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第二章 液體制劑
液體制劑：系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。
液體制劑的特點(diǎn)與質(zhì)量要求
(一)液體制劑的特點(diǎn)
分散度大、吸收快，作用迅速
優(yōu)點(diǎn) 給藥途徑多。
能減少某些藥物的刺激性
有利于提高藥物的生物利用度。
分散度大，藥物易降解，使藥效降低或失效
缺點(diǎn) 體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便
容易霉變，需加防腐劑
非均勻性液體制劑，物理穩(wěn)定性差
均相：澄明
非均相：藥物粒子分散均勻，濃度準(zhǔn)確
口服：外觀良好，口感適宜;
質(zhì)量要求 外用：無(wú)刺激性;
有一定的防腐能力，保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變。
包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。
液體制劑的分類
(一) 按分散系統(tǒng)分類
1.均相液體制劑：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。
2.非均相液體制劑：為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。
(1)溶膠劑(疏水膠體溶液)：1～100nm。
(2)乳劑：>100nm。
(3)混懸劑：>500nm。
(二)按給藥途徑分類為內(nèi)服與外用兩類液體制劑。
液體制劑的常用溶劑
極性溶劑 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亞砜：“萬(wàn)能溶劑”，有促透作用及較強(qiáng)吸濕性，但對(duì)皮膚有輕度刺激。
半極性溶劑：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延緩某些藥物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇
非極性溶劑 ：⑦脂肪油⑧液體石蠟⑨乙酸乙酯：需加入抗氧劑。
常用附加劑:
增溶(solubilization)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成澄清溶液的過(guò)程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑(solubilizer)，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)(solubilizates)。對(duì)于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適HLB值為15~18。
助溶系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑(主要是水)中溶解度的過(guò)程。當(dāng)加入的第三種物質(zhì)為低分子化合物(而不是膠體物質(zhì)或非離子表面活性劑)時(shí)，稱為助溶劑。
潛溶為了增加難溶性藥物的溶解度，常常應(yīng)用混合溶劑。當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度與在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾?，出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶(cosolvency)，這種溶劑稱為潛溶劑。一般認(rèn)為是兩種或兩種以上的溶劑間發(fā)生氫鍵締合，改變了原溶劑的介電常數(shù)。
防腐劑：
防腐措施：減少或防止環(huán)境污染、嚴(yán)格控制輔料的質(zhì)量、添加防腐劑
優(yōu)良防腐劑的條件：
a. 對(duì)人體無(wú)害、無(wú)刺激，內(nèi)服者無(wú)特殊臭味
b. 水中有較大溶解度
c. 不影響制劑的理化性質(zhì)和藥理作用
d. 本身不受制劑中的藥物的影響
e. 對(duì)大多數(shù)微生物有較強(qiáng)的抑制作用
f. 本身的理化性質(zhì)和抗微生物性質(zhì)穩(wěn)定
g. 長(zhǎng)期貯存穩(wěn)定，不與包裝材料起作用。
常用防腐劑
1)對(duì)羥基苯甲酸酯類(或稱為尼泊金類)在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最強(qiáng)，而在弱堿性溶液中作用減弱，這是因?yàn)榉恿u基解離所致。抑菌作用隨著甲、乙、丙、丁酯的碳原子數(shù)增加而增強(qiáng)，但在水中的溶解度卻依次減小。
2)苯甲酸與其鹽：本品對(duì)霉菌和細(xì)菌均有抑制作用，可內(nèi)服也可外用，是一種有效的防腐劑。其防腐作用是靠未解離的分子，而其離子無(wú)作用。溶液的pH值在4以下抑菌效果好
3)山梨酸及其鹽：山梨酸的防腐作用基于其未解離的分子，在酸性溶液中效果好，pH值4最佳。
4)苯扎溴銨(即新潔而滅)：為陽(yáng)離子表面活性劑。
5)醋酸氯已定：又稱醋酸洗必泰(hibitane)，微溶于水，為廣譜殺菌劑。
6)其他防腐劑(鄰苯基苯酚、薄荷油、桉葉油、桂皮油)