能與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥爭(zhēng)奪受體，阻止它們與受體結(jié)合，而產(chǎn)生阻斷效應(yīng)。
（一）a-受體阻斷藥：
1、 酚妥拉明（芐胺唑啉，立其?。﹑hentolamine：
（1）a-受體阻斷作用：使血管擴(kuò)張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環(huán)。作用弱而短，還有直 接擴(kuò)血管作用。
（2）B1受體興奮作用：血壓下降可反射性興奮交感神經(jīng)，間接興奮心肌，加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，增加心輸出量，還有直接興奮 心肌b1受體作用，故其降壓作用較弱。
（3）還有擬膽堿作用使胃腸道平滑肌興奮；有組織胺樣作用使胃酸分泌增加。 一般用于治療血管痙攣性疾病、中毒性休 克、嗜鉻細(xì)胞瘤診斷試驗(yàn)及其所致的高血壓危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。
[不良反應(yīng)]：體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速等。
2、其它受體阻斷藥：妥拉蘇林（芐唑啉）tolazoline，priscoline、酚芐明（苯妥胺，雙芐胺）phenoxybenamine，dibenzyline、氫化麥角堿（海得琴）hydergine等。
（二）b-受體阻斷藥：
以心得安為代表，還有心得平、心得舒、心得靜、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它們能競(jìng)爭(zhēng)性地與b受體結(jié)合，從而阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)（Na等）和擬腎上腺素藥的b-作用，如下表： 受體 興奮效應(yīng) 阻斷效應(yīng)（b-受體阻斷藥）［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理
B1心力加強(qiáng) 心力減弱
心率加快 心率減慢
傳導(dǎo)加速 傳導(dǎo)減慢
胃腸道平滑肌松馳 胃腸道平滑肌收縮（惡心、嘔吐、腹瀉）
脂肪分解增加 脂肪分解減少
B2支氣管平滑肌松馳 支氣管平滑肌收縮（哮喘、呼吸困難）
子宮平滑肌松馳 子宮平滑肌收縮
肝、腎、冠脈、骨骼肌血管擴(kuò)張 肝、腎、冠脈、骨骼肌血管收縮（手足厥冷等）
骨骼肌震顫 骨骼肌無(wú)力（乏力）
糖原分解增加、血糖升高 糖無(wú)分解減少、低血糖反應(yīng)
腎素分泌增加 腎素分泌減少
除B受體阻斷作用外，還有膜穩(wěn)定作用，亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經(jīng)或心肌細(xì)胞膜對(duì)Na+、K+、Ca2+等陽(yáng)離子的通透性 所致。有些藥物還有“內(nèi)在擬交感活性”，即在起阻斷B1作用的同時(shí)，本身仍能產(chǎn)生較弱的B1受體興奮作用。有“內(nèi)在擬交感活性”的藥物有：心得靜、心得 平、心得舒、醋丁酰心安等。
本類藥主要用于：抗心率失常、心絞痛和高血壓等。久用突然停藥會(huì)引起"反跳".
（一）a-受體阻斷藥：
1、 酚妥拉明（芐胺唑啉，立其?。﹑hentolamine：
（1）a-受體阻斷作用：使血管擴(kuò)張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環(huán)。作用弱而短，還有直 接擴(kuò)血管作用。
（2）B1受體興奮作用：血壓下降可反射性興奮交感神經(jīng)，間接興奮心肌，加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，增加心輸出量，還有直接興奮 心肌b1受體作用，故其降壓作用較弱。
（3）還有擬膽堿作用使胃腸道平滑肌興奮；有組織胺樣作用使胃酸分泌增加。 一般用于治療血管痙攣性疾病、中毒性休 克、嗜鉻細(xì)胞瘤診斷試驗(yàn)及其所致的高血壓危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。
[不良反應(yīng)]：體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速等。
2、其它受體阻斷藥：妥拉蘇林（芐唑啉）tolazoline，priscoline、酚芐明（苯妥胺，雙芐胺）phenoxybenamine，dibenzyline、氫化麥角堿（海得琴）hydergine等。
（二）b-受體阻斷藥：
以心得安為代表，還有心得平、心得舒、心得靜、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它們能競(jìng)爭(zhēng)性地與b受體結(jié)合，從而阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)（Na等）和擬腎上腺素藥的b-作用，如下表： 受體 興奮效應(yīng) 阻斷效應(yīng)（b-受體阻斷藥）［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理
B1心力加強(qiáng) 心力減弱
心率加快 心率減慢
傳導(dǎo)加速 傳導(dǎo)減慢
胃腸道平滑肌松馳 胃腸道平滑肌收縮（惡心、嘔吐、腹瀉）
脂肪分解增加 脂肪分解減少
B2支氣管平滑肌松馳 支氣管平滑肌收縮（哮喘、呼吸困難）
子宮平滑肌松馳 子宮平滑肌收縮
肝、腎、冠脈、骨骼肌血管擴(kuò)張 肝、腎、冠脈、骨骼肌血管收縮（手足厥冷等）
骨骼肌震顫 骨骼肌無(wú)力（乏力）
糖原分解增加、血糖升高 糖無(wú)分解減少、低血糖反應(yīng)
腎素分泌增加 腎素分泌減少
除B受體阻斷作用外，還有膜穩(wěn)定作用，亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經(jīng)或心肌細(xì)胞膜對(duì)Na+、K+、Ca2+等陽(yáng)離子的通透性 所致。有些藥物還有“內(nèi)在擬交感活性”，即在起阻斷B1作用的同時(shí)，本身仍能產(chǎn)生較弱的B1受體興奮作用。有“內(nèi)在擬交感活性”的藥物有：心得靜、心得 平、心得舒、醋丁酰心安等。
本類藥主要用于：抗心率失常、心絞痛和高血壓等。久用突然停藥會(huì)引起"反跳".