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2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習(xí)考點匯總【五】
洗劑的生產(chǎn)與貯藏要求
一、洗劑應(yīng)無毒、無局部刺激性。
二、洗劑在貯藏時，乳狀液若出現(xiàn)油相與水相分離，經(jīng)振搖后應(yīng)易重新形成乳狀液;混懸液若出現(xiàn)沉淀物，經(jīng)振搖應(yīng)易分散，并具足夠穩(wěn)定性，以確保給藥劑量的準(zhǔn)確。易變質(zhì)的洗劑應(yīng)于臨用前配制。
三、除另有規(guī)定外，以水或稀乙醇為溶劑的洗劑一般應(yīng)檢查pH值。含乙醇的洗劑應(yīng)檢查乙醇量(通則0711)。
四、除另有規(guī)定外，洗劑應(yīng)密閉貯存。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習(xí)考點【二】
體外釋放度試驗
1. 儀器裝置溶出度測定儀
2. 溫度37℃±0.5℃
3. 釋放試驗的介質(zhì)
4. 取點設(shè)計與釋放標(biāo)準(zhǔn)(1次/12h)
第一取樣點：0.5——2h主要考察有無突釋效應(yīng)
第二取樣點：中間點用于確定釋藥特性
第三取樣點：最后取樣點考察釋藥是否完全
第四、五點：通過五點考察用于表征控釋制劑的體外釋放度
5. 藥物釋放曲線的擬合
零級釋藥：Mt/M∞=Kt
一級釋藥：┮(1-Mt/M∞)=-Kt?
Higuchi方程：Mt/M∞=Kt1/2
分布函數(shù)式中Mt為t時間的釋藥量，M∞為t∞時的釋藥量。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習(xí)考點【三】
包衣的目的和種類
目的：
①掩蓋苦味或不良?xì)馕?
②控制藥物在胃腸道中的釋放速度;
③控制藥物在胃腸道的釋放部位;
④改善片劑的外觀;
⑤防止藥物的配伍變化;
⑥防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性。
種類：
包衣的種類有糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為胃溶型和腸溶型兩種。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習(xí)考點【四】
小檗堿的理化性質(zhì)
1. 性狀：小檗堿為黃色針狀結(jié)晶，加熱至110℃變?yōu)辄S棕色，于160℃分解。鹽酸小檗堿加熱至220℃分解，生成紅棕色的小檗紅堿。
2. 堿性：小檗堿屬季銨型生物堿，可離子化而呈強堿性，其pka值為11.50.
3. 溶解性：游離小檗堿能緩緩溶解于水中，易溶于熱水或熱乙醇，在冷乙醇中溶解度不大。小檗堿的鹽酸鹽在水中的溶解度較小，較易溶于沸水，難溶于乙醇。小檗堿與大分子有機酸，如甘草酸、黃芩苷、大黃鞣質(zhì)等結(jié)合，形成的鹽在水中的溶解度都很小。
4. 互變異構(gòu)：小檗堿一般以季銨型生物堿的狀態(tài)存在，可以離子化呈強堿性，能溶于水，溶液為紅棕色。但在其水溶液中加入過量強堿，季銨型小檗堿則部分轉(zhuǎn)變?yōu)槿┦交虼际?，其溶液也轉(zhuǎn)變成棕色或黃色。醇式或醛式小檗堿為親脂性成分，可溶于乙醚等親脂性有機溶劑。1)性狀：小檗堿為黃色針狀結(jié)晶，加熱至110℃變?yōu)辄S棕色，于160℃分解。鹽酸小檗堿加熱至220℃分解，生成紅棕色的小檗紅堿。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習(xí)考點【五】
結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響
1、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式：被動轉(zhuǎn)運、載體媒介轉(zhuǎn)運(轉(zhuǎn)運蛋白，轉(zhuǎn)運體)和膜動轉(zhuǎn)運。
2、 小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)
小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。
二肽類底物：烏苯美司、β-內(nèi)酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。
三肽類底物：頭孢氨芐
注意：β-內(nèi)酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。
3、 腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)
舉例抑制劑—奎尼丁;底物—地高辛。
奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。
4、 結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運體對藥物的轉(zhuǎn)運，從而增加藥物吸收
對于吸收較差的藥物，可通過結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運體對藥物的轉(zhuǎn)運，從而增加藥物的吸收。例如，將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉(zhuǎn)運。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》復(fù)習(xí)考點【六】
散劑分類及特點
①產(chǎn)生有毒物質(zhì)。一旦發(fā)現(xiàn)這種情況，藥劑就應(yīng)停止使用;
②病人使用不變，如混懸劑中的藥物沉淀成硬餅狀，使用時不僅不便而且可能造成每次劑量不準(zhǔn)確;
③使藥劑療效減低或副作用增加。這種情況比較多見;
④有時雖然藥物分解的量極少，藥劑的藥療效，含量、毒性等可能改變不顯著，但因為產(chǎn)生較深的顏色或少量的微細(xì)沉淀(例如注射液)，因而不能供藥用。