執(zhí)業(yè)藥師2017年藥物化學(xué)重點記憶

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    第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素
    結(jié)構(gòu)特征:
    1、氨基糖與氨基醇形成苷
    2、氨基堿性,可形成鹽
    3、多羥基,極性化合物
    4、多手性碳,有旋光性
    5、對腎、耳有毒性(兒童毒性更大)
    6、細(xì)菌產(chǎn)生鈍化酶(三種),易導(dǎo)致耐藥性
    (一)硫酸卡那霉素
    (二)阿米卡星
    1、阿米卡星是卡那霉素引入羥基丁酰胺,突出優(yōu)點是對各種轉(zhuǎn)移酶都穩(wěn)定,不易耐藥
    2、側(cè)鏈α-羥基丁酰胺含手性碳,其構(gòu)型為L(-)型,活性強
    L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型
    (三)硫酸慶大霉素
    是慶大霉素C1、C1a、C2的混合物
    廣譜,易產(chǎn)生耐藥性
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