熟悉東莨菪堿和山莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)。
了解合成擴(kuò)瞳藥、解痙藥及骨胳肌松弛藥的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) M膽堿受體阻斷藥
阿托品（Atropine）
[作用] 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M受體的激動(dòng)作用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
1、解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較：胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。
2、抑制腺體分泌：唾液腺。汗腺>呼吸道腺體>胃腺。
3、眼：（與毛果云香堿作用相反）
（1） 散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體。
（2）眼內(nèi)壓升高：散瞳，虹膜退向四周邊緣，前房角變窄，阻礙房水回流。
（3）調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚。
4、心血管系統(tǒng)：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
（1） 心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。
（2） 擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：治療量對(duì)血管和血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與阻斷α受體有關(guān)。
5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
（1） 較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦。
（2 ）中毒劑量（>10mg），由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等）
[應(yīng)用]
1、解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛 > 膀胱刺激癥 > 膽絞痛和腎絞痛（膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用）
2、抑制腺體分泌：（1）全身麻醉給藥；（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥；
3、眼科：（1）虹膜睫狀體炎；（2）檢查眼底；（3）驗(yàn)光配鏡：使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定?，F(xiàn)已少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
4、緩慢型心律失常：竇性心動(dòng)過緩、竇房阻滯、I、II度房室傳導(dǎo)阻滯。
5、感染性休克：暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。
[不良反應(yīng)]
1、副作用：口干，心悸，視力模糊等。
2、過量中毒：幻覺、譫忘、精神錯(cuò)亂、高熱、嚴(yán)重時(shí)可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷，血壓下降，呼吸抑制。
中毒解救藥：毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。 當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。
山莨菪堿（654，Anisodamine，654-2為人工合成品）
[作用]
與阿托品比較醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
1、解除內(nèi)臟平滑肌和血管痙攣 稍弱
2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20～1/10
3、中樞興奮 很弱（不易通過血腦屏障）
[應(yīng)用]
1、 感染性休克（已取代阿托品作為首選藥）：其抗休克機(jī)制是：
（1）解除微血管痙攣、改善微循環(huán)。
（2）保護(hù)細(xì)胞：提高細(xì)胞對(duì)缺血、缺氧對(duì)耐受性；穩(wěn)定溶酶體體膜，減少溶酶體酶釋放，阻止休克因子生成。
（3）防止DIC（彌散性血管內(nèi)凝血）：降低全血比粘度，增加纖溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒細(xì)胞及血小板聚集，使團(tuán)聚對(duì)血細(xì)胞解聚。
2、 胃腸絞痛。
3、 解救有機(jī)磷酸酯類中毒。
東莨菪堿（Scopolamine）
[作用]
1、 外周作用：與阿托品相似，僅作用強(qiáng)弱有所不同。
（1）抑制腺體分泌，擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強(qiáng)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
（2）對(duì)心血管作用較弱。
2、 抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)靜、催眠、淺麻醉。
[作用]
1、 麻醉前給藥
2、 東莨菪堿靜脈復(fù)合麻醉（中藥麻醉）常與氯丙嗪合用
3、 暈動(dòng)病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐
4、 震顫麻痹：與其中樞抗膽堿作用有關(guān)
5、 感染性抗休克和有機(jī)磷酸酯類中毒
丁溴東莨菪堿
[作用]
阻斷M受體，大劑量能阻斷N2受體。本品與阿托品比較：
1、 緩解胃腸、膽道及泌尿道平滑肌痙攣?zhàn)饔幂^強(qiáng)
2、 對(duì)心臟、眼、腺體作用較弱，中樞作用輕微
[應(yīng)用]
1、胃腸絞痛、膽絞痛、腎絞痛
2、胃、十二指腸、結(jié)腸纖維內(nèi)窺鏡檢查、氣鋇低張?jiān)煊昂虲T的術(shù)前準(zhǔn)備，以減少胃腸蠕動(dòng)。
哌侖西平
[作用]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
選擇性地阻斷胃粘膜壁細(xì)胞上地M1受體，抑制胃酸分泌。對(duì)其它器官組織M受體的阻斷作用很弱。
[應(yīng)用]
胃、十二指腸潰瘍病。
后馬托品、托品酰胺
[作用與應(yīng)用]
