血液循環(huán)中的藥物或代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過程叫藥物的排泄。腎臟是藥物排泄的主要臟器，其他還有膽道、腸道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮膚等。
經(jīng)腎臟，藥物以及代謝物排泄有3種方式：腎小球?yàn)V過、腎小管主動(dòng)分泌和腎小管重吸收。
藥物經(jīng)肝臟的轉(zhuǎn)化，生成極性較強(qiáng)的水溶液性代謝物，經(jīng)膽汁排泄。
腸道也是藥物和其代謝物的主要排泄途徑。經(jīng)腸道排泄的藥物，主要來源于口服后，腸道中未吸收的部分和由膽汁排泄到腸道和腸黏膜分泌排入腸道的部分。
藥物排泄速度的快慢可直接影響藥物的作用強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。
