執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾
化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾：不改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。
化學(xué)結(jié)構(gòu)改造：利用各種化學(xué)原理改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。
一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的：
1、提高藥物對(duì)靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物 磷雌酚-己烯雌酚 smz——n-酰基- -谷氨酰衍生物
2、提高藥物的穩(wěn)定性：羧芐青霉素-茚滿酯（成酯）
3、延長藥物的作用時(shí)間：用油劑給藥 睪酮制成前藥 氟奮乃靜
4、改善藥物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性
5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥 苯妥英成酯
6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度
7、發(fā)揮藥物配伍作用：
二、成鹽修飾：適于具酸性和堿性基團(tuán)的藥物
1、酸性藥物的成鹽修飾：
2、堿性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基堿性強(qiáng)成無機(jī)酸鹽 ，芳香氨基堿性弱作有機(jī)酸鹽，降低毒性。
三、成酯及成酰胺：
1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生
2、具羥基成酯：可延長藥物的半衰期 甲硝唑 紅霉素
3、具氨基成酰胺：增加藥物的組織選擇性 溶肉瘤素氨基甲?；傻?別嘌醇 絲裂霉素
四、具羰基藥物、開環(huán)（阿普唑侖、vb1）、成環(huán)修飾
化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾：不改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。
化學(xué)結(jié)構(gòu)改造：利用各種化學(xué)原理改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基團(tuán)。
一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的：
1、提高藥物對(duì)靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物 磷雌酚-己烯雌酚 smz——n-酰基- -谷氨酰衍生物
2、提高藥物的穩(wěn)定性：羧芐青霉素-茚滿酯（成酯）
3、延長藥物的作用時(shí)間：用油劑給藥 睪酮制成前藥 氟奮乃靜
4、改善藥物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性
5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥 苯妥英成酯
6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度
7、發(fā)揮藥物配伍作用：
二、成鹽修飾：適于具酸性和堿性基團(tuán)的藥物
1、酸性藥物的成鹽修飾：
2、堿性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基堿性強(qiáng)成無機(jī)酸鹽 ，芳香氨基堿性弱作有機(jī)酸鹽，降低毒性。
三、成酯及成酰胺：
1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生
2、具羥基成酯：可延長藥物的半衰期 甲硝唑 紅霉素
3、具氨基成酰胺：增加藥物的組織選擇性 溶肉瘤素氨基甲?；傻?別嘌醇 絲裂霉素
四、具羰基藥物、開環(huán)（阿普唑侖、vb1）、成環(huán)修飾