散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品快而短可代替阿托品用于眼底檢查和驗(yàn)光配鏡，但兒童驗(yàn)光須用阿托品。
丙胺太林（普魯本辛，Propantheline bromide）
[作用與應(yīng)用] 對(duì)胃腸M受體選擇性高，解除胃腸平滑肌痙攣?zhàn)饔脧?qiáng)而持久，并能抑制胃酸分泌。適用于胃、十二指腸潰瘍和胃腸絞痛。
第二節(jié) N膽堿受體阻斷藥
一、 N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）： 美加明·咪噻芬
[作用]
阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體，小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力下降；小靜脈擴(kuò)張，回心血量減少，血壓顯著降低。
[應(yīng)用]
偶用于其他降壓藥無效的急進(jìn)性高血壓和高血壓危象
[不良反應(yīng)]
多而嚴(yán)重如體位性低血壓、尿潴留。
二、N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）
藥物與運(yùn)動(dòng)終板上N2受體結(jié)合， 阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞， 導(dǎo)致骨骼肌松弛。
（一）去極化型肌松藥：琥珀膽堿
[作用機(jī)制]
激動(dòng)運(yùn)動(dòng)終板上N2受體， 突觸后膜持久去極化， 致使終板膜Ach不起反應(yīng)。
[作用特點(diǎn)]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
1、肌松前常出現(xiàn)短時(shí)（約1分鐘）的肌束顫動(dòng)。
2、抗膽堿酯酶藥能增強(qiáng)琥珀膽堿的肌松作用，因此過量時(shí)不能用新斯的明解毒。
3、臨床用量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。
[應(yīng)用]
1、外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全松弛； 2、氣管內(nèi)插管，氣管鏡和食管鏡檢查。
[不良反應(yīng)]
1、過量致呼吸麻痹； 2、血鉀升高； 3、術(shù)后肌?。?4、眼內(nèi)壓升高；
5、遺傳性血漿假性膽堿酯酶活性降低者易中毒。
（二）非去極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）： 筒箭毒堿
[作用機(jī)制]
阻斷運(yùn)動(dòng)終板上N2受體，拮抗Ach對(duì)N2受體的激動(dòng)作用。
[作用特點(diǎn)]
1、吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強(qiáng)此藥的肌松作用。
2、與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用，過量時(shí)可用新斯的明解毒。
3、有神經(jīng)節(jié)阻斷作用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
[應(yīng)用] 因藥源有限，臨床已少用。
了解合成擴(kuò)瞳藥、解痙藥及骨胳肌松弛藥的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) M膽堿受體阻斷藥
阿托品（Atropine）
[作用] 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M受體的激動(dòng)作用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
1、解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較：胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。
2、抑制腺體分泌：唾液腺。汗腺>呼吸道腺體>胃腺。
3、眼：（與毛果云香堿作用相反）
（1） 散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體。
（2）眼內(nèi)壓升高：散瞳，虹膜退向四周邊緣，前房角變窄，阻礙房水回流。
（3）調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚。
4、心血管系統(tǒng)：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
（1） 心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。
（2） 擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：治療量對(duì)血管和血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與阻斷α受體有關(guān)。
5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
（1） 較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦。
（2 ）中毒劑量（>10mg），由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等）
[應(yīng)用]
1、解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛 > 膀胱刺激癥 > 膽絞痛和腎絞痛（膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用）
2、抑制腺體分泌：（1）全身麻醉給藥；（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥；
3、眼科：（1）虹膜睫狀體炎；（2）檢查眼底；（3）驗(yàn)光配鏡：使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定?，F(xiàn)已少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
4、緩慢型心律失常：竇性心動(dòng)過緩、竇房阻滯、I、II度房室傳導(dǎo)阻滯。
5、感染性休克：暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒。
[不良反應(yīng)]
1、副作用：口干，心悸，視力模糊等。
