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2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)知識二》備考練習(xí)題(9)
利尿劑與泌尿系統(tǒng)疾病用藥
一、A型題
1、可引起聽力減退或暫時(shí)耳聾的利尿藥是
A、螺內(nèi)酯
B、呋塞米
C、乙酰唑胺
D、氫氯噻嗪
E、氨苯蝶啶
【正確答案】 B
【答案解析】 呋塞米具有耳毒性：表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，呈劑量依賴性。耳毒性的發(fā)生機(jī)制可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變及耳蝸基底膜細(xì)胞損傷有關(guān)。腎功能不全或同時(shí)使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時(shí)較易發(fā)生耳毒性，應(yīng)避免與氨基糖苷類抗生素合用。
2、以下不屬于呋塞米的不良反應(yīng)的是
A、耳毒性
B、降低血糖
C、胃腸道反應(yīng)
D、高尿酸血癥
E、水和電解質(zhì)紊亂
【正確答案】 B
【答案解析】 呋塞米的不良反應(yīng)：(1)水與電解質(zhì)紊亂(2)高尿酸血癥(3)耳毒性(4)其他可有惡心、嘔吐，停藥后消失，重者可出現(xiàn)胃腸出血。偶致皮疹、嗜酸性細(xì)胞增多、白細(xì)胞及血小板減少等變態(tài)反應(yīng)和骨髓抑制等。
3、下列關(guān)于呋塞米敘述錯誤的是
A、可治療早期的急性腎衰竭
B、可引起水與電解質(zhì)紊亂
C、迅速解除左心衰竭所致急性肺水腫
D、抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
E、抑制遠(yuǎn)曲小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
【正確答案】 E
【答案解析】 呋塞米的藥理作用有，①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，降低了腎臟的稀釋、濃縮功能，產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的利尿作用。②擴(kuò)血管作用。其臨床應(yīng)用包括，①嚴(yán)重水腫;②急性肺水腫和腦水腫;③預(yù)防急性腎衰竭，但禁用于無尿的腎衰竭病人;④加速毒物排出。
4、噻嗪類利尿藥的利尿作用機(jī)制是
A、增加腎小球?yàn)V過
B、抑制遠(yuǎn)曲小管K+-Na+交換
C、抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
D、抑制近曲小管碳酸酐酶，減少H+-Na+交換
E、抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
【正確答案】 C
【答案解析】 噻嗪類增強(qiáng)NaCl和水的排出，利尿作用中等。其作用機(jī)制一般認(rèn)為是抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，抑制NaCl和水的重吸收，使腎小管管腔滲透壓增高，水重吸收減少而利尿。
5、下列關(guān)于噻嗪類利尿藥的降壓機(jī)制，說法錯誤的是
A、使血管平滑肌對縮血管物質(zhì)反應(yīng)減弱
B、通過利尿作用，減少血容量而產(chǎn)生降壓作用
C、通過利尿作用，使細(xì)胞外液容量減少而降壓
D、通過減少醛固酮的分泌發(fā)揮利尿降壓作用
E、平滑肌細(xì)胞內(nèi)的Na+濃度降低，通過Na+-Ca2+交換，使細(xì)胞內(nèi)的Ca2+濃度電降低
【正確答案】 D
【答案解析】 一般認(rèn)為噻嗪類利尿藥的降壓機(jī)制是通過排鈉利尿、造成體內(nèi)Na+和水的負(fù)平衡，使細(xì)胞外液和血容量減少而降壓。這可能是噻嗪類用藥初期及短期應(yīng)用高效利尿藥的降壓機(jī)制。長期應(yīng)用噻嗪類利尿藥的降壓機(jī)制在于排Na+，使細(xì)胞內(nèi)Na+減少：①由于排Na+使血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量減少，經(jīng)Na+-Ca2+交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少，因而血管平滑肌舒張;②細(xì)胞內(nèi)Ca2+的減少使血管平滑肌對收縮血管物質(zhì)如去甲腎上腺素等的反應(yīng)性降低;③誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如緩激肽、前列環(huán)素(PGI2)等。
6、易引起低血鉀的利尿藥是
A、山梨醇
B、阿米洛利
C、氫氯噻嗪
D、氨苯蝶啶
E、螺內(nèi)酯
【正確答案】 C
【答案解析】 本題考查利尿藥對離子的影響。呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺排鉀。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶保鉀。山梨醇屬脫水藥，減少鈉的重吸收而利尿。
