出國留學(xué)網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師欄目精心整理推薦“執(zhí)業(yè)藥師西藥學(xué)2017重點(diǎn)：抗癲癇及抗驚厥藥”，希望對廣大讀者有所幫助。更多相關(guān)資訊，請繼續(xù)關(guān)注本網(wǎng)。
第十二章 抗癲癇及抗驚厥藥
一、巴比妥類及其類似物
(一)巴比妥類的基本結(jié)構(gòu)
丙二酸酯與脲的環(huán)狀酰脲衍生物
特點(diǎn)：5位雙取代，增加脂溶性、
降低酸性，產(chǎn)生活性
有成癮性，戒斷癥狀，部分屬于國家特殊管理的二類精神藥品(精I(xiàn)I)
(二)主要藥物
1.苯巴比妥(精I(xiàn)I)
(1)化學(xué)名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮
(2)性質(zhì)：
①難溶于水，互變異構(gòu)，形成內(nèi)酰亞胺式顯酸性，可與堿成鈉鹽，溶于水
②鈉鹽呈堿性，接觸酸性藥物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)
配注射劑和藥物配伍要注意
③環(huán)酰脲易水解開環(huán)(失效)pH ↑水解↑
苯基丁酰脲
使用粉針干燥保存
④含雙縮脲結(jié)構(gòu)，與銅鹽(吡啶-硫酸銅)反應(yīng)顯紫色
含硫巴比妥，生成綠色 區(qū)別含 S 或含 O
(3)排泄速度：
酸性尿中解離少，由腎小管再吸收，排泄慢，調(diào)節(jié)尿液pH可調(diào)節(jié)排泄速度
(4)代謝：
5位取代基的氧化，酰脲水解開環(huán)
(5)作用：現(xiàn)主要抗癲癇
2.異戊巴比妥
5位異戊基易代謝，中時(shí)效
3.硫噴妥鈉
是異巴比妥2位S取代
脂溶性強(qiáng)，起效快，超短時(shí)間
4.苯妥英鈉
(1)化學(xué)名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮鈉鹽
(2)化學(xué)性質(zhì)(與苯巴比妥類似，酰脲)
①水溶液吸收二氧化碳出現(xiàn)渾濁，應(yīng)密閉保存
②水溶液堿性加熱，水解開環(huán)生成α-氨基二苯乙酸和氨
(3)具飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)
代謝酶飽和，代謝減慢，產(chǎn)生毒性
(4)藥物相互作用(新考點(diǎn))：
氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增加(需監(jiān)測、個(gè)體差異給藥)
(5)新用途：除抗癲癇，治療三叉神經(jīng)痛和洋地黃引起的心率不齊
二、其他類
1.加巴噴丁
γ-氨基丁酸的環(huán)狀物
2.拉莫三嗪(新)
5苯基-1,2,4-三嗪衍生物
新型抗癲癇藥，
抑制腦內(nèi)興奮遞質(zhì)釋放
3.卡馬西平
(1)化學(xué)名：
5H-二苯并[b，f] 氮雜-5-甲酰胺
(2)性質(zhì)：①室溫、干燥穩(wěn)定
②受潮片劑硬化，藥效降低
③光照 引起聚合和氧化，避光保存
(3)代謝
10氧代衍生物是奧卡西平
4.奧卡西平
同卡馬西平，易從胃腸道吸收
代謝活性產(chǎn)物是10,11 - 二氫-10 - 羥基卡馬西平
5.丙戊酸鈉
化學(xué)名：2-丙基戊酸鈉
作用機(jī)制：抑制GABA的代謝，廣譜
肝毒性，定期查肝功
執(zhí)業(yè)藥師西藥學(xué)欄目為你推薦：
2017年執(zhí)業(yè)藥師考試動(dòng)態(tài)
2017年執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)名時(shí)間
2017上半年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間
2017年執(zhí)業(yè)藥師準(zhǔn)考證打印時(shí)間
2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥學(xué)考試復(fù)習(xí)方法