藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉(zhuǎn)運。生物膜是細胞膜和細胞內(nèi)各種細胞器膜的總稱。 藥物從生物膜的一側(cè)轉(zhuǎn)運到膜的另一側(cè)，稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運。根據(jù)耗能與否，分為被動轉(zhuǎn)運(passive transport)和主動轉(zhuǎn)運(active transport)。
(一)被動轉(zhuǎn)運
1．簡單擴散藥物利用生物膜的脂溶性，進行順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運。
2．孔道轉(zhuǎn)運生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白質(zhì)等，經(jīng)過通道進行轉(zhuǎn)運。
(二)載體轉(zhuǎn)運
載體轉(zhuǎn)運(carrier transport)是指藥物與細胞膜上的載體結(jié)合后，才能轉(zhuǎn)運到膜的另一側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)、運。包括主動轉(zhuǎn)運和易化擴散。
(1)主動轉(zhuǎn)運(active transport) 藥物不依賴于膜兩側(cè)的濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運，藥物由濃度低的一側(cè)向高的一側(cè)轉(zhuǎn)運，成為逆濃度轉(zhuǎn)運。
(2)易化擴散(facilitated diffusion) 易化擴散是借助于膜內(nèi)特殊載體(通透酶)的一種轉(zhuǎn)運方式，又稱載體轉(zhuǎn)運。