烷化劑烷化劑屬細(xì)胞毒類藥,對正常細(xì)胞同樣抑制,惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)。
一、氮芥類:烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)鹽酸氮芥:只對淋巴瘤有效,毒性大。氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原細(xì)胞瘤顯著,毒性低,可口服性質(zhì):
1、遇光變紅
2、堿中水解
3、茚三酮反應(yīng)環(huán)磷酰胺:前藥。被p450氧化酶氧化,成4-羥基(酮基)環(huán)磷酰胺,毒性小,廣譜。異環(huán)磷酰胺:前藥。生成單氯乙基環(huán)磷酰胺。為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護(hù)劑美司鈉合用。
二、乙撐亞胺類 塞替派:治療膀胱癌的首選藥。
三、亞硝基脲類:卡莫司汀(卡氮芥):腦瘤及中樞瘤
性質(zhì):酸堿中均不穩(wěn)定。
四、甲磺酸酯及多元醇類 白消安(馬利蘭):治療慢性粒細(xì)胞白血病。
不良反應(yīng):消化道反應(yīng)及骨骼抑制。
性質(zhì): 加naoh 水解脫氫——乙醚樣特臭四氫呋喃。
一、氮芥類:烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)鹽酸氮芥:只對淋巴瘤有效,毒性大。氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原細(xì)胞瘤顯著,毒性低,可口服性質(zhì):
1、遇光變紅
2、堿中水解
3、茚三酮反應(yīng)環(huán)磷酰胺:前藥。被p450氧化酶氧化,成4-羥基(酮基)環(huán)磷酰胺,毒性小,廣譜。異環(huán)磷酰胺:前藥。生成單氯乙基環(huán)磷酰胺。為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護(hù)劑美司鈉合用。
二、乙撐亞胺類 塞替派:治療膀胱癌的首選藥。
三、亞硝基脲類:卡莫司汀(卡氮芥):腦瘤及中樞瘤
性質(zhì):酸堿中均不穩(wěn)定。
四、甲磺酸酯及多元醇類 白消安(馬利蘭):治療慢性粒細(xì)胞白血病。
不良反應(yīng):消化道反應(yīng)及骨骼抑制。
性質(zhì): 加naoh 水解脫氫——乙醚樣特臭四氫呋喃。