7、屬于保鉀利尿藥的是
A、氫氯噻嗪
B、螺內(nèi)酯
C、甘露醇
D、呋塞米
E、乙酰唑胺
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查利尿藥對各種離子的影響。呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺排鉀。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶保鉀。甘露醇屬脫水藥，減少鈉的重吸收而利尿。
8、可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的保鉀利尿藥是
A、螺內(nèi)酯
B、氨苯蝶啶
C、呋塞米
D、氫氯噻嗪
E、乙酰唑胺
【正確答案】 A
【答案解析】 螺內(nèi)酯作用部位在遠(yuǎn)曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關(guān)。
9、乙酰唑胺的不良反應(yīng)不包括
A、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制
B、骨髓功能抑制
C、皮膚毒性
D、高血糖
E、過敏
【正確答案】 D
【答案解析】 乙酰唑胺的不良反應(yīng)少見中樞神經(jīng)抑制、嗜睡、鎮(zhèn)靜、疲乏、定向障礙和感覺異常。腎衰竭患者使用后可引起蓄積，造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。血液系統(tǒng)可見骨髓功能抑制，血小板減少、溶血性貧血、白細(xì)胞和粒細(xì)胞減少。作為磺胺的衍生物，可能會造成骨髓抑制、皮膚毒性、磺胺樣腎損害、對磺胺過敏者易對本品產(chǎn)生過敏反應(yīng)。
10、通過抑制碳酸酐酶發(fā)揮利尿作用的藥物是
A、乙酰唑胺
B、吲達(dá)帕胺
C、托拉塞米
D、氫氯噻嗪
E、螺內(nèi)酯
【正確答案】 A
【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有磺酰胺(SO2NH)基團(tuán)，屬于磺胺類化合物。其利尿機(jī)制是通過作用于近曲小管前段的上皮細(xì)胞，抑制細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶，降低細(xì)胞內(nèi)氫離子的產(chǎn)生，減少向管腔的分泌。在經(jīng)過H+-Na+交換機(jī)制，減少Na+的再吸收，水的重吸收減少?，F(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。
11、可糾正呼吸性酸中毒繼發(fā)的代謝性堿中毒，利尿作用極弱，也可以治療青光眼的藥物是
A、乙酰唑胺
B、氫氯噻嗪
C、阿米洛利
D、氨苯蝶啶
E、阿托品
【正確答案】 A
【答案解析】 乙酰唑胺可用于治療各種類型的青光眼，乙酰唑胺還可用于迅速糾正呼吸性酸中毒繼發(fā)的代謝性堿中毒。本品利尿作用極弱，但對伴隨水腫的子癇緩則則有良好的利尿、降壓作用。
12、下列屬于第三代α1腎上腺素受體阻斷劑的是
A、十一酸睪酮
B、酚芐明
C、哌唑嗪
D、坦洛新
E、特拉唑嗪
【正確答案】 D
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對外周血管平滑肌則無影響，因?yàn)樗麄兣c血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。
13、下列關(guān)于5α還原酶抑制劑的描述，錯誤的是
A、作用是不可逆的
B、可引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮
C、與α1受體阻斷劑相比，更易引起性功能障礙
D、對膀胱頸和平滑肌沒有作用
E、不適于急性癥狀的患者
【正確答案】 A
【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。對膀胱頸和平滑肌沒有影響;不能松弛平滑肌。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺為Ⅱ型5α還原酶抑制劑，度他雄胺為I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑?？捎糜谥委熀涂刂屏夹郧傲邢僭錾Y以及預(yù)防泌尿系統(tǒng)事件。
14、坦洛新的作用機(jī)制是
A、松弛血管平滑肌
B、縮小前列腺體積
C、抑制雙氫睪酮
D、抑制5α還原酶
E、松弛前列腺和膀胱頸括約肌
【正確答案】 E
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對外周血管平滑肌則無影響，因?yàn)樗麄兣c血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。
15、下列關(guān)于西地那非的注意事項(xiàng)描述，錯誤的是
A、肝受損患者應(yīng)減少劑量
B、本品不適用于婦女和兒童
C、慎用于有心血管疾病的患者
D、65歲以上老年患者應(yīng)減少劑量
E、對心功能無影響
【正確答案】 E
