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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)匯總【三】
靶向制劑的分類
1.按靶向原動(dòng)力
靶向制劑可分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。
（1）被動(dòng)靶向制劑亦稱自然靶向：常見的被動(dòng)靶向制劑有脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米粒等。
（2）主動(dòng)靶向制劑：是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。亦可將藥物修飾成前體藥物，即能在病變部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區(qū)發(fā)揮作用。
①修飾的藥物載體：修飾性脂質(zhì)體（長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）等。
②前體藥物：常見的有抗癌的前體藥物、腦部靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物等。
（3）物理化學(xué)靶向制劑：①磁性靶向制劑；②熱敏靶向制劑；③pH 敏感靶向制劑；④栓塞性制劑。
2.按靶向機(jī)理可分為生物物理靶向制劑、生物化學(xué)靶向制劑、生物免疫靶向制劑及雙重、多重靶向制劑等。
3.按制劑類型可分為乳劑、脂質(zhì)體、微球、微囊、納米囊、納米球、磁性導(dǎo)向微粒等。
4.按靶向部位可分為肝靶向制劑、肺靶向制劑、骨髓靶向制劑、淋巴靶向制劑、結(jié)腸靶向制劑（酶控制型、pH 敏感型、時(shí)滯型和壓力依賴型）等。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【二】
藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
| 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （大多數(shù)藥 物的方式） | 濾過 | 對(duì)象：水溶性的小分子物質(zhì) 動(dòng)力：流體靜壓或滲透壓透過膜孔 |
| 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 | 對(duì)象：解離度小，脂溶性大的易吸收 動(dòng)力：膜兩側(cè)濃度差 | |
| 特點(diǎn)：順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；不借助載體；不消耗能量；無飽和、競(jìng)爭(zhēng)抑制；無部位特異性 | ||
| 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) | 生命必須物質(zhì)（K+ 、Na + 、I - 、單糖、氨基酸、水溶性維生素）和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。 特點(diǎn)：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；借助載體；消耗能量；有飽和、競(jìng)爭(zhēng)抑制；有部位特異性 | |
| 易化擴(kuò)散（ 中介轉(zhuǎn)運(yùn)） | 核苷類藥物（水溶性大）；單糖類、氨基酸類（小腸上皮細(xì)胞、脂肪細(xì)胞和血腦屏障血液側(cè)細(xì)胞中的）通過易化擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)。 特點(diǎn)：順濃度梯度；借助載體；不消耗能量；有飽和、競(jìng)爭(zhēng)抑制 | |
| 膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) | 包括胞飲、吞噬、胞吐，有部位特異性； 是微?；虼蠓肿游镔|(zhì)（蛋白質(zhì)、多肽）的重要吸收方式。 | |
小熱原大危害
在早期注射劑的使用時(shí)，特別是輸液注入人體時(shí)，有30至90分鐘的潛伏期，然后就會(huì)出現(xiàn)發(fā)冷、寒戰(zhàn)、體溫升高、身痛、發(fā)汗、惡心嘔吐等不良反應(yīng)，有時(shí)體溫可升至40℃左右，嚴(yán)重者還會(huì)出現(xiàn)昏迷、虛脫，甚至危及生命。是什么導(dǎo)致這么嚴(yán)重的危害呢？經(jīng)過科學(xué)家的不斷研究，終于找到了幕后黑手，那就是“熱原”。
那到底什么是“熱原”呢？熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它是能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原，其中制熱能力最強(qiáng)的是革蘭氏陰性桿菌。霉菌甚至病毒也能產(chǎn)生熱原。
既然熱原的危害這么大，我們就要知己知彼，這樣才能百戰(zhàn)不殆。熱原具有以下性質(zhì)：
（1）水溶性：由于磷脂結(jié)構(gòu)上連接有多糖，所以熱原能溶于水。
（2）不揮發(fā)性：熱原本身沒有揮發(fā)性，但因溶于水，在蒸餾是，可隨水蒸氣霧滴進(jìn)入蒸餾水中，故蒸餾水器應(yīng)有完好的隔沫裝置，以防止熱原污染。
（3）耐熱性：熱原的耐熱性較強(qiáng)，在通常采用的注射劑滅菌條件下，熱原不能被完全破壞。
（4）過濾性：熱原體積較小，約在1——5nm之間，一般濾器均可通過，不能被截留去除，但活性炭可吸附熱原，紙漿濾餅對(duì)熱原也有一定的吸附作用。
（5）其他性質(zhì)：熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷，也可被某些離子交換樹脂所吸附。
掌握了熱原的性質(zhì)之后，那我們?cè)趺闯嵩兀课覀兛梢詮囊韵聝蓚€(gè)方面著手：
（1）除去藥液或溶劑中熱原的方法：①吸附法；②離子交換法；③凝膠濾過法；④超濾法；⑤反滲透法；⑥其他方法。
（2）除去容器或用具上熱原的方法：①高溫法；②酸堿法。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【四】
速釋技術(shù)與速釋原理
1. 固體分散技術(shù)
固體分散體（ solid dispersion，SD）系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。固體分散體作為制劑的中間體，可以根據(jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。
（1）固體分散體的分類：
①低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。
