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第七節(jié) 林可霉素類抗菌藥物
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
機(jī)制——與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成——與大環(huán)內(nèi)酯類藥相同。
【原創(chuàng)口訣】30而立四環(huán)素，紅綠林中50載!
我們會(huì)反復(fù)用到的一張圖
抗菌譜：
1.厭氧菌——最主要的特點(diǎn)：
包括梭狀芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、雙歧桿菌屬、類桿菌屬、奴卡菌屬及放線菌屬，尤其是對(duì)產(chǎn)黑素類桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌以及梭桿菌的作用更為突出。
2.G+球菌——金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌具有極強(qiáng)的抗菌作用。
3.部分G-球菌——腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。
4.人型支原體和沙眼支原體。
對(duì)G-桿菌和肺炎支原體無(wú)效。
臨床應(yīng)用——主要用于厭氧菌、G+菌感染。
是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染的首選藥。
(二)典型不良反應(yīng)
1.過(guò)敏反應(yīng)——少見、皮疹、瘙癢等;
2.肝臟——轉(zhuǎn)氨酶ALT及AST升高;
3.心血管——林可霉素大劑量靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化，甚至心跳、呼吸停止。
(三)禁忌證——有過(guò)敏史者。
(四)藥物相互作用
1.本類藥具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱——調(diào)整后者的劑量(加大)。
2.與麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用，呼吸抑制作用可累加，有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
時(shí)間依賴型——每日分次給藥。
(二)用藥過(guò)程監(jiān)護(hù)
(1)監(jiān)護(hù)不良反應(yīng)：過(guò)敏、靜脈炎、胃腸道不適、肝功能異常。
(2)靜滴不能少于1h。
三、主要藥品
林可霉素——為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，治療溶血性鏈球菌感染時(shí)至少為10日(同大環(huán)內(nèi)酯類)。
克林霉素——
1.抗菌作用更強(qiáng)(4～8倍)，口服不被胃酸破壞，吸收好，進(jìn)食不影響其吸收，毒性小。
2.不能透過(guò)血-腦脊液屏障，不能用于腦膜炎。
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