執(zhí)業(yè)藥師2017西藥學輔導講義(三)

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    鉀通道阻滯劑
    鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)為白色至微黃色結晶性粉末,無臭,無味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶,m.P.158~162℃。
    本品能選擇性地擴張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,減慢心率。用于陳發(fā)性心房撲動或心房顫動、室上性心動過速及室性心律失常。其主要代謝物為Ⅳ一去乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,延長心肌動作電位時程和有效不應期。
    本品結構與甲狀腺素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺素代謝。
    多非利特(Dofetilide)是一種特異性的鉀通道阻滯劑,可延長動作電位的時間及有效不應期,但不影響心臟傳導速度??芍委熀皖A防房性心律失常,如房顫、心房撲動和陣發(fā)性室上性心動過速。本品也有促室性心律失常作用,可誘發(fā)尖端扭轉型室性心動過速。
    維生素K類
    1.維生素K類結構特點和理化性質
    維生素K類是一類萘醌結構的具有凝血作用的化合物的總稱。維生素K的基本結構是2-甲基-1,4-萘醌,c-3上帶有不同的側鏈。維生素K在肝臟內參與合成凝血酶原,促進血漿凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。當維生素K缺乏時,將導致凝血酶原和上述凝血因子減少而出血。
    維生素K除廣泛存在于食物中,還可由人體腸道中的大腸桿菌合成并被吸收利用,故一般不會出現(xiàn)維生素K缺乏癥。但新生兒的腸道無細菌或長期使用廣譜抗菌藥,導致腸內菌群失調時,需要用維生素K治療。
    2.維生素K類代表藥物
    維生素K1(Vitamin Kl)為黃色至橙色透明的黏稠液體,無臭或幾乎無臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。
    本品分子中有兩個手性中心,為側鏈c一7和c—ll,且有順反異構體。
    本品在臨床上用于防治因維生素K缺乏所致的出血癥,如新生兒出血、長期口服抗生素所致的出血癥等。
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