②固態(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。
③共沉淀物：也稱共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成的非結(jié)晶性無定形物，有時(shí)稱玻璃態(tài)固熔體。
（2）固體分散體的特點(diǎn)：
①利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗托?，也可使液態(tài)藥物固體化；
②當(dāng)采用水溶性載體制成固體分散體時(shí)，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，
可以大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度；
③當(dāng)采用難溶性載體制備固體分散體時(shí)，可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度；
④當(dāng)采用腸溶性載體制備固體分散體時(shí)可以控制藥物僅在腸中釋放；
⑤固體分散體存在的主要問題是不夠穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。
（3）速釋原理：藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)存在，同時(shí)載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用，具有可潤(rùn)濕性、分散性和抑晶性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。
2. 包合技術(shù)
包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。包合物由主分子和客分子兩種組分組成，具有包合作用的外層分子稱為主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物質(zhì)，稱為客分子。
（1）包合物的分類：包合物的分類方法常見的有兩種。
①按主分子形成空穴的幾何形狀，可分為：籠狀、管狀和層狀包合物；
②按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，可分為：?jiǎn)畏肿?、多分子和大分子包合物?BR> （2）包合技術(shù)的特點(diǎn)：
①可增加藥物溶解度和生物利用度。如難溶性藥物前列腺素E2經(jīng)包合后溶解度大大提高，可以用來制成注射劑。
②掩蓋藥物的不良?xì)馕?，降低藥物的刺激性?BR> ③減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味減小，藥物也由液態(tài)變?yōu)榘咨勰?BR> ④對(duì)易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。如維A酸形成β-環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高。
2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)【五】
降壓物質(zhì)檢查法
本法系比較組胺對(duì)照品（S）與供試品（T）引起麻醉貓（或狗）血壓下降的程度，以判定供試品中所含降壓物質(zhì)的限度是否符合規(guī)定。
組胺對(duì)照品溶液的配制精密稱取磷酸組胺對(duì)照品適量，按組胺計(jì)算，加水溶解使成每1ml中含1.0mg的溶液，分裝于適宜的容器內(nèi)，4—8℃貯存，如無沉淀析出，可在3個(gè)月內(nèi)使用。
對(duì)照品稀釋液的配制臨用前，精密量取組胺對(duì)照品溶液適量，用氯化鈉注射液配成每1ml中含組胺0.5μg的稀釋液。
供試品溶液的配制按正文規(guī)定的劑量，配成適當(dāng)濃度的供試品溶液；試驗(yàn)時(shí)，一般要求供試品溶液與對(duì)照品稀釋液的注入體積應(yīng)相等。
檢查法取健康無傷、體重2kg以上的貓（或體重5kg以上的狗），雌者無孕，用適宜的麻醉劑（如巴比妥類）麻醉后，固定于保溫手術(shù)臺(tái)上，分離氣管并插入插管以使呼吸暢通，必要時(shí)可行人工呼吸。在一側(cè)頸動(dòng)脈插入連接測(cè)壓計(jì)的動(dòng)脈套管，管內(nèi)充滿適宜的抗凝劑溶液，以記錄血壓，也可用其他適當(dāng)儀器記錄血壓。在一側(cè)股靜脈內(nèi)插入靜脈插管，供注射藥液用。試驗(yàn)中應(yīng)注意保持動(dòng)物體溫。全部手術(shù)完畢后，將測(cè)壓計(jì)調(diào)節(jié)到與動(dòng)物血壓相當(dāng)?shù)母叨龋ㄒ话銥?3.3—16.0kPa），開啟動(dòng)脈夾，待血壓穩(wěn)定后，即可進(jìn)行藥液注射。各次注射速度應(yīng)相同，每次注射后立即注入一定量的氯化鈉注射液，相鄰兩次注射的間隔時(shí)間應(yīng)一定（3—5分鐘），每次注射應(yīng)在前一次反應(yīng)恢復(fù)穩(wěn)定以后進(jìn)行。自靜脈輪流注入上述對(duì)照品稀釋液，劑量按動(dòng)物體重每1kg注射組胺0.05μg、0.1μg及0.15μg，每個(gè)劑量應(yīng)各重復(fù)2—3次，如0.1μg劑量所致的血壓下降值均不小于2.67kPa，同時(shí)相應(yīng)各劑量所致反應(yīng)的平均值有差別，可認(rèn)為該動(dòng)物的靈敏度符合規(guī)定。
取對(duì)照品稀釋液按動(dòng)物體重每1kg注射組胺0.1μg的劑量（ds），供試品溶液按正文中規(guī)定的劑量（dT），照下列次序注射一組4個(gè)劑量：ds、dT、dT、ds.然后以第一與第三、第二與第四劑量所致的反應(yīng)分別比較。如dT所致的反應(yīng)值均不大于ds所致反應(yīng)值的一半，即認(rèn)為供試品的降壓物質(zhì)檢查符合規(guī)定。否則應(yīng)按上述次序繼續(xù)注射一組4個(gè)劑量，并按相同方法分別比較兩組內(nèi)各對(duì)ds、dT劑量所致的反應(yīng)值；如dT所致的反應(yīng)值均不大于ds所致的反應(yīng)值，仍認(rèn)為供試品的降壓物質(zhì)檢查符合規(guī)定；如dT所致的反應(yīng)值均大于ds所致的反應(yīng)值，即認(rèn)為供試品的降壓物質(zhì)檢查不符合規(guī)定；否則應(yīng)另取動(dòng)物復(fù)試。如復(fù)試的結(jié)果仍有dT所致的反應(yīng)值大于ds所致的反應(yīng)值，即認(rèn)為供試品的降壓物質(zhì)檢查不符合規(guī)定。
所用動(dòng)物經(jīng)靈敏度檢查如仍符合規(guī)定，可繼續(xù)用于降壓物質(zhì)檢查。