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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點匯總【四】
顆粒劑的分類
（1）混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。
（2）泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。
（3）腸溶顆粒：系指采用腸溶材料包裹顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對胃的刺激。
（4）緩釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。
（5）控釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。
固體制劑的分類、特點與一般質(zhì)量要求
1、固體制劑：系指以固體狀態(tài)存在的劑型的總稱，常用的劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑等，可供口服或外用。固體制劑是臨床應(yīng)用中的首選劑型。
2、固體制劑的分類：按不同的劑型分類，固體制劑分為散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。按照藥物釋放速度的快慢分類，可以將固體制劑分為速釋固體制劑（例如速崩片、速溶片、固體分散片等）、緩控釋固體制劑（例如滲透泵片、緩釋片、緩釋膠囊等）和普通固體制劑。
3、固體制劑的特點：
（1）物理、化學(xué)穩(wěn)定性好，生產(chǎn)工藝較成熟，生產(chǎn)成本較低。
（2）制備過程的前處理需經(jīng)歷相同的單元操作。
（3）藥物在體內(nèi)需先溶解后再被吸收進入血液循環(huán)。
（4）劑量較易控制。
（5）貯存、運輸、服用以及攜帶方便。
4、固體制劑的一般質(zhì)量要求：
（1）散劑質(zhì)量檢查項目：粒度、外觀均勻度、水分、裝量、裝量差異、無菌和微生物限度。
（2）顆粒劑質(zhì)量檢查項目：粒度、干燥失重、溶化性、裝量、裝量差異和微生物限度。
（3）片劑質(zhì)量檢查項目：外觀均勻度、硬度、重量差異（含量均勻度）、崩解時限、微生物限度等。
（4）膠囊劑質(zhì)量檢查項目：水分、裝量差異（含量均勻度）、崩解時限、微生物限度等。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點【二】
氟哌啶醇的藥理學(xué)特點
本品為丁酰苯類抗精神病藥的主要代表，作用與氯丙嗪相似，有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時，其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的20？40倍，因此屬于qiang效低劑量的抗精神病藥。
特點為：抗焦慮癥、抗精神病作用強而久，對精神分裂癥與其他精神病的躁狂癥狀都有效。鎮(zhèn)吐作用亦較強，但鎮(zhèn)靜作用弱。降溫作用不明顯?？鼓憠A及抗NA的作用較弱，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少?？诜湛欤?——6小時血漿濃度達高峰。t1/2—般為21小時（13——35小時）。在肝內(nèi)代謝，單劑口服后約40%在5日內(nèi)由尿排出。膽汁也可排泄少量。
維生素A醋酸酯
【化學(xué)名】（全-E型）-3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-環(huán)己-1-烯基）-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯
【理化性質(zhì)】
（1）性狀。
（2）為黃色棱型結(jié)晶，為脂類化合物，其化學(xué)穩(wěn)定性比維生素A好。臨床常將本品或其棕櫚酸酯溶于植物油中使用，在體內(nèi)被酶水解得到維生素A.中國藥典收載的維生素A實際上為維生素A醋酸酯。
（3）維生素A醇有維生素A1醇即視黃醇和維生素A2醇即去氫視黃醇兩種，維生素A醇通常是指維生素A1醇。維生素A2醇的生物效價為維生素A1醇的30-40%，其結(jié)構(gòu)類似于維生素A1醇，只是在環(huán)己烯環(huán)的C-3、C-4位多一個雙鍵。
