執(zhí)業(yè)藥師西藥學(xué)2017要點(diǎn):三環(huán)類抗抑郁藥的藥物作用

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    三環(huán)類抗抑郁藥是緊接單胺氧化酶抑制劑之后的另一類抗抑郁藥,以丙咪嗪為代表。
    它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯丙嗪相似,原以為可能是一種新的抗精神病藥,但臨床試驗(yàn)結(jié)果大出所料,該藥對精神分裂癥無效,卻能改善抑郁心境。以后又經(jīng)大量,雙盲安慰劑對照研究證實(shí),從而取代單胺氧化酶抑制劑,一躍成為抑郁癥治療的首選藥,壟斷抗抑郁藥市場長達(dá)30年之久。
    三環(huán)類抗抑郁藥共有產(chǎn)品10余種,我國除丙咪嗪外還有阿米替林、多慮平和氯丙咪嗪。馬普替林雖為四環(huán)結(jié)構(gòu),但藥理作用與三環(huán)類抗抑郁藥一致。三環(huán)類抗抑郁藥的適應(yīng)證為各種類型抑郁癥,有效率約70%-80%,起效時(shí)間1-2周,劑量范圍50-250mg/d,緩慢加量,分次服。因鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng),晚間劑量宜大些。治療范圍血藥濃度丙咪嗪和阿米替林為50-250ng/ml。
    三環(huán)類抗抑郁藥臨床應(yīng)用時(shí)間最長,藥理作用研究得也最多最充分,簡言之,其主要藥理作用為:1阻滯單胺遞質(zhì)(主要為腎上腺素和5-HT)再攝取,使突觸間隙單受含量升高而產(chǎn)生抗抑郁作用。2阻斷多種遞質(zhì)受體,它與治療作用無關(guān),卻是諸多不良反應(yīng)的主要原因,如阻滯乙酰膽堿M受體,可能出現(xiàn)口干、視力模糊、竇性心動過速、便秘、尿潴留、青光眼加劇、記憶功能障礙;阻滯腎上腺素a1受體,可能出現(xiàn)加強(qiáng)哌唑嗪的降壓作用、體位性低血壓、頭昏、反射性心動過速;阻滯組胺H1受體,可出現(xiàn)加強(qiáng)中樞抑制劑作用、鎮(zhèn)靜、嗜睡、增加體重、降低血壓;阻滯多巴胺D2受體,可出現(xiàn)錐體外系癥狀、內(nèi)分泌改變。
    抗抑郁藥物副作用較重者,宜減量、停藥或換用其他藥。一般不主張兩種以上抗抑郁藥聯(lián)用,由于本病有較高復(fù)發(fā)率,癥狀緩解后尚應(yīng)維持治療4-6個月,以利鞏固療效,防止復(fù)發(fā)。
    大部分藥店是買不到以上藥的,只有到正規(guī)醫(yī)院才能買到,媽富隆是不會導(dǎo)致抑郁癥的.
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