤(rùn)濕劑。指能增加疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)的附加劑。如表面活性劑類物質(zhì)（聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯蓖麻油類、磷脂類、泊洛沙姆等）。
（3）絮凝劑與反絮凝劑。使混懸劑產(chǎn)生絮凝作用的附加劑稱為絮凝劑，而產(chǎn)生反絮凝作用的附加劑稱為反絮凝劑。無(wú)機(jī)鹽、有機(jī)酸無(wú)機(jī)鹽類，如檸檬酸鈉等。
7.混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)
（1）微粒大小的測(cè)定。常用于測(cè)定混懸劑粒子大小的方法有顯微鏡法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法、沉降法等。
濁度法、光散射法、漫反射法等很多方法也都可測(cè)定混懸劑的粒子大小。
（2）沉降容積比的測(cè)定。是指沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比。
F=Vu/V0=Hu/H0
F值在1～0之間，F(xiàn)愈大，混懸劑愈穩(wěn)定。
（3）絮凝度的測(cè)定。是比較混懸劑絮凝程度的重要參數(shù)，一般用下式表示：
β=F/F∞=（Vu/V0）/（V∞/V0）=Vu/V∞
F——絮凝混懸劑的沉降容積比，F(xiàn)∞——去絮凝混懸劑的沉降容積比，表示由絮凝所引起的沉降物容積增加的倍數(shù)。β值愈大，絮凝效果愈好。
（4）重新分散試驗(yàn)。優(yōu)良的混懸劑貯存后再振搖時(shí)，沉降物應(yīng)能很快重新分散。試驗(yàn)方法：將混懸劑置于100ml量筒內(nèi)，以20轉(zhuǎn)/分的速度轉(zhuǎn)動(dòng)，經(jīng)過(guò)一定時(shí)間，量筒底部的沉降物應(yīng)重新均勻分散，說(shuō)明混懸劑再分散性良好。
（5）流變學(xué)測(cè)定。用旋轉(zhuǎn)黏度計(jì)測(cè)定混懸液的流動(dòng)曲線，根據(jù)流動(dòng)曲線的形狀確定混懸液的流動(dòng)類型，以評(píng)價(jià)混懸液的流變學(xué)性質(zhì)。
☆ ☆考點(diǎn)8：其他液體藥劑
1.合劑
指含有一種或一種以上藥物成分的、以水為溶劑的內(nèi)服液體制劑（滴劑除外）。合劑中的溶劑主要是水，有時(shí)可加少量的乙醇。合劑可以是溶液型、混懸型、乳劑型的液體制劑。如小兒止咳合劑、水合氯醛合劑、復(fù)方甘草合劑等。
2.洗劑
指專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑。洗劑一般輕輕涂于皮膚或用紗布蘸取敷于皮膚上應(yīng)用。分為溶液型、混懸型、乳劑型以及混合型液體制劑，其中混懸劑為多。
3.搽劑
指專供揉搽皮膚表面用的液體制劑。用乙醇和油作分散劑。起鎮(zhèn)痛、抗刺激作用的搽劑，多用乙醇為分散劑，使用時(shí)用力揉搽，可增加藥物的滲透性。起保 護(hù)作用的搽劑多用油、液體石蠟為分散劑，搽用時(shí)有潤(rùn)滑作用，無(wú)刺激性。搽劑可為溶液型、混懸型、乳劑型液體制劑。乳劑型搽劑用肥皂為乳化劑，有潤(rùn)滑、促滲 透作用，如復(fù)方地塞米松搽劑。
4.滴耳劑
指供滴入耳腔內(nèi)的外用液體制劑。以水、乙醇、甘油為溶劑。也可用丙二醇、聚乙二醇等。外耳道有炎癥時(shí)，pH值在7.1～7.8之間，所用滴耳劑為弱酸性。滴耳劑有復(fù)方硼酸滴耳液、碳酸氫鈉滴耳液等。
5.滴鼻劑
指專供滴入鼻腔內(nèi)使用的液體制劑。以水、丙二醇、液體石蠟、植物油為溶劑，多制成溶液劑，但也有制成混懸劑、乳劑使用的。滴鼻劑pH值應(yīng)為 5.5～7.5，應(yīng)與鼻黏液等滲，不改變鼻黏液的正常黏度，不影響纖毛運(yùn)動(dòng)和分泌液離子組成。如復(fù)方強(qiáng)的松龍滴鼻劑、鹽酸麻黃堿滴鼻劑等。
6.含漱劑
指用于咽喉、口腔清洗的液體制劑。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收斂和消炎。含漱劑要求微堿性，有利于除去口腔的微酸性分泌物、溶解黏液蛋白。如復(fù)方硼酸鈉溶液。
7.滴牙劑
指用于局部牙孔的液體制劑。其特點(diǎn)是藥物濃度大，往往不用溶劑或用少量溶劑稀釋。因其刺激性、毒性很大，應(yīng)用時(shí)不能直接接觸黏膜。如牙痛水。
8.灌腸劑
指經(jīng)肛門灌入直腸使用的液體制劑。按用藥目的分為3類：瀉下灌腸劑、含藥灌腸劑和營(yíng)養(yǎng)灌腸劑。
9.灌洗劑
灌洗劑主要是指清洗陰道、尿道的液體制劑。洗胃用的液體制劑亦屬灌洗劑。主要用于黏膜部位的清洗或洗除某些病理異物等。灌洗劑具有防腐、收斂、清潔等作用。一般用藥物低濃度水溶液，多在臨用前新配制，使用時(shí)應(yīng)熱至體溫。
10.涂劑
涂劑指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口、喉部黏膜的液體制劑。大多數(shù)為消毒、消炎藥物的甘油溶液。也可用乙醇、植物油等作溶劑。甘油能使藥物滯留于口腔、喉部的黏膜，有滋潤(rùn)作用，對(duì)喉頭炎、扁桃體炎等均起輔助治療作用。如復(fù)方碘涂劑。