（4）植物中僅含有維生素A原，如β-胡蘿卜素理論上在體內(nèi)一分子可轉(zhuǎn)化為兩分子的維生素A，但實際上維生素A原的轉(zhuǎn)化率及吸收率較低。β-胡蘿卜素可被小腸的β-胡蘿卜素15，15‘加氧酶作用，得到兩分子的視黃醇。
（5）維生素A對紫外線不穩(wěn)定，且易被空氣氧化。+熱或金屬離子→促進氧化→初步產(chǎn)物為環(huán)氧化合物→+酸性條件→重排→呋喃型氧化物。但在無氧情況下可耐熱至120℃。故應(yīng)將維生素A貯存于鋁制容器中，充氮氣密封置陰涼干燥處保存，也可溶于維生素E的油中，或加入穩(wěn)定劑。若長期貯存也可發(fā)生異構(gòu)化，使活性下降。
（6）維生素A有烯丙醇結(jié)構(gòu)，對酸不穩(wěn)定→+Lewis酸或無水氯化氫乙醇液→脫水反應(yīng)→脫水維生素A，活性大大下降。
（7）+三氯化銻→深藍色。
（8）可發(fā)生強黃綠色熒光，可作為定量、定性分析的數(shù)據(jù)。
【體內(nèi)代謝】維生素A醋酸酯在體內(nèi)被酶催化水解生成維生素A，進而氧化成視黃醛，視黃醛可以互變異構(gòu)成11Z型視黃醛，它是構(gòu)成感覺細胞的感光物質(zhì)，參與視覺的形成。視黃醛可進一步氧化為視黃酸。視黃酸不在體內(nèi)儲存，而是作為維生素A的代謝產(chǎn)物在肝中與葡萄糖醛酸結(jié)合或氧化成其它代謝物，隨膽汁或尿液排出體外。
【臨床應(yīng)用】維生素A具有促進生長、維持上皮組織的正常機能的作用，并參與視紫質(zhì)的合成，增強視網(wǎng)膜的感光力。臨床主要用于治療因維生素A缺乏所引起的夜盲癥、角膜軟化、皮膚干裂、粗糙及粘膜抵抗感染能力低下等癥，為骨骼生長、維持睪丸和卵巢的功能、胚胎的發(fā)育所必需。此外還具有抗氧化作用。但長期大劑量使用，可引起皮膚發(fā)癢、食欲不振、脫發(fā)、骨痛等病癥。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點【三】
散劑的質(zhì)量要求
（1）供制散劑的藥物均應(yīng)粉碎；
①口服散劑應(yīng)為細粉
②局部用散劑應(yīng)為最細粉
（2）散劑應(yīng)干燥疏松、混合均勻、色澤一致；
（3）多劑量包裝應(yīng)附分劑量得用具。含有毒性藥的口服散劑應(yīng)單劑量包裝；（4）除中藥散劑外，105℃干燥至恒重，減失重量不得過2.0%；
（5）中藥散劑一般水分含量不得超過9.0%；
（6）用于燒傷、嚴重創(chuàng)傷或臨床必需無菌的局部用散劑應(yīng)符合無菌要求；
（7）散劑可不含輔料，除另有規(guī)定外，散劑應(yīng)密閉貯存；
（8）外用散劑和用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的中藥外用散劑通過七號篩的粉末重量不得少于95%.
綿馬貫眾的性狀鑒別
【來源】為鱗毛蕨科植物粗莖鱗毛蕨的干燥根莖和葉柄殘基。
【產(chǎn)地】主產(chǎn)于黑龍江、吉林、遼寧等省。
【采收加工】秋季采挖，削去葉柄、須根，除去泥沙，曬干。
【性狀鑒別】藥材呈長倒卵形稍彎曲，上端鈍圓或截形，下端較尖。外表面黃棕色至黑 褐色，密被排列整齊的葉柄殘基及鱗片，葉柄殘基呈扁圓形，長 3——5cm，直徑 0.5——lcm； 表面有縱棱線，質(zhì)硬而脆，斷面略平坦，棕色，有黃白色維管束 5——13 個，環(huán)列，其外散有 較多的葉跡維管束。氣特異，味初淡而微澀，后漸苦、辛。
飲片：呈不規(guī)則厚片或碎塊，根莖外表面黃棕色至黑褐色，多被有葉柄殘基，有的可見 棕色鱗片。切面淡棕色至紅棕色，有黃白色維管束小點，環(huán)狀排列。
綿馬貫眾炭：呈不規(guī)則厚片或碎片。表面焦黑色，內(nèi)部焦褐色，味澀。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點【四】
緩釋與控釋制劑基本概念
1.緩釋制劑系：指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達到延長藥效目的的制劑。一般應(yīng)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥次數(shù)減少一半或有所減少。提供平穩(wěn)持久的血藥濃度，緩釋制劑藥物的釋放符合一級釋藥規(guī)律。
