片劑的賦形劑[稀釋劑與吸收劑(diluents and absorbents)]
稀釋劑和吸收劑統(tǒng)稱為填充劑。凡主藥劑量小于0.1g制片困難者、中藥片劑中含浸膏量多或浸膏粘性太大時均需加稀釋劑,便于制片。若原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體時,則需預(yù)先加適量的吸收劑吸收,然后制片。常用的有以下幾種。
┌淀粉
│
│糊精
│
│糖粉
│
│乳糖
│
│硫酸鈣二水化合物
│
│磷酸氫鈣
│
└其他
淀粉
本品為白色細(xì)膩的粉末,性質(zhì)穩(wěn)定,含水量一般為12%~15%,淀粉不溶于冷水及酸中。但在水中加熱到62℃~72℃可糊化。淀粉的種類較多,其中以玉米淀粉較為常用,具有色潔白、來源廣、價廉的優(yōu)點。
淀粉為最常用的稀釋劑,亦可作為吸收劑及崩解劑。淀粉的可壓性不好,用作稀釋劑時,使用量不宜太多,以免壓成的藥片松散,必要時可與具有較強粘合力的糊精、蔗糖等合用,以改善其可壓性。
中藥片劑常選用處方中含淀粉較多的藥材如天花粉、淮山藥、浙貝母等,粉碎成細(xì)粉加入,既是起治療作用的藥物,又起到稀釋劑、吸收劑和崩解劑的作用。盡量少加或不加稀釋劑。[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理]
糊精
本品為白色或微帶黃色細(xì)膩的粉末,不溶于醇,微溶于水,能溶于沸水成粘膠狀溶液,并呈弱酸性。糊精是淀粉水解的中間產(chǎn)物,其中成分除糊精外,尚含有可溶性淀粉及葡萄糖等。
糊精常與淀粉配合一起作為片劑的填充劑,兼有粘合劑作用。如用量超過50%時,不宜再用淀粉漿作粘合劑,可用40%~50%稀醇為潤濕劑,即能制得硬度適宜的顆粒。對主藥含量極少的片劑使用淀粉、糊精作填充劑時,影響主藥提取,對含量測定有干擾。
糖粉
本品為可溶性片劑的優(yōu)良稀釋劑,并有矯味和粘合作用,多用于口含片和咀嚼片;中藥中凡質(zhì)地疏松或纖維性較強的藥物制片,應(yīng)用糖粉作稀釋 劑,由于糖粉具有一定的粘性,可減少片子的松散現(xiàn)象,并能使片劑表面光潔,增加片劑的硬度;糖粉常與淀粉、糊精配合使用,三者選擇適當(dāng)比例配合,可作為乳 糖的代用品,用作本藥含量少的片劑稀釋劑。糖粉有引濕性,酸性及堿性較強的藥物能導(dǎo)致蔗糖轉(zhuǎn)化而增加其引濕性,故不宜用于酸堿性藥物。
乳糖
本品為白色結(jié)晶性粉末,略帶甜味,能溶于水,難溶于醇,性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍而不起化學(xué)反應(yīng),乳糖無吸濕性,有良好的可壓性, 制成的片劑光潔美觀,不影響藥物的溶出,對主藥的含量測定影響較小,是一種優(yōu)良的片劑稀釋劑。乳糖有數(shù)種規(guī)格,如普通乳糖、噴霧干燥乳糖及無水乳糖等,普 通乳糖是由結(jié)晶法制成,結(jié)晶多呈楔形;噴霧干燥乳糖的粒子多呈球形,其流動性較好,但雜質(zhì)含量較多,易變色等。乳糖是自動物乳中提取制成的,國內(nèi)乳糖產(chǎn)量 較少,價格貴,因此,在片劑生產(chǎn)中應(yīng)用不多,國內(nèi)多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖,其可壓性尚好,但片劑的外觀、片劑中藥物溶出性不及 用乳糖的好。其混合比例則需結(jié)合主藥性質(zhì)、當(dāng)?shù)氐臏囟?、濕度及設(shè)備條件而決定,一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份的混合物,制成的片劑有一定的硬度和光 滑表面,并能很快崩解。
硫酸鈣二水化合物