【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制劑可擴(kuò)張血管，增加硝酸酯類藥的降壓作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普鈉或其他有機(jī)硝酸鹽藥、降壓藥者禁用。這類藥對心功能是有影響的，故E選項(xiàng)錯誤。
16、下述與西地那非無藥物相互作用的是
A、阿司匹林
B、西咪替丁
C、葡萄柚汁
D、硝酸酯類
E、多沙唑嗪
【正確答案】 A
【答案解析】 西咪替丁、紅霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋)和葡萄柚汁可以抑制肝藥酶CYP3A4，因此可影響該類藥的肝臟代謝。使用這些藥物應(yīng)減量。
17、服用5型磷酸二酯酶抑制劑可導(dǎo)致
A、高血壓
B、刺激性干咳
C、視物模糊、復(fù)視
D、腎功能異常
E、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性
【正確答案】 C
【答案解析】 5-磷酸二酯酶抑制劑的不良反應(yīng)常見頭痛(11%)、面部潮紅(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩暈(3%)，這是因?yàn)橐种粕称饕酝獾腜DE5的同工酶，導(dǎo)致血管擴(kuò)張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視或視覺藍(lán)綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細(xì)胞和視錐細(xì)胞中的PDE6有關(guān)，特別是當(dāng)劑量超過100mg的時(shí)候。西地那非和伐地那非可引起****異常勃起，但屬罕見，可能是與PDE5抑制劑使用過量或聯(lián)合使用其他治療勃起功能障礙的藥物有關(guān)。
18、以下關(guān)于5型磷酸二酯酶抑制劑的描述，正確的是
A、主要經(jīng)過腎臟代謝
B、代謝產(chǎn)物不具有活性
C、口服吸收迅速
D、口服后生物利用度較高
E、蛋白結(jié)合率較低
【正確答案】 C
【答案解析】 西地那非、伐地那非和他達(dá)那非這三個(gè)藥物口服給藥后都可以迅速吸收，30～60min后達(dá)到血漿峰濃度。經(jīng)小腸和肝臟CYP3A家族同工酶的首關(guān)代謝，使得三個(gè)藥物口服后的生物利用度較差。
19、以下關(guān)于睪酮替代治療的描述，錯誤的是
A、丙酸睪酮應(yīng)采用靜脈注射
B、最好選擇能模擬睪酮生理分泌節(jié)律的藥物
C、長期應(yīng)用高劑量雄激素注意監(jiān)測電解質(zhì)、心功能與肝功能
D、在補(bǔ)充雄激素前，應(yīng)常規(guī)進(jìn)行前列腺直腸指檢
E、需采用適宜的給藥方法
【正確答案】 A
【答案解析】 丙酸睪酮應(yīng)做深部肌內(nèi)注射，注射時(shí)將皮膚橫向撐開，否則藥液不易被吸收或溢出皮膚。最好選擇能模擬睪酮生理分泌節(jié)律的藥物，使血清睪酮濃度既在正常范圍內(nèi)，又符合清晨濃度最大，傍晚濃度最低的生理節(jié)律，長期應(yīng)用高劑量雄激素注意監(jiān)測電解質(zhì)、心功能與肝功能，在補(bǔ)充雄激素前，應(yīng)常規(guī)進(jìn)行前列腺直腸指檢等。
20、下列關(guān)于睪酮替代治療的描述，正確的是
A、可直接改善勃起功能障礙
B、通過提高性欲，治療繼發(fā)性勃起功能障礙
C、對年輕患者作用較老年患者更顯著
D、治療后顯效較快
E、不能改善性腺功能低下
【正確答案】 B
【答案解析】 睪酮替代治療不能直接改善勃起功能障礙，而是通過提高性欲，治療繼發(fā)性勃起功能障礙。睪酮替代療法可以改善性腺功能低下，同時(shí)也可以改善某些心血管危險(xiǎn)因素，對老年和年輕患者的作用相同。給予睪酮治療后顯效的時(shí)間較長，需要幾天甚至幾周。睪酮替代治療使體內(nèi)睪酮水平恢復(fù)正常即可，即使增加睪酮的劑量，讓睪酮水平超過上限，治療作用也不再增加。
21、睪酮替代治療給藥方式不包括
A、注射給藥
B、腸道外給藥
C、直腸給藥
D、透皮給藥
E、口服給藥
【正確答案】 C
【答案解析】 睪酮替代治療的給藥方式多樣，可以口服、腸道外或透皮給藥。其中注射給藥，可以避免口服給藥生物利用度低、肝臟不良反應(yīng)的缺點(diǎn)，是治療原發(fā)性和繼發(fā)性男性性功能低下最為有效、經(jīng)濟(jì)的方法。
22、下列哪個(gè)選項(xiàng)不屬于十一酸睪酮的適應(yīng)癥
A、男性雄激素缺乏癥
B、女性進(jìn)行性乳腺癌
C、乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療
D、前列腺增生引起的排尿障礙
E、中老年部分性雄激素缺乏綜合癥
【正確答案】 D
【答案解析】 十一酸睪酮可用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于:(1)男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。(4)再生障礙性貧血的輔助治療。(5)中老年部分性雄激素缺乏綜合征。(6)女性進(jìn)行性乳腺癌。