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第十六章 緩釋、控釋制劑和遲釋制劑
一、基本概念
1.緩釋制劑系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑。一般應(yīng)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性。緩釋制劑藥物的釋放符合一級(jí)釋藥規(guī)律。
2.控釋制劑系指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性。狹義的控釋制劑是指在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或近零級(jí)恒速釋藥的制劑。
二、緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法：
1、溶出原理：1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小
2、擴(kuò)散原理：1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片劑 4、增加黏度以減少擴(kuò)散速度5、制成植入劑 6、制成乳劑
3、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合
4、滲透壓原理：
5、離子交換作用
三、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：
(一)、理化性質(zhì)：1、劑量 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配系數(shù) 4、穩(wěn)定性
(二)、生物因素：1、生物半衰期 2、吸收 3、代謝
四、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：
不適宜制備緩控釋制劑的藥物：
① 劑量很大(>1g)
② 半衰期很短(<1h)或很長(zhǎng)(>12h)
③ 不能在小腸有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)
五、骨架型緩釋、控釋制劑
(一)骨架片的分類、特點(diǎn)與骨架材料
1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法：同普通片
2蠟質(zhì)類骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法：①溶劑蒸發(fā)技術(shù);②熔融技術(shù);③藥物與十六醇在60℃混合，所得團(tuán)塊用玉米醇溶液制粒。
3.親水性凝膠骨架片，如：HPMC， K4M等制備方法：同普通片
(二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片
方法1：幾種釋藥速度不同的顆?；旌蠅浩?BR> 方法2：微囊壓片
方法3：藥物制成小丸，再壓片
(三)胃內(nèi)滯留片
指能滯留胃液內(nèi)，延長(zhǎng)藥物在消化道的時(shí)間，改善藥物的吸收。
(四)生物黏附片
(五)骨架小丸