2、過量中毒：幻覺、譫忘、精神錯(cuò)亂、高熱、嚴(yán)重時(shí)可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷，血壓下降，呼吸抑制。
中毒解救藥：毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。 當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時(shí)，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。
山莨菪堿（654，Anisodamine，654-2為人工合成品）
[作用]
與阿托品比較醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
1、解除內(nèi)臟平滑肌和血管痙攣 稍弱
2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20～1/10
3、中樞興奮 很弱（不易通過血腦屏障）
[應(yīng)用]
1、 感染性休克（已取代阿托品作為首選藥）：其抗休克機(jī)制是：
（1）解除微血管痙攣、改善微循環(huán)。
（2）保護(hù)細(xì)胞：提高細(xì)胞對(duì)缺血、缺氧對(duì)耐受性；穩(wěn)定溶酶體體膜，減少溶酶體酶釋放，阻止休克因子生成。
（3）防止DIC（彌散性血管內(nèi)凝血）：降低全血比粘度，增加纖溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒細(xì)胞及血小板聚集，使團(tuán)聚對(duì)血細(xì)胞解聚。
2、 胃腸絞痛。
3、 解救有機(jī)磷酸酯類中毒。
東莨菪堿（Scopolamine）
[作用]
1、 外周作用：與阿托品相似，僅作用強(qiáng)弱有所不同。
（1）抑制腺體分泌，擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強(qiáng)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
（2）對(duì)心血管作用較弱。
2、 抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)靜、催眠、淺麻醉。
[作用]
1、 麻醉前給藥
2、 東莨菪堿靜脈復(fù)合麻醉（中藥麻醉）常與氯丙嗪合用
3、 暈動(dòng)病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐
4、 震顫麻痹：與其中樞抗膽堿作用有關(guān)
5、 感染性抗休克和有機(jī)磷酸酯類中毒
丁溴東莨菪堿
[作用]
阻斷M受體，大劑量能阻斷N2受體。本品與阿托品比較：
1、 緩解胃腸、膽道及泌尿道平滑肌痙攣?zhàn)饔幂^強(qiáng)
2、 對(duì)心臟、眼、腺體作用較弱，中樞作用輕微
[應(yīng)用]
1、胃腸絞痛、膽絞痛、腎絞痛
2、胃、十二指腸、結(jié)腸纖維內(nèi)窺鏡檢查、氣鋇低張?jiān)煊昂虲T的術(shù)前準(zhǔn)備，以減少胃腸蠕動(dòng)。
哌侖西平
[作用]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
選擇性地阻斷胃粘膜壁細(xì)胞上地M1受體，抑制胃酸分泌。對(duì)其它器官組織M受體的阻斷作用很弱。
[應(yīng)用]
胃、十二指腸潰瘍病。
后馬托品、托品酰胺
[作用與應(yīng)用]
散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品快而短可代替阿托品用于眼底檢查和驗(yàn)光配鏡，但兒童驗(yàn)光須用阿托品。
丙胺太林（普魯本辛，Propantheline bromide）
[作用與應(yīng)用] 對(duì)胃腸M受體選擇性高，解除胃腸平滑肌痙攣?zhàn)饔脧?qiáng)而持久，并能抑制胃酸分泌。適用于胃、十二指腸潰瘍和胃腸絞痛。
第二節(jié) N膽堿受體阻斷藥
一、 N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）： 美加明·咪噻芬
[作用]
阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體，小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力下降；小靜脈擴(kuò)張，回心血量減少，血壓顯著降低。
[應(yīng)用]
偶用于其他降壓藥無效的急進(jìn)性高血壓和高血壓危象
[不良反應(yīng)]
多而嚴(yán)重如體位性低血壓、尿潴留。
二、N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）
藥物與運(yùn)動(dòng)終板上N2受體結(jié)合， 阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞， 導(dǎo)致骨骼肌松弛。
（一）去極化型肌松藥：琥珀膽堿
[作用機(jī)制]
激動(dòng)運(yùn)動(dòng)終板上N2受體， 突觸后膜持久去極化， 致使終板膜Ach不起反應(yīng)。
[作用特點(diǎn)]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
1、肌松前常出現(xiàn)短時(shí)（約1分鐘）的肌束顫動(dòng)。
2、抗膽堿酯酶藥能增強(qiáng)琥珀膽堿的肌松作用，因此過量時(shí)不能用新斯的明解毒。
3、臨床用量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。
[應(yīng)用]
1、外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全松弛； 2、氣管內(nèi)插管，氣管鏡和食管鏡檢查。
[不良反應(yīng)]
1、過量致呼吸麻痹； 2、血鉀升高； 3、術(shù)后肌?。?4、眼內(nèi)壓升高；
5、遺傳性血漿假性膽堿酯酶活性降低者易中毒。
（二）非去極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）： 筒箭毒堿
[作用機(jī)制]
阻斷運(yùn)動(dòng)終板上N2受體，拮抗Ach對(duì)N2受體的激動(dòng)作用。
[作用特點(diǎn)]
1、吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強(qiáng)此藥的肌松作用。
2、與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用，過量時(shí)可用新斯的明解毒。
3、有神經(jīng)節(jié)阻斷作用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
[應(yīng)用] 因藥源有限，臨床已少用。