考生們要報(bào)考2016執(zhí)業(yè)藥師考試，那就下定決心備考吧，多做一做藥學(xué)知識(shí)二試題，本文“2016年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二基礎(chǔ)每日一練(20)”由出國(guó)留學(xué)網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)整理而出，希望大家喜歡！
一、單選題:
1、藥物的解離度與生物活性的關(guān)系最正確的描述是
A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)
B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強(qiáng)
C.增加解離度，不利吸收，活性下降
D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)
E.合適的解離度，有最大活性
標(biāo)準(zhǔn)答案：e
2、藥物的P值越大說(shuō)明藥物的
A活性大
B水溶性高
C脂溶性高
D穩(wěn)定性高
E毒副作用大
標(biāo)準(zhǔn)答案：c
3、下列敘述中哪條是不正確的( )。
A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大
B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其?；甚ズ蠡钚远嘟档?BR> D.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象
E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別
標(biāo)準(zhǔn)答案：a
4、以下哪個(gè)藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性沒(méi)有差別( )。
A.丙氧酚
B.馬來(lái)酸氯苯那敏
C L-甲基多巴
D.依托唑啉
E.異丙嗪
標(biāo)準(zhǔn)答案：e
5、下列敘述中有哪些是不正確的( )。
A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱
B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)
C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季銨類藥物不易通過(guò)血腦屏障，沒(méi)有中樞作用
E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低
標(biāo)準(zhǔn)答案：e
6、下列哪個(gè)說(shuō)法不正確( )。
A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同
B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性
C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降
D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長(zhǎng)短的因素之一
E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性
標(biāo)準(zhǔn)答案：c
7、影響藥效的立體因素不包括( )。
A.幾何異構(gòu)
B.對(duì)映異構(gòu)
C.官能團(tuán)間的空間距離
D.互變異構(gòu)
E.構(gòu)象異構(gòu)
標(biāo)準(zhǔn)答案：d
8、下列敘述中哪一條是不正確的( )。
A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度
B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同
C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒(méi)有活性
D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性
E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性
標(biāo)準(zhǔn)答案：d
9、藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為( )。
A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象
B.最低能量構(gòu)象
C.藥效構(gòu)象
D.最高能量構(gòu)象
E.反式構(gòu)象
標(biāo)準(zhǔn)答案：c
10、奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化( C )。
A.1位去甲基
B.3位羥基化
C.1位去甲基，3位羥基化
D.1位去甲基，2位羥基化
E.3位和2位同時(shí)羥基化
標(biāo)準(zhǔn)答案：c
11、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝( )。
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.脫羥基代謝
D.開環(huán)代謝
E.水解代謝
標(biāo)準(zhǔn)答案：b
12、關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準(zhǔn)確的( )。
A.生成無(wú)活性的硫醚代謝物
B.生成有活性的硫醚代謝物
C.生成無(wú)活性的砜類代謝物
D.生成有活性的砜類代謝物
E.生成有活性的硫醚代謝物和無(wú)活性的砜類代謝物
標(biāo)準(zhǔn)答案：e
13、氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是()
A.硝基還原為氨基
B.苯環(huán)上引入羥基
C.苯環(huán)上引入環(huán)氧
D.酰胺鍵發(fā)生水解
E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯
標(biāo)準(zhǔn)答案：e
14、含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種( )。
A.環(huán)氧化合物
B.酚類化合物
C.二羥基化合物
D.羧酸類化合物
E.醛類化合物
標(biāo)準(zhǔn)答案：b
15、前體藥物
A. 前藥是將有活性的藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)活性的化合物
B. 前藥本身有活性并改變了母體藥物的某些缺點(diǎn)
C. 前藥是無(wú)活性或活性很低的化合物
D. 前藥是指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后 , 體外無(wú)活性或活性很低 , 在體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉?lái)藥物發(fā)揮藥理作用的化合物
E. 前藥是藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物
標(biāo)準(zhǔn)答案：d
解 析：前體藥物又稱前藥，前藥是指具有生物活性的原藥經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后 ,變成在體外無(wú)活性或活性很低 , 在體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉?lái)藥物發(fā)揮藥理作用的化合物。
16、對(duì)睪酮進(jìn)行修飾，制成前藥17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-環(huán)戊丙酸酯的目的
A降低藥物的毒副作用
B提高藥物的選擇性
C提高藥物的穩(wěn)定性
D延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間
E發(fā)揮藥物的配伍作用
標(biāo)準(zhǔn)答案：d
解 析：酯化修飾得到的前藥在體內(nèi)緩慢釋放出原藥發(fā)揮作用，作用時(shí)間延長(zhǎng)