磷酸咯萘啶注射液

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    磷酸咯萘啶注射液藥品使用說明書
    
產(chǎn)品名稱 磷酸咯萘啶注射液
英文名稱 MALARIDINE PHOSPHATE INJECTION
產(chǎn)品分類 藥品/化學(xué)藥品/抗寄生蟲病藥物
用途分類 抗寄生蟲類/瘧疾
主要成份 磷酸咯萘啶
劑  型 注射劑
用  途 本品用于治療腦型、兇險(xiǎn)型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,也用于治療間日瘧。
用法用量 1、成人常用量:①靜脈滴注。每次按體重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注射液200~500ml中,于2~3小時(shí)左右滴完。間隔6~8小時(shí)重復(fù)一次,12小時(shí)內(nèi)總劑量為按體重12mg/kg;②肌內(nèi)注射。每次按體重2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時(shí)。2、小兒常用量,注射劑量參照成人(按公斤體重計(jì)算)。
產(chǎn)品說明 【性狀】本品為橘紅色的澄明液體。
【藥理毒理】本品為苯并萘啶的衍生物,對(duì)人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用??┹拎?duì)伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先見于復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變。食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進(jìn)行性加重;隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹、核糖體致密,染色質(zhì)聚集。藥物作用后4小時(shí),滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解。裂殖體受影響稍遲,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集??┹拎た赡芡ㄟ^破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分鐘,血藥濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度90%,T1/2為2~3日。吸收后以肝內(nèi)含量最高。從尿中排泄1%~2%。
【不良反應(yīng)】肌注的大多數(shù)病例無明顯反應(yīng),少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位稍有疼痛感,個(gè)別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié),均可逐漸消失。
【注意事項(xiàng)】(1)嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。(2)肌內(nèi)注射后局部有硬塊,每次注射應(yīng)改變部位。(3)用藥后尿會(huì)呈紅色。(4)嚴(yán)禁靜脈推注。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】嚴(yán)格按兒童用法用量使用。
【藥物相互作用】(1)與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可減少復(fù)燃及防止、延緩耐藥性的產(chǎn)生。(2)與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達(dá)98%。
【貯藏】遮光,密閉,在涼暗處保存。