本品為白色粉末,不溶于水,無引濕性,性質(zhì)穩(wěn)定并可與多數(shù)藥物配伍,制成的片劑外觀光潔,硬度、崩解度均好。對油類有較強的吸收能力, 常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。硫酸鈣有無水物、半水物和二水物三種形態(tài),作為片劑填充劑一般采用二水物。半水物遇水后易硬結(jié),不宜作片劑的填充劑,無水 物亦很少用。二水物若失去1分子以上的結(jié)晶水后,遇水能硬結(jié),所以用本品為填充劑并用濕法制粒時,應(yīng)控制干燥溫度在70℃以下。本品可干擾四環(huán)素的吸收。
磷酸氫鈣
本品為白色細(xì)微粉末或晶體,呈微堿性,常用的磷酸鈣一般即指磷酸氫鈣(cahpo4)。磷酸氫鈣、磷酸鈣物理性狀相似,兩者均無引濕性,且與易引濕藥物同用有減低引濕作用。兩者均為中藥提取物、油類及含油浸膏類的良好吸收劑,壓成的片劑較堅硬。
其他
氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、氫氧化鋁凝膠粉及活性炭等,都可作為片劑的吸收劑,用來吸收揮發(fā)油與脂肪油。中藥片劑有些含有豐富的揮發(fā)油和 脂肪油,不易壓成片劑或片劑的硬度很差(松片),假如上述物質(zhì)吸油后可制得合格的片劑。以上各吸收劑吸油能力不甚相同,且穩(wěn)定性、酸堿性亦不一樣,應(yīng)根據(jù) 處方中組成藥物特性試驗選用。應(yīng)用方法:①吸收劑先與含油類藥物混合,使其先吸油,再與其他藥物混合;②將吸收劑制成空白顆粒,干燥后與揮發(fā)油混合,吸油 后再與其他顆?;靹?。吸收劑的用量視藥物中含油量而定,一般用量為10%左右。
甘露醇作為咀嚼片的稀釋劑,常與糖粉配合使用,在口腔中有涼爽和甜味感;山梨醇可壓性好,亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑;經(jīng)提取成分后的中藥藥渣經(jīng)干燥,粉碎成細(xì)粉,可作為中藥片劑的稀釋劑與吸收劑。
稀釋劑和吸收劑統(tǒng)稱為填充劑。凡主藥劑量小于0.1g制片困難者、中藥片劑中含浸膏量多或浸膏粘性太大時均需加稀釋劑,便于制片。若原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體時,則需預(yù)先加適量的吸收劑吸收,然后制片。常用的有以下幾種。
┌淀粉
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│糊精
│
│糖粉
│
│乳糖
│
│硫酸鈣二水化合物
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│磷酸氫鈣
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└其他
淀粉
本品為白色細(xì)膩的粉末,性質(zhì)穩(wěn)定,含水量一般為12%~15%,淀粉不溶于冷水及酸中。但在水中加熱到62℃~72℃可糊化。淀粉的種類較多,其中以玉米淀粉較為常用,具有色潔白、來源廣、價廉的優(yōu)點。
淀粉為最常用的稀釋劑,亦可作為吸收劑及崩解劑。淀粉的可壓性不好,用作稀釋劑時,使用量不宜太多,以免壓成的藥片松散,必要時可與具有較強粘合力的糊精、蔗糖等合用,以改善其可壓性。
中藥片劑常選用處方中含淀粉較多的藥材如天花粉、淮山藥、浙貝母等,粉碎成細(xì)粉加入,既是起治療作用的藥物,又起到稀釋劑、吸收劑和崩解劑的作用。盡量少加或不加稀釋劑。[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理]
糊精
本品為白色或微帶黃色細(xì)膩的粉末,不溶于醇,微溶于水,能溶于沸水成粘膠狀溶液,并呈弱酸性。糊精是淀粉水解的中間產(chǎn)物,其中成分除糊精外,尚含有可溶性淀粉及葡萄糖等。
糊精常與淀粉配合一起作為片劑的填充劑,兼有粘合劑作用。如用量超過50%時,不宜再用淀粉漿作粘合劑,可用40%~50%稀醇為潤濕劑,即能制得硬度適宜的顆粒。對主藥含量極少的片劑使用淀粉、糊精作填充劑時,影響主藥提取,對含量測定有干擾。
糖粉
