栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。
栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓和尿道栓。
栓劑由藥物與基質(zhì)組成。除另有規(guī)定外，供制栓劑用的固體藥物，應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細(xì)粉，并全部通過六號篩。根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀。
一、栓劑的作用特點
栓劑按其作用范圍可分為局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道內(nèi)起潤滑、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、興奮、擴張血管和抗菌消炎等全身作用。
與常規(guī)口服制劑相比，全身作用的栓劑有下列優(yōu)點：①藥物不會受胃腸道ph或酶的破壞而失活；②大部分藥物可以避免肝首過作用，減少了藥物對肝的毒性和副作用；③對胃有刺激的藥物可用直腸給藥；④適于對不能口服、不愿口服藥物或伴有嘔吐癥狀的成人或小兒患者給藥。
栓劑最初是以局部作用為目的，但后來發(fā)現(xiàn)通過直腸給藥可以避免肝首過作用和不受胃腸道的影響，亦適合于對口服用藥有困難的患者，故栓劑的全身治療作用越來越受到重視。栓劑在應(yīng)用時塞入距肛門口約2cm處為宜，這樣有50％～75％的藥物可繞過肝臟直接進入體循環(huán)。［醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理］
【拓展提高】栓劑給藥后的吸收途徑
二、栓劑的基質(zhì)
基質(zhì)的質(zhì)量要求
（一）油脂性基質(zhì)
栓劑用油脂性基質(zhì)時，若藥物為水溶性，則釋藥速度快，對機體作用較快。若藥物為脂溶性，則藥物須先從油相轉(zhuǎn)入水相體液中，才能發(fā)揮作用。轉(zhuǎn)相與藥物的油水分配系數(shù)有關(guān)。
1.可可豆脂
可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪。主要是含硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸的甘油酯?？煽啥怪?為白色或淡黃色脆性蠟狀固體。每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐溫-61可增加吸水量；且有助于藥物混懸在基質(zhì)中?？煽啥怪?與疏水材料如膽固醇合用作w／o型基質(zhì)，與親水性乳化劑合用作o／w型基質(zhì)。
2.半合成脂肪酸酯
這類基質(zhì)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，成型性能良好，具有保濕性和適宜的熔點，不易酸敗，目前是取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。國內(nèi)已生產(chǎn)的有半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
【拓展提高】半合成油酯
3.烏桕脂
4.香果脂
（二）水溶性或親水性基質(zhì)
1. 甘油明膠
甘油明膠溶解速度與明膠、甘油及水三者組成比例有關(guān)，常用比例為水：明膠：甘油 =1：2：7，甘油與水的含量越高則越容易溶解，且甘油能防止栓劑干燥 變硬。水分含量10％以下，水分過多成品變軟。本品多用做陰道栓劑基質(zhì)，因含有明膠，凡與蛋白質(zhì)能產(chǎn)生配伍變化的藥物，如鞣酸、重金屬鹽籌均不能用甘油明 膠作基質(zhì)。
2. 聚乙二醇
peg4000和peg6000的吸濕性很低，但對溫度仍很敏感。栓劑在水中的溶解度隨液體 peg比例的增多而加速。如peg 4000中加入peg 400時，一般含30％peg 400為。不宜與銀鹽、鞣酸、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、 苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺類配伍。
3. 聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類
栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓和尿道栓。
栓劑由藥物與基質(zhì)組成。除另有規(guī)定外，供制栓劑用的固體藥物，應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細(xì)粉，并全部通過六號篩。根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀。
一、栓劑的作用特點
栓劑按其作用范圍可分為局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道內(nèi)起潤滑、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、興奮、擴張血管和抗菌消炎等全身作用。
與常規(guī)口服制劑相比，全身作用的栓劑有下列優(yōu)點：①藥物不會受胃腸道ph或酶的破壞而失活；②大部分藥物可以避免肝首過作用，減少了藥物對肝的毒性和副作用；③對胃有刺激的藥物可用直腸給藥；④適于對不能口服、不愿口服藥物或伴有嘔吐癥狀的成人或小兒患者給藥。
栓劑最初是以局部作用為目的，但后來發(fā)現(xiàn)通過直腸給藥可以避免肝首過作用和不受胃腸道的影響，亦適合于對口服用藥有困難的患者，故栓劑的全身治療作用越來越受到重視。栓劑在應(yīng)用時塞入距肛門口約2cm處為宜，這樣有50％～75％的藥物可繞過肝臟直接進入體循環(huán)。［醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理］
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二、栓劑的基質(zhì)
基質(zhì)的質(zhì)量要求
（一）油脂性基質(zhì)
栓劑用油脂性基質(zhì)時，若藥物為水溶性，則釋藥速度快，對機體作用較快。若藥物為脂溶性，則藥物須先從油相轉(zhuǎn)入水相體液中，才能發(fā)揮作用。轉(zhuǎn)相與藥物的油水分配系數(shù)有關(guān)。
1.可可豆脂
可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪。主要是含硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸的甘油酯?？煽啥怪?為白色或淡黃色脆性蠟狀固體。每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐溫-61可增加吸水量；且有助于藥物混懸在基質(zhì)中?？煽啥怪?與疏水材料如膽固醇合用作w／o型基質(zhì)，與親水性乳化劑合用作o／w型基質(zhì)。
2.半合成脂肪酸酯
這類基質(zhì)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，成型性能良好，具有保濕性和適宜的熔點，不易酸敗，目前是取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。國內(nèi)已生產(chǎn)的有半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
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3.烏桕脂
4.香果脂
（二）水溶性或親水性基質(zhì)
1. 甘油明膠
甘油明膠溶解速度與明膠、甘油及水三者組成比例有關(guān)，常用比例為水：明膠：甘油 =1：2：7，甘油與水的含量越高則越容易溶解，且甘油能防止栓劑干燥 變硬。水分含量10％以下，水分過多成品變軟。本品多用做陰道栓劑基質(zhì)，因含有明膠，凡與蛋白質(zhì)能產(chǎn)生配伍變化的藥物，如鞣酸、重金屬鹽籌均不能用甘油明 膠作基質(zhì)。
2. 聚乙二醇
peg4000和peg6000的吸濕性很低，但對溫度仍很敏感。栓劑在水中的溶解度隨液體 peg比例的增多而加速。如peg 4000中加入peg 400時，一般含30％peg 400為。不宜與銀鹽、鞣酸、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、 苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺類配伍。
3. 聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類