《藥理學(xué)》輔導(dǎo):抗血小板藥

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一、抑制血小板代謝酶的藥物
    (一)環(huán)氧化酶抑制藥
    阿 司 匹 林 ASPirim
    1.藥理作用
    抑制血小板功能(抑制參與血栓素a2(txa2)的生成過程中環(huán)氧化酶)
    2.臨床應(yīng)用
    心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療)
    (二)前列腺素類
    依 前 列 醇 epoprostanol, pgi2
    人工合成的前列腺素類,活性的血小板聚集抑制藥
    1.藥理作用
    (1)強大的抗血小板聚集作用(抑制參與camp生成的環(huán)腺苷酸酶)
    (2)松弛平滑肌 擴張腎血管和支氣管
    2.體內(nèi)過程
    (1) 給藥途徑 靜脈給藥
    (2) t1/2 3min
    3.臨床應(yīng)用
    (1)體外循環(huán),防止血小板減少、微血栓形成和出血傾向
    (2)肺動脈高壓和呼吸困難綜合征
    4.不良反應(yīng)
    (1)血壓下降、心率加速、頭痛、眩暈、潮紅等
    (2)胃腸道反應(yīng)
    (三)磷酸二酯酶抑制藥
    雙嘧達莫(潘生?。?BR>    dipyridamole
    1.藥理作用
    抑制血小板聚集(磷酸二酯酶抑制藥;增強內(nèi)源性pgi2活性;增強腺苷活性)
    機制:
    1. 增加血小板內(nèi)camp濃度
    2. 增加pgi2活性
    3. 抑制腺苷再攝取
    4. 輕度抑制血小板環(huán)氧化酶
    2.體內(nèi)過程[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理]
    (1)給藥途徑:口服但吸收緩慢
    (2)血漿蛋白結(jié)合率:91-99%
    (3)生物利用度:27-59%(4)達峰時間:1-3h
    (5)代謝:肝臟
    (6)t1/2 :10-12h
    (7)排泄:膽汁
    3.臨床應(yīng)用
    心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療),但不常用
    4.不良反應(yīng)
    (1) 胃腸道反應(yīng)
    (2) 血壓下降、頭痛、眩暈、潮紅、暈厥等
    (3) 誘發(fā)心絞痛二、特異性抑制adp活化血小板的藥物
    噻 氯 匹 定 ticlopidine
    (一)藥理作用
    抗血小板聚集作用
    機制:
    1. 抑制adp誘導(dǎo)的血小板糖蛋白受體(gpiib/iiia)上纖維蛋白原結(jié)合位的暴露
    2. 抑制adp誘導(dǎo)的?顆粒分泌
    3.拮抗adp對血小板腺苷酸環(huán)化酶的抑制
    (二)體內(nèi)過程
    1.給藥途徑:口服
    2.t1/2:8-12h
    3.排泄:腎
    (三)臨床應(yīng)用
    血栓栓塞性疾病及糖尿病性視網(wǎng)膜病
    (四)不良反應(yīng)
    1. 中性粒細(xì)胞減少(2.4%)(用藥3個月內(nèi)定期檢查血象)
    2. 腹瀉(20%)
    2. 輕度出血、皮疹、肝毒性
    三、血小板gpiib/iiia受體阻斷藥
    阿 伯 西 馬 abciximab
    藥理作用
    抗血小板聚集(血小板gpiib/iiia的人、鼠嵌合單克隆抗體)
    機制:阻斷纖維蛋白原與gpiib/iiia結(jié)合
    精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(rgd)
    藥理作用
    抗血小板聚集
    機制:抑制纖維蛋白原與gpiib/iiia結(jié)合