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第十七章 靶向制劑
一、概 述
靶向制劑也稱靶向給藥系統(tǒng)(TDS)，是指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
(一)靶向制劑的分類
第一級：到達(dá)特定的靶組織或靶器官
第二級：到達(dá)特定的細(xì)胞
第三級：到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位
1.被動靶向制劑
2.主動靶向制劑
3.物理化學(xué)靶向制劑
被動靶向制劑
(一)脂質(zhì)體
脂質(zhì)體的作用機(jī)制：吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合
(二)乳劑：乳劑的靶向性特點在于它對淋巴有親和性。
(三)微囊與微球：(1)靶向作用;(2)緩釋長效。
(四)納米粒：包括納米囊與納米球。具有緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的特點
主動靶向制劑：
(一)修飾的藥物微粒載體系統(tǒng)
1.修飾的脂質(zhì)體
(1)長循環(huán)脂質(zhì)體：延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間，用PEG修飾。
(2)免疫脂質(zhì)體：對靶細(xì)胞具有分子水平上的識別，提高靶向，用特異抗體修飾。
(3)糖基修飾的脂質(zhì)體：對肝臟實質(zhì)細(xì)胞的靶向性。
2.修飾的納米乳
3.修飾的微球
4.修飾的納米球
(二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結(jié)腸靶向前體藥物)和藥物大分子復(fù)合物
物理化學(xué)靶制劑
(一)磁性靶向制劑：利用體外磁場效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動和定位集中的制劑，如磁性微球或磁性納米球等
(二)栓塞靶向制劑：由乙基纖維素、白蛋白等制備的栓塞微球
(三)熱敏靶向制劑：利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏脂質(zhì)體、熱敏免疫脂質(zhì)體。
(四)pH敏感靶向制劑：利用腫瘤間質(zhì)液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點，設(shè)計pH敏感脂質(zhì)體。
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