執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學(xué)》重點(diǎn)總結(jié)(十五)

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5.2 栓劑基質(zhì)【熟】
    5.2.1對(duì)栓劑基質(zhì)的基本要求
    1.熔點(diǎn)適宜,即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性,體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。
    2.熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差小。
    3.安全,對(duì)粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。
    4.穩(wěn)定,在儲(chǔ)藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化,不易生霉。
    5.2.2基質(zhì)的種類
    1.油脂性基質(zhì)
    1)可可豆脂 同質(zhì)多晶的組成防過熱,β型穩(wěn)定,乳劑基質(zhì);
    2)香果脂和烏桕脂
    3)半合成脂肪酸甘油酯
    4)合成脂肪酸酯
    2.水溶性基質(zhì)
    1)甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質(zhì);
    2)聚乙二醇類(PEG)不溶化、緩效、有刺激性;
    3.非離子型表面活性劑類水溶性,與PEG同;
    1)吐溫-61
    2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Polyoxy 40 stearate)
    3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,緩釋;
    4. 栓孔內(nèi)涂的潤滑劑
    1) 脂肪性基質(zhì)的栓劑,常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得;
    2) 水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑,則用油性為潤滑劑,如液狀石蠟或植物油等。
    3) 可可豆脂或聚乙二醇類,可不用潤滑劑(不沾模)。
    5.3栓劑的制備【熟】
    5.3.1制備方法 熱熔法、冷壓法、搓捏法(隔紙搓捏)。熱熔法應(yīng)用最廣。
    5.3.2栓劑藥物的加入方法
    1、不溶性藥物,應(yīng)粉碎成細(xì)粉,過六號(hào)篩,再與基質(zhì)混勻。
    2、油溶性藥物,溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中?;|(zhì)的熔點(diǎn)或使栓劑過軟,可加適量鯨蠟調(diào)節(jié)。
    3、水溶性藥物,與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻;或用適量羊毛脂吸收后,與油脂性基質(zhì)混勻;或?qū)⑻崛饪s液制成干浸膏粉,直接與已熔化的油脂性基質(zhì)混勻。
    5.3.3置換價(jià)
    1.置換價(jià)的概念 藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比。
    2.置換價(jià)(f)的計(jì)算公式 f=W/[G-(M-W)]
    G為空白栓的平均重量;W為每粒含藥栓的平均含藥量;M為含藥栓的平均重量。
    4) 置換價(jià)的意義 根據(jù)置換價(jià)計(jì)算基質(zhì)的用量。
    計(jì)算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示擬制備栓劑的枚數(shù)。
    5.4栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)及包裝貯存
    5.4.1栓劑的質(zhì)量檢查【熟】
    1.重量差異
    2.融變時(shí)限 油脂性基質(zhì)栓30min內(nèi)全部融化、軟化,或觸壓無硬心;水溶性基質(zhì)栓60min內(nèi)全部溶解。
    3.熔點(diǎn)范圍測(cè)定
    4.體外溶出速度試驗(yàn)
    5.體內(nèi)吸收試驗(yàn)
    5.4.2栓劑的包裝與貯存
    原則上每個(gè)栓劑都要包裝。一般栓劑應(yīng)貯存于30℃以下密閉貯存