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第二節(jié) 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：
例：貝諾酯
既是羧基酯化，又是羥基酯化
2.具羥基(-OH)藥物，修飾方法，以羧酸化合物進(jìn)行酯化
例：維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)藥物的修飾
以含羧基的化合物進(jìn)行酰胺化
例：對(duì)氨基水楊酸氨基的?；?BR> 二、成鹽修飾
修飾的作用：降低刺激，增加溶解度
酸性的多數(shù)制成鈉鹽
羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類
堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽
脂肪胺類、含氮雜環(huán)和含氮芳雜環(huán)類
三、成環(huán)和開(kāi)環(huán)
例1：地西泮開(kāi)環(huán)修飾，體內(nèi)閉環(huán)產(chǎn)生作用
例2：維生素B1季銨口服吸收差，開(kāi)環(huán)修飾
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