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2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二筆記(2)
激動(dòng)藥的藥理概述
1.激動(dòng)藥或稱興奮藥,指既有較強(qiáng)的親和力,又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物,與受體結(jié)合能產(chǎn)生該受體的興奮的效應(yīng)。
2.分為完全激動(dòng)藥、部分激動(dòng)藥和負(fù)性激動(dòng)藥物。
(1)完全激動(dòng)藥:對(duì)受體有較強(qiáng)親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大藥理效應(yīng),如腎上腺素。
(2)部分激動(dòng)藥:對(duì)受體有親和力,但內(nèi)在活性較低β<1與受體產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng)。即使藥物濃度增加,也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥那樣的最大的效應(yīng);但當(dāng)有激動(dòng)藥存在的情況下,能增強(qiáng)低濃度激動(dòng)藥的生理效應(yīng),但部分激動(dòng)藥能拮抗高濃度激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng),如吲哚洛爾,產(chǎn)生所謂的“兩重性”現(xiàn)象,表現(xiàn)低濃度激動(dòng),高濃度拮抗。
(3)負(fù)性激動(dòng)藥物或反轉(zhuǎn)激動(dòng)藥:與受體結(jié)合可引起受體的構(gòu)型向非結(jié)合狀態(tài)方向轉(zhuǎn)變,并引起與原來(lái)激動(dòng)藥物相反的生理效應(yīng)。