本品為可溶性片劑的優(yōu)良稀釋劑,并有矯味和粘合作用,多用于口含片和咀嚼片;中藥中凡質(zhì)地疏松或纖維性較強的藥物制片,應(yīng)用糖粉作稀釋 劑,由于糖粉具有一定的粘性,可減少片子的松散現(xiàn)象,并能使片劑表面光潔,增加片劑的硬度;糖粉常與淀粉、糊精配合使用,三者選擇適當(dāng)比例配合,可作為乳 糖的代用品,用作本藥含量少的片劑稀釋劑。糖粉有引濕性,酸性及堿性較強的藥物能導(dǎo)致蔗糖轉(zhuǎn)化而增加其引濕性,故不宜用于酸堿性藥物。
乳糖
本品為白色結(jié)晶性粉末,略帶甜味,能溶于水,難溶于醇,性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍而不起化學(xué)反應(yīng),乳糖無吸濕性,有良好的可壓性, 制成的片劑光潔美觀,不影響藥物的溶出,對主藥的含量測定影響較小,是一種優(yōu)良的片劑稀釋劑。乳糖有數(shù)種規(guī)格,如普通乳糖、噴霧干燥乳糖及無水乳糖等,普 通乳糖是由結(jié)晶法制成,結(jié)晶多呈楔形;噴霧干燥乳糖的粒子多呈球形,其流動性較好,但雜質(zhì)含量較多,易變色等。乳糖是自動物乳中提取制成的,國內(nèi)乳糖產(chǎn)量 較少,價格貴,因此,在片劑生產(chǎn)中應(yīng)用不多,國內(nèi)多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖,其可壓性尚好,但片劑的外觀、片劑中藥物溶出性不及 用乳糖的好。其混合比例則需結(jié)合主藥性質(zhì)、當(dāng)?shù)氐臏囟?、濕度及設(shè)備條件而決定,一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份的混合物,制成的片劑有一定的硬度和光 滑表面,并能很快崩解。
硫酸鈣二水化合物
本品為白色粉末,不溶于水,無引濕性,性質(zhì)穩(wěn)定并可與多數(shù)藥物配伍,制成的片劑外觀光潔,硬度、崩解度均好。對油類有較強的吸收能力, 常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。硫酸鈣有無水物、半水物和二水物三種形態(tài),作為片劑填充劑一般采用二水物。半水物遇水后易硬結(jié),不宜作片劑的填充劑,無水 物亦很少用。二水物若失去1分子以上的結(jié)晶水后,遇水能硬結(jié),所以用本品為填充劑并用濕法制粒時,應(yīng)控制干燥溫度在70℃以下。本品可干擾四環(huán)素的吸收。
磷酸氫鈣
本品為白色細(xì)微粉末或晶體,呈微堿性,常用的磷酸鈣一般即指磷酸氫鈣(cahpo4)。磷酸氫鈣、磷酸鈣物理性狀相似,兩者均無引濕性,且與易引濕藥物同用有減低引濕作用。兩者均為中藥提取物、油類及含油浸膏類的良好吸收劑,壓成的片劑較堅硬。
其他
氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、氫氧化鋁凝膠粉及活性炭等,都可作為片劑的吸收劑,用來吸收揮發(fā)油與脂肪油。中藥片劑有些含有豐富的揮發(fā)油和 脂肪油,不易壓成片劑或片劑的硬度很差(松片),假如上述物質(zhì)吸油后可制得合格的片劑。以上各吸收劑吸油能力不甚相同,且穩(wěn)定性、酸堿性亦不一樣,應(yīng)根據(jù) 處方中組成藥物特性試驗選用。應(yīng)用方法:①吸收劑先與含油類藥物混合,使其先吸油,再與其他藥物混合;②將吸收劑制成空白顆粒,干燥后與揮發(fā)油混合,吸油 后再與其他顆?;靹?。吸收劑的用量視藥物中含油量而定,一般用量為10%左右。
甘露醇作為咀嚼片的稀釋劑,常與糖粉配合使用,在口腔中有涼爽和甜味感;山梨醇可壓性好,亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑;經(jīng)提取成分后的中藥藥渣經(jīng)干燥,粉碎成細(xì)粉,可作為中藥片劑的稀釋劑與吸收劑。