2.控釋制劑系：指藥物能在設(shè)定的時間內(nèi)自動以設(shè)定速度釋放藥物的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥次數(shù)減少一半或有所減少，使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。
廣義地講控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時間。狹義的控釋制劑是指在預(yù)定時間內(nèi)以零級或近零級恒速釋藥的制劑。
3.緩釋、控釋制劑的特點
（1）減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的順應(yīng)性。
（2）使血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用。
（3）減少用藥總劑量，可用最小劑量達到最大藥效。
潑尼氮芥臨床作用
【藥理作用】本品為苯丁酸氮芥的強的松龍制劑，具有烷化劑與激素的雙重作用。因腫瘤組織中含有大量糖皮質(zhì)激素受體，故本品較苯丁酸氮芥更易與腫瘤組織結(jié)合。強的松龍能被慢性淋巴細胞白血病的細胞與淋巴瘤細胞選擇性地攝取，可作為氮芥載體而將烷化劑帶入腫瘤細胞。本品對多種動物腫瘤細胞有殺傷作用。
【體內(nèi)過程】本品口服吸收后，迅速分解，其苯丁酸氮芥部分在體內(nèi)的排泄較強的松龍更慢更少，其半衰期較口服單純的苯丁酸氮芥明顯延長。本品與阿霉素聯(lián)用可提高療效。
【臨床應(yīng)用】
（1）對乳腺癌療效較好。
（2）對惡性淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病有效。
（3）對急性粒細胞白血病、惡性黑色素瘤等亦有一定療效。
【用法用量】口服：乳腺癌每次20mg/m2，每日2次，3周為1周期，總量為840mg；惡性淋巴瘤起始劑量為每日24mg，以后每周每日增加4mg；慢性淋巴細胞白血病起始劑量為每日8mg，遞增劑量同上。
【不良反應(yīng)】
（1）骨髓抑制：白細胞、血小板減少。
（2）胃腸道反應(yīng)：食欲下降，惡心，嘔吐。
（3）其他反應(yīng)：脫發(fā)，粘膜炎。
【注意事項】用藥過程中，應(yīng)定期檢查血像。
【制劑規(guī)格】片劑：4mg/片，10mg/片。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》高頻考點【五】
腦功能改善/記憶障礙藥作用特點
1.酰胺類中樞興奮藥
——吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦。
【適應(yīng)證】腦外傷、腦動脈硬化、腦血管病所致的記憶及思維功能減退。
機制：
作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護和修復(fù)神經(jīng)細胞，促進大腦對磷脂和氨基酸的利用，增加大腦蛋白質(zhì)合成，改善腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和記憶能力。
促進突觸前膜對膽堿的再吸收，促進乙酰膽堿合成。
2.乙酰膽堿酯酶抑制劑
——多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲。
抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿含量。
【適應(yīng)證】輕、中度老年期癡呆癥狀。
3.其他類
（1）胞磷膽堿鈉——改善腦組織代謝，促進大腦功能恢復(fù)、促進蘇醒。
（2）艾地苯醌——激活腦線粒體呼吸活性，改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，進而改善腦功能。
（3）銀杏葉提取物——清除氧自由基，促進腦血液循環(huán)，改善腦細胞代謝，改善腦功能。
【適應(yīng)證】腦部、周邊等血液循環(huán)障礙：
（1）腦機能不全及其后遺癥如中風(fēng)、注意力不集中、記憶力衰退、癡呆；
（2）耳部血流及神經(jīng)障礙——耳鳴、眩暈、聽力減退、耳迷路綜合征；
（3）眼部血流及神經(jīng)障礙——糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)障礙、老年黃斑變性、視物模糊、慢性青光眼；
（4）末梢循環(huán)障礙——動脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。