2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》考點(diǎn):平喘藥的第三亞類

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    2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》考點(diǎn):平喘藥的第三亞類
    平喘藥的第三亞類
    第三亞類 磷酸二酯酶抑制劑(PDEs)
    茶堿類
    不良反應(yīng)多,已降為二線用藥。
    一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
    (一)作用特點(diǎn)
    1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使環(huán)磷腺苷(cAMP)和環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)的水解,提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度松弛支氣管平滑肌;并可抑制免疫和炎癥細(xì)胞。
    2.阻斷腺苷受體對(duì)抗腺嘌呤對(duì)呼吸道的收縮作用,改善患者膈肌收縮力,減少呼吸肌疲勞,改善肺功能。
    3.直接松弛呼吸道平滑肌。
    4.增加心排血量;利尿;抑制組胺釋放抗炎。
    用于支氣管哮喘和穩(wěn)定期COPD的治療,不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作患者。
    1.茶堿用于緩解成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘發(fā)作,哮喘急性發(fā)作后的維持治療。
    【注意】可致心律失常。
    2.氨茶堿:
    茶堿和乙二胺復(fù)合物。乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度。
    用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。
    很少用于哮喘重度發(fā)作。
    【注意】可使青霉素滅活或失效,不宜合用。
    3.多索茶堿:
    作用較氨茶堿強(qiáng)10~15倍,并有鎮(zhèn)咳作用。
    不阻斷腺苷受體,較少引起中樞、胃腸道和心血管不良反應(yīng)。
    4.二羥丙茶堿:
    平喘作用只有氨茶堿的1/10,對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小,尤其適用于伴心動(dòng)過(guò)速的哮喘患者。
    (二)典型不良反應(yīng)(多、嚴(yán)重)
    常見(jiàn):過(guò)度興奮、煩躁、呼吸急促、震顫和眩暈。
    發(fā)熱、驚厥、心動(dòng)過(guò)速、嚴(yán)重心律失常、陣發(fā)性痙攣,嚴(yán)重者甚至呼吸、心跳驟停而致死。
    (三)藥物相互作用
    1.與糖皮質(zhì)激素協(xié)同尤其適用于預(yù)防夜間哮喘發(fā)作和夜間咳嗽。
    2.與普萘洛爾拮抗。
    二、用藥監(jiān)護(hù)
    (一)監(jiān)測(cè)血漿藥物濃度
    有效血漿濃度(5~20μg/ml)與中毒藥物濃度(大于20μg/ml)比較接近,難以掌握,應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿血漿濃度洋地黃類。
    (二)注意不同給藥途徑的差異
    (1)空腹口服,吸收較快。
    (2)保留灌腸給藥吸收迅速,但可引起局部刺激,多次給藥可致藥物在體內(nèi)蓄積,引起毒性反應(yīng)。
    (3)肌內(nèi)注射可刺激注射部位,引起疼痛、紅腫,目前已少用。靜脈注射需稀釋。
    (三)服用時(shí)間
    茶堿類白日吸收快,而晚間吸收較慢采取日低夜高的給藥劑量。多數(shù)以臨睡前服用為佳。
    但氨茶堿早晨7點(diǎn)服用效果最好,毒性最低宜于晨服。
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