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第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
根據(jù)止痛強(qiáng)度：
1.弱阿片類(lèi)藥：可待因、雙氫可待因——用于輕、中度疼痛和癌性疼痛;
2.強(qiáng)阿片類(lèi)藥：?jiǎn)岱取⑦咛驵?、芬太?mdash;—用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
鎮(zhèn)痛機(jī)制——通過(guò)作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的阿片受體，選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞，解除疼痛感受。
補(bǔ)充：?jiǎn)岱?mdash;—激動(dòng)阿片受體
——減少P物質(zhì)釋放——阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)傳導(dǎo)——中樞鎮(zhèn)痛。
阿片類(lèi)受體——
(1)μ受體：
①μ1——中樞鎮(zhèn)痛、欣快感、依賴(lài)性;
②μ2——呼吸抑制、胃腸道運(yùn)動(dòng)抑制、心動(dòng)過(guò)緩和惡心嘔吐。
(2)κ受體——鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、輕度呼吸抑制;
(3)δ受體——鎮(zhèn)痛，血壓下降、縮瞳、欣快感。
其他作用：
1.止瀉——通過(guò)局部與中樞作用，改變腸道蠕動(dòng)功能;
2.鎮(zhèn)咳——直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。
(二)典型不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)：呼吸抑制、支氣管痙攣;
2.身體和精神依賴(lài)性;對(duì)于晚期中、重度癌痛患者，如治療適當(dāng)，少見(jiàn)耐受性或依賴(lài)性。
3.少見(jiàn)：瞳孔縮小、黃視。
4.抗利尿作用——嗎啡最為明顯。
(三)禁忌證
1.支氣管哮喘、肺源性心臟病、前列腺肥大、排尿困難、麻痹性腸梗阻——禁用嗎啡。
2.多痰——禁用可待因。
3.支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重癥肌無(wú)力患者——禁用芬太尼。
4.室上性心動(dòng)過(guò)速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾病、嚴(yán)重肺功能不全——禁用哌替啶。
哌替啶——不可廣泛用于晚期癌性疼痛。
為什么?
——在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性：震顫、抽搐、癲癇大發(fā)作。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)妊娠期婦女、兒童和老年人的用藥安全
(1)成癮產(chǎn)婦的新生兒可立即出現(xiàn)戒斷癥狀——戒斷治療。
(2)兒童及老年——清除緩慢，血漿半衰期長(zhǎng)，尤易引起呼吸抑制——減少劑量。
(二)減少生理或心理依賴(lài)性——逐漸停藥，減少用量\戒毒治療。
戒斷癥狀
(三)規(guī)避不利的應(yīng)用方法
(1)皮下或肌內(nèi)注射麻醉性鎮(zhèn)痛藥時(shí)，患者應(yīng)臥床休息一段時(shí)間——以免出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、暈眩甚至體位性低血壓。
(2)門(mén)診患者的鎮(zhèn)痛，選用與對(duì)乙酰氨基酚等非甾體抗炎藥組成的復(fù)方制劑——減少本類(lèi)藥的用量。
(四)監(jiān)測(cè)用藥過(guò)量和危象
A.心動(dòng)過(guò)緩——阿托品。
B.呼吸抑制——給氧，人工呼吸。
C.血壓下降——升壓藥、補(bǔ)液。
D.肌肉僵直——肌松藥+人工呼吸。
E.成癮性鎮(zhèn)痛藥過(guò)量處理：
(1)距口服給藥時(shí)間4～6h內(nèi)——洗胃;
(2)注射給藥后出現(xiàn)危象——靜注納洛酮。
(五)鎮(zhèn)痛藥的使用原則
——“階梯”“個(gè)體” “按時(shí)”“口服” 。
(1)按階梯給藥：
輕度疼痛——首選非甾體抗炎藥;
中度疼痛——弱阿片類(lèi);
重度疼痛——強(qiáng)阿片類(lèi)藥。
(2)用藥應(yīng)個(gè)體化：劑量應(yīng)由小到大，直至疼痛消失，不應(yīng)對(duì)藥量限制過(guò)嚴(yán)，應(yīng)注意實(shí)際療效。
(3)“按時(shí)”，而不是“按需”給藥(只在疼痛時(shí)給藥)。
(4)盡量口服——極少產(chǎn)生精神或身體依賴(lài)性。